شاركونا تجاربكم وآرائكم وأسئلتكم في التعليقات ~ لدعمنا شاركوا رابط المدونة على مواقع التواصل الإجتماعي

بحث هذه المدونة الإلكترونية

Deponit Patches دواء


Glyceryl trinitrate دواء

Deponit Patches 5 , 10 mg لاصقة



وصف 

 هو أحدث جيل في لصقات النترات عبر الجلد ، تم تصنيعها بتقنية عالية لتوفير الامتثال الأمثل للمريض مع الحد الأدنى من حجم وسمك الرقعة ، جنبًا إلى جنب مع إطلاق نترات ثابت

تحتوي اللصقة الواحدة على جليسريل ثلاثي نترات

متوسط ​​كمية الجليسريل ثلاثي النترات الممتصة من كل رقعة خلال 24 ساعة هو 5 مجم أو 10 ملغم



الإستخدامات

الوقاية من الذبحة الصدرية وحدها أو بالاشتراك مع علاج آخر مضاد للذبحة الصدرية

العلاج طويل الأمد لمرض الشريان التاجي

العلاج طويل الأمد والوقاية من الذبحة الصدرية حتى بعد علاج احتشاء عضلة القلب

العلاج طويل الأمد لقصور عضلة القلب المزمن الحاد بالاشتراك مع جليكوسيدات القلب ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو موسعات الأوعية الدموية الشريانية

ارتفاع ضغط الشريان الرئوي





الجرعات

الكبار

يجب أن يبدأ العلاج برقعة واحدة يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى بقعتين. الجرعة اليومية القصوى هي 20 مجم ، وأي زيادة أو نقصان في الجرعة يجب أن تتم تدريجياً




 المسنين


لا توجد معلومات محددة حول الاستخدام في كبار السن ، ولكن لا يوجد دليل يشير إلى ضرورة تغيير الجرعة



 الأطفال

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية لصقة جليسريل ثلاثي نترات لدى الأطفال


طريقة الإعطاء

جلدي

يوصى بوضع اللاصقة على بشرة صحية ، غير تالفة ، خالية من التجاعيد نسبيًا وخالية من الشعر. أفضل الأماكن لتطبيق لاصقات جليسريل ثلاثي نترات هي المناطق الثابتة إلى حد ما والتي يسهل الوصول إليها في مقدمة أو جانب الصدر. ومع ذلك ، يمكن أيضًا وضع لاصقات جليسريل ثلاثي نترات على الجزء العلوي من الذراع أو الفخذ أو البطن أو الكتف. يجب عدم استخدام منتجات العناية بالبشرة قبل وضع اللصقة. يجب وضع اللصقة البديلة على منطقة جديدة من الجلد. اترك عدة أيام حتى تنقضي قبل وضع رقعة جديدة على نفس المنطقة من الجلد


قد يحدث التحمل أثناء العلاج بالنترات المزمن. لتجنب تطور التسامح ، يجب أن تبقى رقعة جليسريل ثلاثي نترات على الجلد لمدة 12-14 ساعة فقط ، لضمان فترة خالية من النترات من 10-12 ساعة. يجب النظر في العلاج الإضافي المضاد للذبحة الصدرية مع الأدوية التي لا تحتوي على مركبات النيترو لفترة خالية من النترات إذا لزم الأمر


كما هو الحال مع أي علاج بالنترات ، لا ينبغي إيقاف العلاج بهذه اللاصقات فجأة. إذا تم تغيير المريض إلى نوع آخر من العلاج ، فيجب أن يتداخل الاثنان





موانع الاستعمال


 فرط الحساسية للمادة الفعالة أو مركبات النيترو الأخرى أو لأي من السواغات  

ارتفاع الضغط داخل الجمجمة بما في ذلك الناتج عن صدمة الرأس أو النزيف الدماغي

 فشل الدورة الدموية الحاد المصاحب لانخفاض ضغط الدم الملحوظ وصدمة

 قصور عضلة القلب بسبب الانسداد ، كما هو الحال في تضيق الأبهر أو الصمام التاجي أو التهاب التامور التضيقي


 فقر الدم الملحوظ

 الزرق مغلق الزاوية


 حالات انخفاض ضغط الدم الشديدة وضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبقي

 نقص حجم الدم الشديد

 اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي

 تضيق الأبهر وتضيق الصمام التاجي

 التهاب التامور التضيقي

الدك القلبي

 الاستخدام المتزامن لمثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5. وقد ثبت أن مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 مثل سيلدينافيل ، وتادالافيل ، وفاردينافيل تزيد من تأثير النترات الخافض لضغط الدم ، وبالتالي فإن تعاطيها مع النترات أو مانعات أكسيد النيتريك غير موصوف


 أثناء العلاج بالنترات ، يجب عدم استخدام محفز محلقة الجوانيلات القابل للذوبان ريوسيجوات 





تحذيرات

في حالات احتشاء عضلة القلب الأخير أو قصور القلب الحاد ، يجب إجراء العلاج مع المستحضر بحذر تحت مراقبة طبية صارمة و / أو مراقبة ديناميكية الدم


يجب النظر في إزالة اللصقة كجزء من إدارة المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم بشكل ملحوظ





احتياطات

يجب استخدام هذا التصحيح بحذر عند المرضى الذين يعانون من

القصور الكلوي أو الكبدي الشديد

 قصور الغدة الدرقية

 انخفاض حرارة الجسم

 سوء التغذية

 تاريخ حديث من الإصابة باحتشاء عضلة القلب

 نقص تأكسج الدم أو عدم توازن التهوية / التروية بسبب أمراض الرئة أو قصور القلب الإقفاري


 نقص تأكسج الدم الشرياني الناتج عن فقر الدم الوخيم بما في ذلك الأشكال التي يسببها نقص نازعة الهيدروجين جلوكوز 6 فوسفات ، لأنه في مثل هؤلاء المرضى ينخفض ​​التحول الأحيائي للنيتروجليسرين


 نقص التهوية السنخية: يحدث تضيق الأوعية داخل الرئة لتحويل التروية من مناطق نقص الأكسجة السنخية إلى مناطق جيدة التهوية في الرئة 

تضيق الأوعية الرئوي بنقص التأكسج

آلية فون أويلر-ليلجيستراند

Von Euler - Liljestrand


 الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب ، أو نقص تروية الدماغ غالبا ما تعاني من تشوهات في المجاري الهوائية الصغيرة خاصة نقص الأكسجة السنخية وفي ظل هذه الظروف يحدث تضيق الأوعية داخل الرئة لتحويل التروية من مناطق نقص الأكسجة السنخية إلى مناطق جيدة التهوية في الرئة. بصفته موسعًا قويًا للأوعية ، يمكن أن يعكس النتروجليسرين تضيق الأوعية الواقي ، وبالتالي يؤدي إلى زيادة نضح المناطق سيئة التهوية ، وتفاقم عدم توازن التهوية / التروية ، وانخفاض إضافي في الضغط الشرياني الجزئي للأكسجين



 ميتهيموغلوبين الدم

بعد العلاج بـ جليسريل ثلاثي نترات ، تم الإبلاغ عن وجود ميتهيموغلوبينية الدم. يُمنع استخدام ميثيموغلوبين الدم بأزرق الميثيلين في المرضى الذين يعانون من نقص الجلوكوز 6 فوسفات أو عوز اختزال الميثيموغلوبين 


اللاصقة غير مذكورة للاستخدام في نوبات الذبحة الصدرية الحادة. في حالة حدوث نوبة ذبحة صدرية حادة ، يجب استخدام العلاج تحت اللسان مثل البخاخ أو الأقراص


كما هو الحال مع جميع مستحضرات النترات ، يجب أن يكون سحب العلاج طويل الأمد تدريجيًا عن طريق الاستبدال بجرعات متناقصة من النترات الفموية طويلة المفعول


أيضًا عند نقل المريض على علاج طويل الأمد إلى شكل آخر من أشكال الأدوية ، يجب سحب النتروجليسرين تدريجيًا وبدء العلاج المتداخل


إذا لم يتم استخدام اللاصقات كما هو محدد فقد يتطور تحمل الدواء


يجب تحذير المرضى بعدم التوقف أو مقاطعة العلاج بالرقعة جليسريل ثلاثي نترات من أجل استخدام المنتجات المحتوية على مثبطات الفوسفوديستيراز مثل سيلدينافيل ، فاردينافيل ، تادالافيل


أثناء العلاج باستخدام كحول جليسريل ثلاثي نترات ، يجب تجنبه لأنه قد يحفز التأثير الخافض لضغط الدم وتوسع الأوعية لـ جليسريل ثلاثي نترات 




التفاعلات الدوائية



العلاج المتزامن مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى مثل مثبطات الفوسفوديستيراز مثل سيلدينافيل ، فاردينافيل ، تادالافيل ، ومضادات قنوات الكالسيوم ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ومثبطات مونوامين أوكسيديز ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، ومضادات ارتفاع ضغط الدم ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومضادات الاكتئاب الرئيسية مثل المهدئات. الكحول ، قد يقوي التأثير الخافض لضغط الدم من المستحضر


سيزداد تأثير خفض ضغط الدم لهذه اللاصقات إذا تم استخدامها مع مثبطات الفوسفوديستيراز مثل سيلدينافيل وفاردينافيل وتادالافيل التي تستخدم لعلاج ضعف الانتصاب  قد يؤدي هذا إلى مضاعفات القلب والأوعية الدموية التي تهدد الحياة. المرضى الذين تناولوا مؤخرًا مثبطات الفوسفوديستيراز مثل سيلدينافيل ، فاردينافيل ، تادالافيل لا يجب أن يعالجوا بـ جليسريل ثلاثي نترات. لذلك يجب على المرضى الذين يخضعون لعلاج رقعة النترات عدم استخدام مثبطات الفوسفوديستيراز مثل سيلدينافيل ، فاردينافيل ، تادالافيل


استخدام جليسريل ثلاثي نترات مع ريوسيجوات ، وهو منبهات محلقة محلقة الغوانيلات القابلة للذوبان ، هو بطلان لأن الاستخدام المتزامن يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم


إذا تم تناول هذه اللصقات بشكل متزامن ، فقد تزيد من مستوى الدم من ثنائي هيدروإرغوتامين وتؤدي إلى تضيق الأوعية التاجية


لا يمكن استبعاد احتمال أن تناول الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية باستثناء حمض أسيتيل الساليسيليك قد يقلل من الاستجابة العلاجية للرقعة


قد يؤدي الإعطاء المتزامن مع أميفوستين وحمض أسيتيل الساليسيليك إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم للمستحضر


Sapropterine (Tetrahydrobiopterine ، BH4)

 هو عامل مساعد لتخليق أكسيد النيتريك. يوصى بالحذر أثناء الاستخدام المتزامن للأدوية المحتوية على السابروبترين مع جميع العوامل التي تسبب توسع الأوعية عن طريق التأثير على التمثيل الغذائي لأكسيد النيتريك أو التأثير ، بما في ذلك المانحين الكلاسيكيين لأكسيد النيتروجين مثل غليسيريل ثلاثي نترات ، إيزوسوربيد ثنائي نترات  ، إيزوسوربيد 5 أحادي نيترات  وغيرها





الحمل والرضاعة


مثل أي دواء ، يجب استخدام جليسريل ثلاثي نترات بحذر أثناء الحمل ، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى


لا ينبغي استخدام هذه اللاصقات أثناء الحمل أو الإرضاع إلا إذا اعتبر الطبيب أنها ضرورية للغاية


من غير المعروف ما إذا كانت المادة الفعالة تمر في حليب الثدي. يجب الموازنة بين الفوائد التي تعود على الأم مقابل المخاطر التي يتعرض لها الطفل



الخصوبة


دراسات السمية التكاثرية التي أجريت على الجرذان والأرانب باستخدام طرق مختلفة للإعطاء لم تكشف عن أي تأثير على التزاوج والخصوبة والمعايير الإنجابية العامة. لا توجد بيانات متاحة عن تأثير جليسريل ثلاثي نترات على الخصوبة عند البشر




 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

يمكن أن يسبب ثلاثي نترات الجليسريل انخفاض ضغط الدم الوضعي والدوخة. يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات إذا شعروا بالتأثر




الأعراض الجانبية



اضطرابات الجهاز العصبي

صداع الراس

دوخة بما في ذلك الدوخة الوضعية ، نعاس


اضطرابات القلب

عدم انتظام دقات القلب


أعراض الذبحة الصدرية المحسنة

الخفقان


اضطرابات الأوعية الدموية

هبوط ضغط الدم الانتصابي

انهيار الدورة الدموية يترافق أحيانًا مع بطء في نظم القلب وإغماء

احمرار ، انخفاض ضغط الدم


اضطرابات الجهاز الهضمي

الغثيان والقيء

حرقة من المعدة


اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

تفاعلات الجلد التحسسية (مثل الطفح الجلدي) والتهاب الجلد التماسي التحسسي

التهاب الجلد التقشري والطفح الجلدي المعمم



الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة


فقد القوة

حكة ، حكة في مكان وضع اللاصقة ، حرقان ، حمامي ، تهيج

متسرع

زيادة معدل ضربات القلب



تم الإبلاغ عن استجابات خافضة للضغط شديدة للنترات العضوية وتشمل الغثيان والقيء والأرق والشحوب والعرق المفرط


أثناء العلاج بهذه البقع ، قد يحدث نقص تأكسج الدم مؤقتًا بسبب إعادة التوزيع النسبي لتدفق الدم في المناطق السنخية التي تعاني من نقص التهوية. خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي قد يؤدي هذا إلى نقص تأكسج عضلة القلب


مثل مستحضرات النترات الأخرى ، عادةً ما يسبب جليسريل ثلاثي نترات صداعًا متعلقًا بالجرعة بسبب توسع الأوعية الدماغية. غالبًا ما تتراجع هذه الأعراض بعد بضعة أيام على الرغم من استمرار العلاج. إذا استمر الصداع أثناء العلاج المتقطع ، فيجب معالجته بمسكنات خفيفة. الصداع غير المستجيب هو مؤشر على تقليل جرعة جليسريل ثلاثي نترات أو التوقف عن العلاج


يمكن تجنب الزيادة الطفيفة في معدل ضربات القلب الناجم عن الانعكاس باللجوء ، إذا لزم الأمر ، إلى العلاج المشترك مع حاصرات بيتا


عند إزالة اللصقة ، عادة ما يختفي أي احمرار طفيف للجلد في غضون ساعات قليلة. يجب تغيير موقع التطبيق بانتظام لمنع حدوث تهيج موضعي






الجرعة الزائدة

في ضوء طريقة التسليم عبر الجلد ، من غير المرجح أن تحدث جرعة زائدة من ثلاثي نترات الغليسريل. ومع ذلك ، في حالة حدوث جرعة زائدة غير محتملة ، يمكن أن تشمل الأعراض ما يلي:

 ينخفض ​​ضغط الدم ≤ 90 مم زئبق

 الانهيار أو الإغماء

 الشحوب

 التعرق

ضعف النبض

 عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي

 تدفق مائى - صرف

 خفة الرأس عند الوقوف

 صداع الراس

 ضعف

دوار

 غثيان

 القيء

 تم الإبلاغ عن وجود وجود ميثيموغلوبين الدم في المرضى الذين يتلقون نترات عضوية أخرى. أثناء التحول الأحيائي للجليسيريل ثلاثي النترات ، يتم إطلاق أيونات النتريت ، والتي قد تحفز الميثيموغلوبين في الدم والزرقة مع تسرع النفس والقلق وفقدان الوعي والسكتة القلبية. لا يمكن استبعاد أن جرعة زائدة من جليسريل ثلاثي نترات قد تسبب هذا التفاعل الضار


 في الجرعات العالية جدا قد يزداد الضغط داخل الجمجمة. قد يؤدي هذا إلى أعراض دماغية


الإجراء العام 

 بما أن هذه اللاصقات توضع على الجلد ، فإن إزالة اللصقة يوقف توصيل الدواء على الفور

 الإجراءات العامة في حالة انخفاض ضغط الدم المرتبط بالنترات

 يجب إبقاء المريض في وضع أفقي مع خفض الرأس ورفع الساقين أو ، إذا لزم الأمر ، ضمادة ضاغطة على ساقي المريض

 إمداد الأكسجين

 زيادة حجم البلازما

 لعلاج الصدمة النوعية أدخل المريض إلى وحدة العناية المركزة


إجراء خاص :

 رفع ضغط الدم إذا كان ضغط الدم شديد الانخفاض

 علاج الميتيموغلوبين الدم

العلاج باستخدام الميثيلين الأزرق في الوريد

في البداية من 1 إلى 2 مجم / كجم على ألا تزيد عن 4 مجم / كجم من محلول 1٪ خلال 5 دقائق

تكرر الجرعة بعد 60 دقيقة في حالة عدم وجود استجابة

 إعطاء الأكسجين (إذا لزم الأمر)


 بدء التهوية الصناعية

يُمنع العلاج بالميثيلين الأزرق في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات (G-6-PD) 

أو نقص إنزيم اختزال الميثيموجلوبين  


عندما يكون العلاج بالميثيلين الأزرق غير فعال أو غير فعال ، يوصى بنقل الدم و / أو نقل خلايا الدم الحمراء المعبأة


إجراءات الإنعاش 

في حالة ظهور علامات توقف الجهاز التنفسي والدورة الدموية ، يجب اتخاذ إجراءات الإنعاش على الفور





الخصائص الدوائية

موسعات الأوعية الدموية المستخدمة في أمراض القلب ، النترات العضوية



التأثيرات الدوائية

يتمثل النشاط الدوائي الرئيسي للنترات العضوية في استرخاء عضلات الأوعية الدموية الملساء. يؤدي توسع الأوعية الجهازي إلى زيادة السعة الوريدية. يتم تقليل العائد الوريدي. يتضاءل حجم البطين ، وضغوط الملء ، وتوتر الجدار الانبساطي وتقليل التحميل المسبق


تناقص نصف قطر البطين وانخفاض توتر الجدار وانخفاض استهلاك طاقة عضلة القلب والأكسجين على التوالي


يؤدي تمدد الشرايين الكبيرة بالقرب من القلب إلى انخفاض في كل من المقاومة الجهازية وتقليل الحمل اللاحق ومقاومة الأوعية الدموية الرئوية. بالإضافة إلى ذلك ، هذا يخفف من عضلة القلب ويقلل من متطلبات الأكسجين


من خلال توسيع الشرايين التاجية الكبيرة للنخاب ، يعزز ثلاثي نترات الغليسريل تدفق الدم إلى عضلة القلب ، ويحسن وظيفة المضخة ويزيد من إمداد الأكسجين


على المستوى الجزيئي ، تشكل النترات أكسيد النيتريك  ، والذي يتوافق مع عامل الاسترخاء المشتق من البطانة الفيزيائي 

EDRF

 يؤدي إنتاج  بوساطة إنتاج أحادي الفوسفات الحلقي (CGMP)

 إلى استرخاء خلايا العضلات الملساء




 خواص حركية الدواء

استيعاب

إن الامتصاص عبر الجلد لثلاثي نترات الغليسريل يتحايل على عملية التمثيل الغذائي للمرور الكبدي الأول ، لذا فإن التوافر البيولوجي هو حوالي 70 ٪ مما يتحقق بعد إعطاء الوريد


توزيع

يعتمد تركيز الحالة المستقرة في البلازما على جرعة الرقعة ومعدل الامتصاص المقابل. بمعدل امتصاص 0.4 مجم / ساعة ، يكون تركيز الحالة المستقرة حوالي 0.2 ميكروجرام / لتر في المتوسط. يبلغ ارتباط بروتين البلازما حوالي 60٪



التمثيل الغذائي

يتم استقلاب ثلاثي نترات الجليسريل إلى 1،2 و 1،3 ثنائي نيتروجليسرين. تمارس الدينترات نشاطًا موسعًا للأوعية أقل من ثلاثي نترات الغليسريل. المساهمة في التأثير الكلي غير معروفة. يتم استقلاب الدينترات أيضًا إلى أحاديات النترات غير النشطة والجليسيريل وثاني أكسيد الكربون. يتضمن استقلاب ثلاثي نترات الغليسريل ، الذي يحدث في الكبد ، ولكن أيضًا في العديد من الخلايا الأخرى ، مثل خلايا الدم الحمراء ، فصل مجموعة نترات واحدة أو أكثر



إزالة

نصف عمر التخلص من ثلاثي نترات الجليسريل هو 2-4 دقائق. بالإضافة إلى عملية التمثيل الغذائي لثلاثي نترات الجليسريل ، هناك إفراز كلوي من الهدم



 بيانات السلامة قبل السريرية

ثلاثي نترات الجليسريل هو مادة فعالة معروفة منذ أكثر من مائة عام. وبالتالي لم يتم إجراء دراسات ما قبل السريرية الجديدة باستخدام ثلاثي نترات الجليسريل


Deponit Patches دواء


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق