Irbesartan/ Hydrochlorothiazide
دواعي الإستعمال
يشار إلى أقراص إيربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد لعلاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدام هذا الدواء في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ في العلاج الأحادي. يمكن أيضًا استخدام هذا الدواء كعلاج أولي للمرضى الذين من المحتمل أن يحتاجوا إلى أدوية متعددة لتحقيق أهداف ضغط الدم الخاصة بهم. يجب أن يعتمد اختيار أقراص إربيسارتان /هيدروكلوروثيازيد كعلاج أولي لارتفاع ضغط الدم على تقييم الفوائد والمخاطر المحتملة
المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في المرحلة الثانية المعتدلة أو الشديدة معرضون لخطر كبير نسبيًا للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية مثل السكتات الدماغية والنوبات القلبية وفشل القلب والفشل الكلوي ومشاكل الرؤية ، لذا فإن العلاج الفوري مناسب سريريًا. يجب أن يكون قرار استخدام توليفة كعلاج أولي فرديًا ويمكن تشكيله من خلال اعتبارات مثل ضغط الدم الأساسي والهدف المستهدف والاحتمال المتزايد لتحقيق الهدف مع توليفة مقارنة بالعلاج الأحادي
وصف إربيسارتان /هيدروكلوروثيازيد
المستحضرات المركبة الخافضة للضغط
إربيسارتان : أنجيوتنسين 2 عبارة عن مضيق للأوعية قوي يتكون من الأنجيوتنسين 1 في تفاعل محفز بواسطة إنزيم محول للأنجيوتنسين (آسي ، كينيناز 2). أنجيوتنسين 2 هو عامل الضغط الرئيسي لـ راس ويحفز أيضًا تخليق الألدوستيرون وإفرازه عن طريق قشرة الغدة الكظرية ، وتقلص القلب ، والامتصاص الكلوي للصوديوم ، ونشاط الجهاز العصبي الودي ، ونمو خلايا العضلات الملساء. يحجب إربيسارتان تأثيرات مضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون للأنجيوتنسين 2 عن طريق الارتباط الانتقائي بمستقبلات الأنجيوتنسين 2 أ ت1. يوجد أيضًا مستقبل أ ت2 في العديد من الأنسجة ، لكنه لا يشارك في توازن القلب والأوعية الدموية
إربيسارتان هو مضاد تنافسي محدد لمستقبلات أ ت1 مع تقارب أكبر بكثير (أكثر من 8500 ضعف) لمستقبل أ ت1 مقارنة بمستقبل أ ت2 ، ولا يوجد نشاط ناهض
يزيل الحصار المفروض على مستقبلات أ ت1 ردود الفعل السلبية للأنجيوتنسين 2 على إفراز الرينين ، ولكن زيادة نشاط الرينين في البلازما الناتجة عن ذلك لا يتغلب على تأثيرات الإربيسارتان على ضغط الدم
لا يثبط إربيسارتان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو الرينين أو يؤثر على مستقبلات الهرمونات الأخرى أو القنوات الأيونية المعروفة بمشاركتها في تنظيم ضغط الدم والأوعية الدموية وتوازن الصوديوم. لأن إربيسارتان لا يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فإنه لا يؤثر على الاستجابة للبراديكينين ؛ ليس معروفًا ما إذا كان هذا له صلة سريرية
هيدروكلوروثيازيد: هيدروكلوروثيازيد مدر للبول ثيازيد. تؤثر الثيازيدات على الآليات الأنبوبية الكلوية لإعادة امتصاص الكهارل ، مما يزيد من إفراز الصوديوم والكلوريد بكميات مكافئة تقريبًا. بشكل غير مباشر ، يعمل هيدروكلوروثيازيد مدر للبول على تقليل حجم البلازما ، مع زيادة نشاط الرينين في البلازما ، وزيادة إفراز الألدوستيرون ، وزيادة فقدان البوتاسيوم في البول ، وانخفاض البوتاسيوم في الدم. يتم التوسط في ارتباط الرينين والألدوستيرون بواسطة أنجيوتنسين 2 ، لذا فإن التناول المتزامن لمناهض مستقبلات الأنجيوتنسين 2 يميل إلى عكس فقدان البوتاسيوم المرتبط بمدرات البول هذه
الجرعة وطريقة الاستعمال
العلاج الأولي : إيربيسارتان 150 مجم وهيدروكلوروثيازيد 12.5 مجم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. قد يزيد بعد أسبوع إلى أسبوعين
العلاج الإضافي / البديل : إربيسارتان 150 إلى 300 مجم وهيدروكلوروثيازيد 12.5 إلى 25 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
الجرعة القصوى : إيربيسارتان 300 مجم وهيدروكلوروثيازيد 25 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
التفاعلات الدوائية
مضادات ارتفاع ضغط الدم الأخرى ، الليثيوم ، مدرات البول الموفرة لـ البوتاسيوم ، مكملات البوتاسيوم ، بدائل الملح التي تحتوي على مثبطات البوتاسيوم. الجهاز العصبي المركزي ، مضادات السكر ، الكوليسترامين وراتنجات الكولستيبول ، الكورتيكوستيرويدات ، الهرمون الموجه لقشر الكظر ، جليكوسيدات الديجيتال ، مضادات اضطراب النظم ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، توبوكورارين ، أدوية ملحية ، مضادات الإجهاد. كحول ديازوكسيد ، أتروبين ، بيبريدين ، أمانتادين ، سيكلوفوسفاميد ، ميثوتريكسات
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام أقراص إيربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد في المرضى الذين لديهم حساسية تجاه أي من مكونات هذا المنتج. بسبب مكون هيدروكلوروثيازيد ، فإن هذا المنتج هو بطلان في المرضى الذين يعانون من انقطاع البول أو فرط الحساسية للأدوية الأخرى المشتقة من السلفوناميد
لا يجوز تناول أليسكرين مع إربيسارتان وأقراص هيدروكلوروثيازيد في مرضى السكري
آثار جانبية
إيربيسارتان: فرط بوتاسيوم الدم ، ألم في الصدر ، تسرع القلب ، تبول غير طبيعي ، ألم عضلي هيكلي ، متلازمة شبيهة بالإنفلونزا ، وذمة ، تسرع القلب ، ألم في الصدر ، زيادة الكرياتينين ، زيادة ، دوار ، عدوى معدية في الجهاز التنفسي العلوي ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، إرهاق ، إسهال ، عسر الهضم
هيدروكلوروثيازيد: فقدان الشهية ، ضائقة شرسوفية ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، حساسية ضيائية ، فرط الحساسية ، فقر دم ، ارتباك ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، التهاب الجلد التقشري بما في ذلك انحلال الجلد السام. نقص بوتاسيوم الدم و / أو نقص مغنسيوم الدم ، فرط حمض يوريك الدم ، صداع
الحمل والرضاعة
الحمل فئة د: استخدام الأدوية التي تعمل على نظام الرينين أنجيوتنسين خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل يقلل من وظائف الكلى للجنين ويزيد من معدلات الاعتلال والوفاة لدى الجنين والمواليد. يمكن أن يترافق قلة السائل السلوي الناتج مع نقص تنسج رئة الجنين وتشوهات الهيكل العظمي. تشمل الآثار الضائرة المحتملة لحديثي الولادة نقص تنسج الجمجمة ، وانقطاع البول ، وانخفاض ضغط الدم ، والفشل الكلوي ، والموت. عندما يتم الكشف عن الحمل ، يجب التوقف عن تناول إيربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد في أسرع وقت ممكن
تعبر الثيازيدات عن طريق المشيمة ، ويرتبط استخدام الثيازيدات أثناء الحمل بخطر الإصابة باليرقان عند الجنين أو حديثي الولادة ، ونقص الصفيحات ، وربما ردود الفعل السلبية الأخرى التي حدثت عند البالغين
الأمهات المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان الإربيسارتان يُفرز في لبن الأم ، ولكن يتم إفراز الإربيسارتان أو بعض مستقلب الإربيسارتان بتركيز منخفض في حليب الجرذان المرضعة
تظهر الثيازيدات في لبن الأم. بسبب احتمالية حدوث آثار ضارة على الرضيع ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
الطفل : لا يستخدم
الرضاعة : توقف عن تناول الدواء أو لا ترضع
استخدام في فئات خاصة
تعديلات الجرعة الكلوية
الخلل الكلوي الخفيف إلى المتوسط تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة أو أكثر): لا يوصى بإجراء أي تعديل
القصور الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة: غير مستحسن
تعديلات جرعة الكبد : ينصح بالحذر
آثار الجرعة الزائدة
إربيسارتان : لا توجد بيانات متاحة فيما يتعلق بالجرعة الزائدة لدى البشر. ومع ذلك ، كانت الجرعات اليومية 900 مجم لمدة 8 أسابيع جيدة التحمل. من المتوقع أن تكون أعراض فرط الجرعة هي انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. قد يحدث بطء القلب أيضًا بسبب الجرعة الزائدة. لا يتم إزالة إربيسارتان عن طريق غسيل الكلى
إن التحديدات المختبرية لمستويات الإربيسارتان في المصل ليست متاحة على نطاق واسع ، وهذه التحديدات ، على أي حال ، ليس لها دور ثابت في إدارة جرعة إربيسارتان الزائدة
أشارت دراسات السمية الفموية الحادة مع إربيسارتان في الفئران والجرذان إلى أن الجرعات القاتلة الحادة كانت تزيد عن 2000 مجم / كجم ، حوالي 25 و 50 ضعفًا من بداية الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها (300 مجم) على أساس مجم / م 2 ، على التوالي
هيدروكلوروثيازيد: العلامات والأعراض الأكثر شيوعًا للجرعة الزائدة التي لوحظت عند البشر هي تلك التي تسببها استنفاد الكهارل ونقص بوتاسيوم الدم ، نقص كلور الدم ، نقص صوديوم الدم والجفاف الناتج عن إدرار البول المفرط. إذا تم استخدام الديجيتال أيضًا ، فقد يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تفاقم عدم انتظام ضربات القلب. لم يتم تحديد الدرجة التي يتم بها إزالة هيدروكلوروثيازيد عن طريق غسيل الكلى. الجرعة المميتة ، 50 عن طريق الفم لهيدروكلوروثيازيد أكبر من 10 جم / كجم في كل من الفئران والجرذان
شروط التخزين
يجب تخزينها في مكان بارد وجاف
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق