السيميتيدين هو مضاد لمستقبلات الهيستامين هـ 2 الذي يثبط بسرعة إفراز المعدة القاعدية والمحفزة للحمض ويقلل من إنتاج الببسين
يستعمل السيميتيدين في علاج التقرحات المعدية الحميدة والإثني عشر ، بما في ذلك تلك المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، وتقرحات الفم المتكررة ، ومرض الارتجاع المريئي ، وغيرها من الحالات التي ثبت أن تقليل حمض المعدة بواسطة السيميتيدين مفيد: أعراض عسر الهضم المستمرة مع أو بدون تقرح ، وخاصة آلام الجزء العلوي من البطن المرتبطة بالوجبات ، بما في ذلك الأعراض المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية ؛ الوقاية من نزيف الجهاز الهضمي من تقرح الإجهاد في المرضى المصابين بأمراض خطيرة
قبل التخدير العام في المرضى الذين يُعتقد أنهم معرضون لخطر الشفط الحمضي ومتلازمة مندلسون ، خاصةً مرضى التوليد أثناء المخاض ؛ لتقليل سوء الامتصاص وفقدان السوائل في متلازمة الأمعاء القصيرة ؛ وفي قصور البنكرياس لتقليل تدهور مكملات الإنزيم. يوصى أيضًا باستخدام السيميتيدين في إدارة متلازمة زولينجر إليسون
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية بأي طريق عادة 2.4 جرام. يجب تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
الكبار:
عن طريق الفم: المقدار الدوائي الإعتيادي هو 400 مجم مرتين في اليوم مع الفطور وعند النوم
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قرحة الاثني عشر أو تقرحات المعدة الحميدة ، يوصى بجرعة يومية واحدة 800 مجم في وقت النوم
الأنظمة الفعالة الأخرى هي 200 مجم ثلاث مرات يوميًا مع وجبات الطعام و 400 مجم في وقت النوم (1.0 جم / يوم) ، وإذا لم تكن كافية ، 400 مجم أربع مرات في اليوم (1.6 جم / يوم) ، وكذلك مع وجبات الطعام ووقت النوم
عادة ما يكون تخفيف الأعراض سريعًا. يجب إعطاء العلاج مبدئيًا لمدة أربعة أسابيع على الأقل وستة أسابيع في قرحة المعدة الحميدة ، وثمانية أسابيع في القرحة المرتبطة بعوامل مضادة للالتهاب غير الستيرويدية حتى لو تم تخفيف الأعراض في وقت أقرب. ستلتئم معظم القرح في تلك المرحلة ، لكن تلك التي لم تلتئم ستشفى عادةً بعد مسار علاجي إضافي
قد يستمر العلاج لفترات أطول لدى هؤلاء المرضى الذين قد يستفيدون من تقليل إفراز المعدة ويمكن تخفيض الجرعة حسب الاقتضاء إلى 400 مجم في وقت النوم أو 400 مجم في الصباح وقبل النوم. في المرضى الذين يعانون من مرض القرحة الهضمية الحميدة والذين استجابوا للدورة الأولية ، يمكن منع الانتكاس عن طريق العلاج المستمر ، عادة مع 400 مجم في وقت النوم ؛ كما تم استخدام 400 مجم في الصباح وعند النوم
في مرض ارتجاع المريء ، يوصى باستخدام 400 مجم أربع مرات في اليوم ، مع وجبات الطعام وقبل النوم ، لمدة أربعة إلى ثمانية أسابيع لعلاج التهاب المريء وتخفيف الأعراض المصاحبة
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع شديد في إفراز حمض المعدة مثل متلازمة زولينجر إليسون قد يكون من الضروري زيادة الجرعة إلى 400 مجم أربع مرات في اليوم أو في حالات عرضية أخرى. نظرًا لأن السيميتيدين قد لا يعطي تسكينًا فوريًا للأعراض ، فيمكن توفير مضادات الحموضة لجميع المرضى حتى تختفي الأعراض
في الوقاية من النزف الناتج عن تقرح الإجهاد في المرضى المصابين بأمراض خطيرة ، يمكن إعطاء جرعات من 200 - 400 مجم كل أربع إلى ست ساعات عن طريق الفم.
في المرضى الذين يُعتقد أنهم معرضون لخطر الإصابة بمتلازمة الشفط الحمضي ، يمكن إعطاء جرعة فموية من 400 مجم قبل 90-120 دقيقة من التخدير العام أو ، في ممارسة التوليد ، في بداية المخاض. بينما يستمر هذا الخطر ، يمكن تكرار جرعة تصل إلى 400 مجم بالحقن إذا كان ذلك مناسبًا على فترات أربع ساعات على النحو المطلوب حتى الحد الأقصى اليومي المعتاد وهو 2.4 جرام
لا ينبغي استخدام شراب سيميتيدين. يجب اتخاذ الاحتياطات المعتادة لتجنب الشفط الحمضي
في متلازمة الأمعاء القصيرة ، على سبيل المثال بعد استئصال كبير لمرض كرون ، يمكن استخدام نطاق الجرعة المعتاد وفقًا للاستجابة الفردية
لتقليل تحلل مكملات إنزيم البنكرياس ، يمكن إعطاء 800-1600 مجم يوميًا ، وفقًا للاستجابة ، على أربع جرعات مقسمة ، من ساعة إلى ساعة ونصف قبل الوجبات
كبار السن:
يمكن استخدام الجرعة العادية للبالغين ما لم تكن وظيفة الكلى ضعيفة بشكل ملحوظ
الأطفال:
الخبرة في الأطفال أقل من تلك عند البالغين. في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عام واحد ، يمكن إعطاء سيميتيدين 25-30 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا بجرعات مقسمة عن طريق الفم
لم يتم تقييم استخدام السيميتيدين عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن عام واحد بشكل كامل ، وقد تم استخدام 20 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا في جرعات مقسمة
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للسيميتيدين أو لأي من مكونات القرص الأخرى
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب تقليل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وفقًا لتصفية الكرياتينين. الجرعات المقترحة هي: تصفية الكرياتينين من 0 إلى 5 مل في الدقيقة ، 200 مجم مرتين في اليوم ؛ 15 إلى 30 مل في الدقيقة ، 200 مجم ثلاث مرات في اليوم ؛ 30 إلى 50 مل في الدقيقة ، 200 ملغ أربع مرات في اليوم ؛ أكثر من 50 مل في الدقيقة ، جرعة عادية. تتم إزالة السيميتيدين عن طريق غسيل الكلى ، ولكن ليس إلى حد كبير عن طريق غسيل الكلى البريتوني
التجارب السريرية على مدى ست سنوات من العلاج المستمر وأكثر من 15 عامًا من الاستخدام الواسع النطاق لم تكشف عن ردود فعل سلبية غير متوقعة تتعلق بالعلاج طويل الأمد
لم يتم إثبات سلامة الاستخدام المطول بشكل كامل ويجب توخي الحذر للمراقبة الدورية للمرضى الذين يتلقون العلاج لفترات طويلة
يجب الحرص على ملاحظة المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية ، وخاصة كبار السن ، الذين يعالجون بالسيميتيدين وعامل مضاد للالتهاب غير الستيرويدي بانتظام
قبل البدء في العلاج بهذا المستحضر لأي تقرح في المعدة ، يجب استبعاد الورم الخبيث عن طريق التنظير والخزعة ، إن أمكن ، لأن أقراص سيميتيدين يمكن أن تخفف الأعراض وتساعد على الشفاء السطحي لسرطان المعدة. يجب أن تؤخذ عواقب التأخير المحتمل في التشخيص في الاعتبار خاصة في المرضى في منتصف العمر أو أكثر ، مع أعراض عسر الهضم الجديدة أو المتغيرة مؤخرًا
بسبب التفاعل المحتمل مع الكومارين ، يوصى بمراقبة دقيقة لوقت البروثرومبين عند استخدام السيميتيدين بشكل متزامن
قد يتطلب الإعطاء المشترك للعوامل العلاجية ذات المؤشر العلاجي الضيق ، مثل الفينيتوين أو الثيوفيلين ، تعديل الجرعة عند بدء أو إيقاف سيميتيدين بشكل متزامن
اللاكتوز: يحتوي هذا المنتج على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا المنتج الطبي
يمكن أن يطيل السيميتيدين التخلص من الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق الأكسدة في الكبد. على الرغم من أن التفاعلات الدوائية مع عدد من الأدوية ، مثل الديازيبام ، بروبرانولول ، قد تم إثباتها ، إلا أن تلك التي تحتوي على مضادات التخثر الفموية ، الفينيتوين ، الثيوفيلين والليدوكائين الوريدي تبدو حتى الآن ذات أهمية إكلينيكية. يوصى بالمراقبة الدقيقة للمرضى الذين يتناولون سيميتيدين الذين يتلقون مضادات التخثر عن طريق الفم أو الفينيتوين وقد يكون من الضروري تقليل جرعة هذه الأدوية
في المرضى الذين يتلقون العلاج من تعاطي المخدرات أو الذين يعانون من أمراض يمكن أن تسبب انخفاض في عدد خلايا الدم ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال أن تضاد مستقبلات هـ2 يمكن أن يحفز هذا التأثير
السيميتيدين لديه القدرة على التأثير على الامتصاص أو التمثيل الغذائي أو إفراز الكلى للأدوية الأخرى وهو أمر مهم بشكل خاص عند تناول الأدوية ذات المؤشر العلاجي الضيق بشكل متزامن. قد تتطلب الحرائك الدوائية المعدلة تعديل جرعة الدواء المصاب أو وقف العلاج
قد تحدث التفاعلات من خلال عدة آليات بما في ذلك
تثبيط بعض إنزيمات السيتوكروم ب450
CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2D6 و CYP3A3 / A4 و CYP2C18
؛ قد يؤدي تثبيط هذه الإنزيمات إلى زيادة مستويات البلازما لبعض الأدوية بما في ذلك مضادات التخثر الكومارين من نوع الوارفارين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل أميتريبتيلين ومضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى مثل ليدوكائين وحاصرات قنوات الكالسيوم مثل نيفيديبين وديلتيازيم عن طريق الفم السلفونيل يوريا مثل الغليبيزيد ، الفينيتوين ، الثيوفيلين والميتوبرولول
التنافس على الإفراز الكلوي الأنبوبي. قد يؤدي هذا إلى زيادة مستويات البلازما لبعض الأدوية بما في ذلك البروكيناميد والميتفورمين والسيكلوسبورين والتاكروليموس
تغيير درجة الحموضة في المعدة. قد يتأثر التوافر البيولوجي لبعض الأدوية. يمكن أن يؤدي هذا إما إلى زيادة في الامتصاص مثل أتازانافير أو انخفاض في الامتصاص مثل بعض مضادات الفطريات الآزول مثل كيتوكونازول أو إيتراكونازول أو بوساكونازول
آليات غير معروفة ؛ قد يحفز السيميتيدين التأثيرات المثبطة للنخاع العظمي مثل قلة العدلات ، ندرة المحببات لعوامل العلاج الكيميائي مثل كارموستين ، فلورويوراسيل ، إبيروبيسين ، أو علاجات مثل الإشعاع. تم توثيق حالات منعزلة من التفاعلات ذات الصلة سريريًا باستخدام المسكنات المخدرة مثل المورفين
الخصوبة والحمل والرضاعة
على الرغم من أن الاختبارات التي أجريت على الحيوانات والأدلة السريرية لم تكشف عن أي مخاطر من إعطاء السيميتيدين أثناء الحمل أو الإرضاع ، فقد أظهرت الدراسات على الحيوانات والإنسان أنه يتخطى حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي. كما هو الحال مع معظم الأدوية ، يجب تجنب استخدام سيميتيدين أثناء الحمل والرضاعة ما لم يكن ضروريًا
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا شيء معروف
الآثار غير المرغوب فيها
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي:
غير شائعة: قلة الكريات البيض
نادرة: قلة الصفيحات ، فقر الدم اللاتنسجي
نادرة جدا: قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات
اضطرابات الجهاز المناعي:
نادرة جدا: الحساسية المفرطة. عادة ما يتم التخلص من الحساسية المفرطة عند سحب الدواء
اضطرابات نفسية
غير شائعة: اكتئاب ، حالات تخليط ، هلوسة. تم الإبلاغ عن حالات مشوشة ، يمكن عكسها في غضون أيام قليلة من سحب السيميتيدين ، عادة في المرضى المسنين أو المرضى
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: صداع ، دوار
اضطرابات القلب
غير شائعة: عدم انتظام دقات القلب
نادرة: بطء القلب الجيبي
نادر جدا: كتلة القلب
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع: الإسهال
نادر جدا: التهاب البنكرياس. تطهير البنكرياس عند سحب الدواء
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير شائعة: التهاب الكبد
نادرة: زيادة مستويات الترانساميناز في الدم. التهاب الكبد وزيادة مستويات الترانس أميناز في الدم تطهيرها عند سحب الدواء
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: طفح جلدي
نادرة جدا: ثعلبة عكوسة والتهاب الأوعية الدموية. عادة ما يتم التخلص من التهاب الأوعية الدموية فرط الحساسية عند سحب الدواء
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام
شائع: ألم عضلي
نادرة جدا: ألم مفصلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
غير شائعة: زيادة في كرياتينين البلازما
نادرة: التهاب الكلية الخلالي. يتم التخلص من التهاب الكلية الخلالي عند سحب الدواء. تم الإبلاغ عن زيادات صغيرة في كرياتينين البلازما ، غير مرتبطة بالتغيرات في معدل الترشيح الكبيبي. الزيادات لا تتقدم مع استمرار العلاج وتختفي في نهاية العلاج
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
غير شائعة: تثدي الرجل والعجز الجنسي القابل للعكس. عادة ما يكون تثدي الرجل قابلاً للانعكاس عند التوقف عن العلاج بالسيميتيدين. تم الإبلاغ عن عنة عكسية خاصة في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية على سبيل المثال في متلازمة زولينجر إليسون. ومع ذلك ، عند الجرعات العادية ، فإن الإصابة مماثلة لتلك الموجودة في عامة المرضى
نادرة جدا: ثر اللبن
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع: التعب
نادرة جدا: حمى. تطهير الحمى عند سحب الدواء
جرعة زائدة
تم الإبلاغ عن جرعة زائدة حادة تصل إلى 20 جرامًا عدة مرات دون آثار مرضية كبيرة. يمكن استخدام تحريض القيء و / أو غسل المعدة مع علاج الأعراض والداعمة
السيميتيدين هو مضاد لمستقبلات الهيستامين هـ2 الذي يثبط بسرعة إفراز المعدة القاعدية والمحفز للحمض ويقلل من إنتاج البيبسين. وهو مضاد تنافسي قابل للانعكاس ، ويستخدم كدواء مضاد للقرحة. إنه انتقائي للغاية في عمله ، يكاد يكون بدون تأثير على مستقبلات هـ1 ، أو في الواقع على مستقبلات أوتوكويدات أخرى أو أدوية. على الرغم من الانتشار الواسع لمستقبلات هـ2 في الجسم ، يتدخل السيميتيدين بشكل ملحوظ في الوظائف الفسيولوجية بخلاف إفراز المعدة ، مما يعني أن مستقبلات هـ2 خارج المعدة لها أهمية فسيولوجية ثانوية
ومع ذلك ، فإن حاصرات هـ2 مثل السيميتيدين تمنع تلك التأثيرات على القلب والأوعية الدموية والأنظمة الأخرى التي يتم استنباطها من خلال المستقبلات المقابلة بواسطة الهيستامين الخارجي أو الداخلي
السيميتيدين يثبط إفراز حمض المعدة الناتج عن الهيستامين أو ناهضات هـ2 بطريقة تنافسية تعتمد على الجرعة ؛ درجة التثبيط توازي تركيز الدواء في البلازما على نطاق واسع. بالإضافة إلى ذلك ، تمنع حاصرات هـ2 إفراز المعدة الناتج عن ناهضات المسكارين أو الغاسترين ، على الرغم من أن هذا التأثير لا يكتمل دائمًا
هذا الاتساع من التأثير المثبط لا يرجع إلى إجراءات غير محددة في المستقبلات لهذه الإفرازات الأخرى. بدلاً من ذلك ، يبدو أن هذا التأثير ، غير التنافسي وغير المباشر ، يشير إما إلى أن هاتين الفئتين من خبراء الإفراز تستخدمان الهستامين كوسيط مشترك نهائي ، أو ، على الأرجح ، أن تحفيز الهستامين المستمر للخلية الجدارية مهم لتضخيم المنبهات يتم توفيره بواسطة أسيتيل كولين أو جاسترين عندما يعملان على مستقبلاتهما المنفصلة. توجد مستقبلات لجميع عوامل الإفراز الثلاثة في الخلية الجدارية. إن قدرة حاصرات هـ2 على قمع الاستجابات لجميع عوامل الإفراز الفسيولوجية الثلاثة تجعلها مثبطات قوية لجميع مراحل إفراز حمض المعدة. وبالتالي فإن هذه الأدوية تمنع الإفرازات القاعدية (الصيام) والإفراز الليلي وأيضًا التي تحفزها الأكل والتغذية الزائفة ، أو الأنسولين أو الكافيين. تعمل حاصرات هـ2 على تقليل حجم عصير المعدة المفرز وتركيز أيون الهيدروجين. ناتج البيبسين ، الذي تفرزه الخلايا الرئيسية للغدد المعدية بشكل رئيسي تحت السيطرة الكولينية ، يقع بشكل عام بالتوازي مع انخفاض حجم العصارة المعدية. يتم أيضًا تقليل إفراز العامل الداخلي ، ولكن عادةً ما يتم إفرازه بكمية كبيرة ، وعادة ما يكون امتصاص فيتامين ب 12 كافياً حتى أثناء العلاج طويل الأمد بحاصرات هـ2
لا تتغير تركيزات الجاسترين في البلازما بشكل ملحوظ في ظل ظروف الصيام. ومع ذلك ، يمكن زيادة الارتفاع الطبيعي لتركيز الجاسترين ، على ما يبدو كنتيجة لتقليل التغذية الراجعة السلبية التي يتم توفيرها عادة بواسطة الحمض
خواص حركية الدواء
يمتص السيميتيدين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. يتأثر الامتصاص قليلاً بسبب الطعام أو مضادات الحموضة. يتم الحصول على تركيزات البلازما القصوى بعد حوالي ساعة من الإعطاء على معدة فارغة ، وحوالي ساعتين بعد تناول الطعام. تم الإبلاغ عن أن مدة العمل تطول عن طريق تناول الطعام. تصل تركيزات الذروة في البلازما في حوالي ساعة إلى ساعتين. ينتج عن التمثيل الغذائي للمرور الكبدي الأول توافر بيولوجي بحوالي 60٪ للسيميتيدين. عمر النصف للتخلص حوالي 2-3 ساعات. يتم التخلص من السيميتيدين في المقام الأول عن طريق الكلى ، وقد يظهر 60٪ أو أكثر في البول دون تغيير ؛ معظم الباقي عبارة عن منتجات أكسدة. يتم استرداد كميات صغيرة في البراز
يعبر السيميتيدين حاجز المشيمة ويتم إفرازه في الحليب. لا تعبر بسهولة الحاجز الدموي الدماغي
Pack: 200mg, 400 mg
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق