إستخدامات زافيرلوكاست
يستعمل زافيرلوكاست للوقاية والعلاج المزمن من الربو عند البالغين والأطفال بعمر 5 سنوات فما فوق
وصف زافيرلوكاست
مضادات مستقبلات الليكوترين
زافيرلوكاست هو أحد مضادات مستقبلات الليكوترين الانتقائي والتنافسي من الليكوترين، وهي مكونات مادة بطيئة التفاعل من الحساسية المفرطة . تم ربط إنتاج واستعمال مستقبلات السيستينيل ليكوترين مع الفيزيولوجيا المرضية للربو ، بما في ذلك وذمة مجرى الهواء ، وانقباض العضلات الملساء ، وتغير النشاط الخلوي المرتبط بعملية الالتهاب ، مما يساهم في ظهور علامات وأعراض الربو
جرعات زافيرلوكاست
يجب تناول زافيرلوكاست بشكل مستمر
الأطفال دون سن 7 سنوات: لا توجد خبرة سريرية لاستخدام زافيرلوكاست في الأطفال دون سن 7 سنوات حتى تتوفر معلومات السلامة
الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 7 سنوات حتى 11 عامًا : الجرعة الموصى بها من زافيرلوكاست في هذه الفئة العمرية هي 10 مجم مرتين يوميًا. البالغين والأطفال من سن 12 سنة فما فوق : الجرعة قرص واحد 20 مجم مرتين يومياً. لا ينبغي تجاوز هذه الجرعة. قد تترافق الجرعات العالية مع ارتفاع واحد أو أكثر من إنزيمات الكبد المتوافقة مع السمية الكبدية. نظرًا لأن الطعام قد يقلل من التوافر الحيوي لـ زافيرلوكاست ، فلا ينبغي تناول زافيرلوكاست مع وجبات كبار السن
: يتم تقليل إزالة زافيرلوكاست بشكل كبير في المرضى المسنين أكثر من 65 عامًا ،. ومع ذلك ، فإن تراكم زافيرلوكاست ليس أكبر من ذلك الذي شوهد في تجارب الجرعات المتعددة التي أجريت على البالغين المصابين بالربو وعواقب الحركية المتغيرة لدى كبار السن غير معروفة. الخبرة السريرية مع زافيرلوكاست لدى كبار السن أكثر من 65 عامًا محدودة ويوصى بالحذر حتى تتوفر معلومات إضافية
القصور الكلوي : ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي البسيط
التفاعلات الدوائية زافيرلوكاست
يمكن إعطاء زافيرلوكاست مع علاجات أخرى تستخدم بشكل روتيني في إدارة الربو والحساسية. الستيرويدات المستنشقة وعلاج موسعات الشعب الهوائية عن طريق الاستنشاق والمضادات الحيوية ومضادات الهيستامين هي أمثلة على العوامل التي تم تناولها مع زافيرلوكاست دون تفاعل ضار
يمكن إعطاء زافيرلوكاست مع موانع الحمل الفموية دون تفاعل ضار. يؤدي التناول المشترك مع الوارفارين إلى زيادة الحد الأقصى لوقت البروثرومبين بحوالي 35٪. لذلك فمن المستحسن أنه إذا تم تناول زافيرلوكاست بشكل مشترك مع الوارفارين ، فيجب مراقبة وقت البروثرومبين عن كثب. ربما يرجع التفاعل إلى تثبيط بواسطة زافيرلوكاست لنظام إنزيم السيتوكروم ب450 . في التجارب السريرية ، أدت الإدارة المشتركة مع الثيوفيلين إلى انخفاض مستويات البلازما من زافيرلوكاست ، بحوالي 30 ٪ ، ولكن دون تأثير على مستويات البلازما ثيوفيلين. ومع ذلك ، أثناء مراقبة ما بعد التسويق ، كانت هناك حالات نادرة من المرضى الذين يعانون من زيادة مستويات الثيوفيلين عند تناوله مع زافيرلوكاست
أدت الإدارة المشتركة مع تيرفينادين إلى انخفاض بنسبة 54 ٪ في لـ زافيرلوكاست ، ولكن مع عدم وجود تأثير على مستويات البلازما تيرفينادين. قد يؤدي التناول المتزامن مع حمض أسيتيل الساليسيليك 650 مجم أربع مرات في اليوم إلى زيادة مستويات البلازما من زافيرلوكاست، بنسبة 45 ٪ تقريبًا
ستؤدي الإدارة المشتركة مع الاريثروميسين إلى انخفاض مستويات البلازما من زافيرلوكاست ، بحوالي 40 ٪. يمكن زيادة إزالة زافيرلوكاست لدى المدخنين بنسبة 20 ٪ تقريبًا
موانع الإستعمال
لا ينبغي أن يعطى زافيرلوكاست للمرضى الذين عانوا من فرط الحساسية للمنتج أو أي من مكوناته. هو بطلان زافيرلوكاست في المرضى الذين لديهم تاريخ من القصور الكلوي المعتدل أو الشديد. هو بطلان زافيرلوكاست في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو تليف الكبد. لم يتم دراسته في مرضى التهاب الكبد أو في دراسات طويلة الأمد لمرضى تليف الكبد. هو بطلان زافيرلوكاست في الأطفال دون سن 7 سنوات حتى تتوفر معلومات السلامة
آثار جانبية زافيرلوكاست
التأثير على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات : لا يوجد دليل على أن زافيرلوكاست يؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ارتبط استخدام زافيرلوكاست في التجارب السريرية ضد الدواء الوهمي بالصداع أو اضطراب الجهاز الهضمي والغثيان ، القيء ، الإسهال ، البطن الألم
عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة ولا تتطلب الانسحاب من العلاج. خلال تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ أيضًا عن حدوث كدمات واضطرابات نزفية ، بما في ذلك غزارة الطمث نادرًا ونقص الصفيحات ونقص المحببات نادر جدًا
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الشرى والوذمة الوعائية. تم الإبلاغ عن الطفح الجلدي ، بما في ذلك التقرح عادة ما يتم حل الأحداث المذكورة أعلاه أثناء استمرار العلاج أو بعد التوقف عن العلاج
في حالات نادرة ، لوحظ ارتفاع مستويات ترانس أميناز المصل في التجارب السريرية ضد الدواء الوهمي مع زافيرلوكاست ؛ في الجرعات الموصى بها كانت الإصابة تعادل الدواء الوهمي. نادرًا ما كان ملف الترانساميناز متسقًا مع التهاب الكبد الناجم عن الأدوية ، والذي تم حله بعد توقف العلاج بزافيرلوكاست. خلال تجربة ما بعد التسويق ، كانت هناك تقارير نادرة عن التهاب الكبد ، مع أو بدون مستويات البيليروبين المرتفعة. كانت هذه الحالات عادة قابلة للعكس
في التجارب السريرية المضبوطة بالغفل ، لوحظ حدوث زيادة في الإصابة في المرضى المسنين الذين تناولوا زافيرلوكاست (7.8٪ مقابل 1.4٪) عادة ما تكون العدوى خفيفة ، وتؤثر في الغالب على الجهاز التنفسي
الحمل والرضاعة زافيرلوكاست
الحمل : لم يتم إثبات سلامة زافيرلوكاست في الحمل البشري. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يكن لـ زافيرلوكاست أي تأثير واضح على الخصوبة ولا يبدو أن له أي تأثير ماسخ أو سام انتقائي على الجنين. يجب موازنة المخاطر المحتملة مقابل فوائد العلاج المستمر أثناء الحمل ويجب استخدام زافيرلوكاست أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الرضاعة : يفرز زافيرلوكاست في لبن الأم. لا ينبغي أن تدار زافيرلوكاست للأمهات المرضعات
الاحتياطات والتحذيرات زافيرلوكاست
يجب أن يؤخذ زافيرلوكاست بانتظام لتحقيق الفائدة ، حتى خلال فترات خالية من الأعراض. يجب أن يستمر العلاج بزافيرلوكاست بشكل طبيعي خلال تفاقم الربو الحاد. لا يسمح زافيرلوكاست بتخفيض علاج الستيرويد الموجود. كما هو الحال مع المنشطات والهرمونات المستنشقة كروموجليكات ثنائي الصوديوم ، نيدوكروميل الصوديوم ، لا يوصف زافيرلوكاست للاستخدام في عكس تشنج القصبات في نوبات الربو الحادة. لم يتم تقييم زافيرلوكاست في علاج الربو المتقلب الهش أو غير المستقر
تم الإبلاغ عن حالات متلازمة شيرج شتراوس بالاشتراك مع استخدام زافيرلوكاست. لم يتم تأكيد العلاقة السببية أو دحضها. إذا أصيب المريض بمرض من نوع متلازمة شيرج شتراوس ، فيجب إيقاف زافيرلوكاست ، ولا ينبغي إجراء اختبار إعادة التحدي ويجب عدم إعادة العلاج
يمكن أن تحدث الارتفاعات في الترانساميناسات في الدم أثناء العلاج بزافيرلوكاست. عادة ما تكون هذه الأعراض عابرة ولكنها قد تمثل دليلًا مبكرًا على السمية الكبدية
في حالة ظهور أعراض أو علامات سريرية توحي بخلل في وظائف الكبد مثل الغثيان والقيء وآلام الربع العلوي الأيمن والإرهاق والخمول وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا وتضخم الكبد والحكة واليرقان ، ينبغي أن تكون ناقلة الأمين ، ولا سيما في المصل تم قياسه وتمكن المريض من إدارته وفقًا لذلك. يجب أن يكون قرار التوقف عن زافيرلوكاست فرديًا وفقًا لحالة المريض ، مع الموازنة بين خطر حدوث خلل في وظائف الكبد مقابل الفائدة السريرية لـ زافيرلوكاست للمريض
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية بعيدا عن الضوء والرطوبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق