دواعي الإستعمال
يستخدم الفينوباربيتال -
مهدئ ومن ثم فهو يخفف من القلق والتوتر والخوف
منوم وبالتالي فهو يستخدم للأرق على المدى القصير
علاج الصرع ومكافحته بجميع أشكاله ما عدا النوبات المصحوبة بغيبة. يجب استخدام الفينوباربيتال فقط في علاج التشنجات الحموية في ظروف استثنائية
ما قبل التخدير
مضاد للصرع مع نوبة جزئية أو نوبة تونيك ارتجاجية معممة ، حالة صرع
نوبات متشنجة حادة معينة
الأدوية المساعدة للصرع ، الباربيتورات
الفينوباربيتال هو مادة باربيتورات طويلة المفعول. إنه يثبط القشرة الحسية ويقلل من النشاط الحركي ويغير وظيفة المخيخ وينتج النعاس والتخدير والتنويم المغناطيسي. يتم عرض خصائصه المضادة للاختلاج بجرعات عالية
يعمل الفينوباربيتال على مستقبلات جابا أ ، مما يزيد من تثبيط المشبك. هذا له تأثير في رفع عتبة النوبة وتقليل انتشار نشاط النوبة من بؤرة النوبة. قد يثبط الفينوباربيتال أيضًا قنوات الكالسيوم ، مما يؤدي إلى انخفاض في إطلاق جهاز الإرسال الاستثاري. من المحتمل أن تكون التأثيرات المهدئة والمنومة للفينوباربيتال نتيجة لتأثيرها على تكوين شبكي الدماغ المتوسط متعدد المشابك ، والذي يتحكم في إثارة الجهاز العصبي المركزي
الجرعات
الكبار
التنويم : 100 - 320 مجم
التخدير : 30 إلى 120 مجم / يوم مقسمة على جرعتين إلى ثلاث جرعات
الصرع : 60 إلى 250 ملغ / يوم
التشنج : من 50 إلى 100 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين إلى ثلاث جرعات
حالة الصرع : وريدي 10-20 مجم / كجم ، كرر إذا لزم الأمر
الأطفال
قبل الجراحة : 1-3 مجم / كجم من وزن الجسم
التشنج : 4-6 مجم / كجم / يوم
حالة الصرع : وريدي 15-20 مجم / كجم خلال 10-15 دقيقة
يمكن تناوله مع أو بدون طعام
كبار السن: تقل إزالة الفينوباربيتال عند كبار السن. لذلك فإن جرعة الفينوباربيتال عادة ما تكون أقل عند المرضى المسنين
يجب تعديل جرعة الفينوباربيتال لتلبية احتياجات المرضى الفرديين. يتطلب هذا عادة تركيز بلازما من 15 إلى 40 ميكروغرام / مل (65 إلى 170 ميكرومول / لتر)
الفينوباربيتال عبارة عن مادة باربيتورات طويلة المفعول ، والتي تستخدم في علاج الصرع بسبب تأثيرها المثبط على القشرة الحركية
الفينوباربيتال له تأثير مثبط واسع الانتشار على وظيفة الدماغ. له تأثيرات مهدئة وله بعض الإجراءات الوقائية ضد جميع أنواع الصرع البشري الجزئي والمعمم ، باستثناء النوبات المصحوبة بغيبة. الفينوباربيتال فعال أيضًا في منع النوبات في نماذج الحيوانات التجريبية المقابلة للصرع. في دراسات مختلفة ، يبدو أن الفينوباربيتال كان له تأثيرات غير متسقة في قمع بؤر الصرع التجريبية ، والصرع بعد الإفرازات ، لكنه يثبط انتقال متشابك ، على الأقل في الحبل الشوكي. تتمثل آلية العمل البيوكيميائية المحتملة للدواء في إطالة وقت فتح الكلور -القنوات الأيونية في الأغشية العصبية بعد المشبكي. هذا التأثير يسبب فرط استقطاب الغشاء وبالتالي يضعف انتشار النبضات العصبية. أيضا يقلل الفينوباربيتال داخل العصبون نا + تركيز، ويمنع الكالسيوم 2+ تدفق إلى غشاء الجسيم المشبكي المستقطب
يرفع مستويات السيروتونين في المخ ، ويمنع امتصاص النورادرينالين ( النوربينفرين) في المشابك العصبية. قد تساهم هذه الإجراءات الكيميائية الحيوية الإضافية في التأثيرات المضادة للاختلاج للدواء
خواص حركية الدواء
الامتصاص - يمتص الفينوباربيتال بسهولة من الجهاز الهضمي ، على الرغم من أنه دهني نسبيًا - غير قابل للذوبان ؛ تصل التركيزات إلى الذروة في حوالي ساعتين بعد تناوله عن طريق الفم
التوزيع - يرتبط الفينوباربيتال بحوالي 45 إلى 60٪ ببروتينات البلازما. يعبر الفينوباربيتال حاجز المشيمة ويوزع في حليب الثدي
التمثيل الغذائي - يبلغ نصف عمر البلازما حوالي 75 إلى 120 ساعة عند البالغين ولكنه يطول بشكل كبير عند حديثي الولادة ، ويقصر حوالي 21 إلى 75 ساعة عند الأطفال. هناك تباين كبير بين الأفراد في حركية الفينوباربيتال. يتم استقلاب الفينوباربيتال جزئيًا فقط في الكبد
الإطراح - يتم إخراج حوالي 25٪ من الجرعة في البول دون تغيير عند درجة الحموضة البولية العادية
التفاعلات الدوائية
يمكن أن يتفاعل الفينوباربيتال مع عدد من الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة بما في ذلك الأسيتامينوفين ومضادات التخثر مثل الوارفارين والكلورامفينيكول ومثبطات مونوامين أوكسيديز (ماو) ومضادات الاكتئاب وطب الربو والبرد والأدوية المضادة للحساسية والمهدئات والمنشطات والمهدئات والفيتامينات
يمكن أن يؤدي التفاعل مع هذه الأدوية إلى زيادة النعاس الذي يسببه الفينوباربيتال
التأثيرات على الفينوباربيتال
الكحول - قد يؤدي التعاطي المتزامن مع الكحول إلى تأثير مثبط إضافي للجهاز العصبي المركزي. هذا على الأرجح مع الإدارة المتزامنة مع مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي
مضادات الاكتئاب - بما في ذلك مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية وثلاثي الحلقات قد تقاوم نشاط الفينوباربيتال المضاد للصرع عن طريق خفض عتبة الاختلاج
مضادات الصرع - تزداد تركيزات الفينوباربيتال في البلازما بأوكسكاربازيبين ، الفينيتوين وفالبروات الصوديوم. ربما يقلل فيجاباترين من تركيزات الفينوباربيتال في البلازما
مضادات الذهان - يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للكلوربرومازين وثيوريدازين مع الفينوباربيتال إلى تقليل مستويات المصل لأي دواء
حمض الفوليك - إذا تم إعطاء مكملات حمض الفوليك لعلاج نقص حمض الفوليك ، والذي يمكن أن يحدث بسبب استخدام الفينوباربيتال ، فقد تنخفض مستويات الفينوباربيتال في الدم ، مما يؤدي إلى انخفاض السيطرة على النوبات لدى بعض المرضى
ميمانتين - قد ينخفض تأثير الفينوباربيتال
ميثيلفينيديت - يحتمل زيادة تركيز الفينوباربيتال في البلازما
نبتة سانت جون (Hypericum perforatum)
يمكن تقليل تأثير الفينوباربيتال عن طريق الاستخدام المتزامن للعلاج بالأعشاب نبتة سانت جون
آثار الفينوباربيتال على أدوية أخرى
يزيد الفينوباربيتال من معدل الأيض ويقلل تركيزات المصل للأدوية التالية:
مضادات عدم انتظام ضربات القلب - من الممكن فقدان ديسوبيراميد وكينيدين للتحكم في عدم انتظام ضربات القلب. يجب مراقبة مستويات البلازما من مضادات الإسهال ، إذا تمت إضافة الفينوباربيتال أو سحبه. قد تكون التغييرات في الجرعة ضرورية
مضادات الجراثيم - كلورامفينيكول ، دوكسيسيكلين ، ميترونيدازول وريفامبيسين. تجنب الاستخدام المتزامن للتليثروميسين خلال ولمدة أسبوعين بعد الفينوباربيتال
مضادات التخثر
مضادات الاكتئاب - باروكستين وميانسيرين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
مضادات الصرع - كاربامازيبين ، لاموتريجين ، تياجابين ، زونيساميد ، بريميدون وربما إيثوسوكساميد
مضادات الفطريات - يمكن تقليل التأثيرات المضادة للفطريات لغريزوفولفين أو حتى إلغائها عن طريق الاستخدام المتزامن. قد يقلل الفينوباربيتال من تركيزات البلازما من إيتراكونازول أو بوساكونازول. تجنب الاستخدام المتزامن لـ فوريكونازول
مضادات الذهان - يحتمل أن يقلل الفينوباربيتال من تركيز الأريبيبرازول
مضادات الفيروسات - يحتمل أن يقلل الفينوباربيتال من مستويات البلازما من أباكافير ، أمبرينافير ، دارونافير ، لوبينافير ، إندينافير ، نلفينافير ، ساكوينافير
مضادات القلق والمنومات - كلونازيبام
الفينوباربيتال ربما يقلل من تركيز البلازما من Aprepitant
حاصرات بيتا - ميتوبرولول ، تيمولول وربما بروبرانولول
حاصرات قنوات الكالسيوم - يسبب الفينوباربيتال مستويات منخفضة من فيلوديبين ، إيزراديبين ، ديلتيازيم ، فيراباميل ، نيموديبين ونيفيديبين وقد تكون هناك حاجة إلى زيادة الجرعة
جليكوسيدات القلب - يمكن خفض مستويات الديجيتوكسين في الدم إلى النصف عن طريق الاستخدام المتزامن
سيكلوسبورين أو تاكروليموس
الستيرويدات القشرية
المواد السامة للخلايا - يحتمل أن يقلل الفينوباربيتال من مستويات البلازما للإيتوبوسيد أو الإرينوتيكان
مدرات البول - يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع إبليرينون
تنخفض مستويات هالوبيريدول في الدم إلى النصف تقريبًا بالتزامن مع الفينوباربيتال
مضادات الهرمونات - الجسترينون وربما التوريميفين
الميثادون - يمكن خفض مستوياته عن طريق الاستخدام المتزامن للفينوباربيتال وقد تم الإبلاغ عن أعراض الانسحاب في المرضى الذين تم الاحتفاظ بهم على الميثادون عند إضافة الفينوباربيتال. قد يكون من الضروري زيادة جرعة الميثادون
مونتيلوكاست
انخفاض تأثير موانع الحمل الإستروجينات
المركبات بروجستيرونية المفعول - تأثير مخفض لمنع الحمل
التأثيرات المحسنة لأوكسيبات الصوديوم ، تجنب الاستخدام المتزامن
الثيوفيلين - قد يتطلب زيادة جرعة الثيوفيلين
هرمونات الغدة الدرقية - قد تزيد من متطلبات هرمونات الغدة الدرقية في حالة قصور الغدة الدرقية
تيبولون
تروبيسترون
الفيتامينات - الباربيتورات قد تزيد من متطلبات فيتامين د
موانع الإستعمال
الفينوباربيتال هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من البورفيريا الحادة المتقطعة والذين لديهم خصائص طبيعية أو خاصة للباربيتورات
الاكتئاب الشديد في الجهاز التنفسي
القصور الكلوي أو الكبدي الشديد
آثار جانبية
النعاس هو التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا. الآثار الجانبية الأقل شيوعًا هي اكتئاب الجهاز العصبي المركزي ، والعصبية ، والإثارة ، والاضطراب النفسي ، والخمول ، والاكتئاب العقلي ، والرنح ، والكوابيس ، وبطء القلب ، وانقطاع النفس ، والغثيان ، والقيء ، والإمساك ، والأرق ، والارتباك لدى كبار السن ، وفرط الحركة عند الأطفال
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة د يمكن أن يسبب الفينوباربيتال تلفًا محتملاً للجنين
يمكن أن يؤدي استخدامها في الحمل وحده ، أو بالاشتراك مع مضادات الاختلاج الأخرى ، إلى حدوث عيوب تخثر في الأطفال حديثي الولادة والتي يمكن الوقاية منها عن طريق إعطاء فيتامين ك للأم قبل الولادة
يفرز الفينوباربيتال عن طريق لبن الأم. لذلك يجب توخي الحذر خلال فترة الرضاعة
الاحتياطات والتحذيرات
يحتمل أن يتشكل الفينوباربيتال عادة إذا تم تناوله على مدى فترة طويلة من الزمن
عند وصفه للتغلب على الأرق ، لا ينبغي استخدام الدواء لمدة تزيد عن أسبوعين
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من الاكتئاب العقلي أو التلف الكبدي أو الميول الانتحارية أو تاريخ من تعاطي المخدرات
تم الإبلاغ عن أفكار وسلوك انتحاري في المرضى الذين عولجوا بمضادات الصرع في عدة مؤشرات. أظهر التحليل التلوي للتجارب العشوائية المضبوطة للعقاقير المضادة للصرع زيادة طفيفة في خطر التفكير والسلوك الانتحاريين. آلية هذا الخطر غير معروفة والبيانات المتاحة لا تستبعد احتمال زيادة مخاطر الفينوباربيتال
لذلك يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات التفكير والسلوك الانتحاري ويجب أخذ العلاج المناسب في الاعتبار. يجب نصح المرضى ومقدمي الرعاية للمرضى بطلب المشورة الطبية في حالة ظهور علامات التفكير أو السلوك الانتحاري
متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة النخري السمي
تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية مهددة للحياة متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي باستخدام الفينوباربيتال. يجب إخطار المرضى بالعلامات والأعراض ومراقبتها عن كثب لتفاعلات الجلد. أعلى خطر لحدوثها هو خلال الأسابيع الأولى من العلاج
في حالة وجود أعراض أو علامات لحدوثها مثل الطفح الجلدي التدريجي في كثير من الأحيان مع ظهور بثور أو آفات مخاطية ، يجب إيقاف العلاج بالفينوباربيتال. تأتي أفضل النتائج في الإدارة هو التشخيص المبكر والتوقف الفوري عن أي دواء مشتبه به. الانسحاب المبكر مرتبط بتشخيص أفضل
إذا كان المريض قد طور متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة النخري السمي باستخدام الفينوباربيتال ، فلا يجب إعادة استخدام الفينوباربيتال في هذا المريض في أي وقت
يجب توخي الحذر في الحالات التالية
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتيز أو الجلوكوز - يجب عدم تناول هذا الدواء
تثبيط الجهاز التنفسي وتجنبه إذا كان شديدًا
المرضى الصغار والوهن والشيخوخة
القصور الكلوي
أمراض الكبد الموجودة
يجب تجنب الانسحاب المفاجئ لأن متلازمة الانسحاب الشديدة مثل ارتداد الأرق ، القلق ، الرعشة ، الدوخة ، الغثيان ، النوبات والهذيان قد تسرع
الألم المزمن الحاد - الإثارة المتناقضة قد تحدث أو تخفي أعراض مهمة
قد يؤدي الاستخدام المطول إلى الاعتماد على نوع الكحول الباربيتورات. يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي المخدرات أو إدمان الكحول
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يضعف الفينوباربيتال القدرات العقلية و / أو الجسدية المطلوبة لأداء المهام التي يحتمل أن تكون خطرة مثل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. يجب نصح المرضى بالتأكد من عدم تأثرهم قبل القيام بأي مهام يحتمل أن تكون خطرة
آثار الجرعة الزائدة
لا ينبغي استخدام الفينوباربيتال أكثر من خط دليل الجرعة. جرعة 1 جم من الفينوباربيتال عن طريق الفم قد تسبب تسممًا خطيرًا وقد يتسبب 2 جم حتى الموت. تؤدي الجرعة الزائدة إلى اكتئاب حاد ومستمر. يشمل العلاج التنفس الاصطناعي والحفاظ على توازن السوائل واستخدام المضادات الحيوية للوقاية من الالتهاب الرئوي. تم استخدام قلونة البول وإدرار البول القسري أو غسيل الكلى في حالات التسمم الحاد
إعادة حل
يخفف مع معظم محلول التسريب الوريدي على سبيل المثال ، كلوريد الصوديوم 0.45٪ أو 0.9٪ ، رينجرز اللاكتات ، الدكستروز 5٪ ، رينجرز
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية ، بعيداً عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق