Ilaxten 10 mg orodispersible tablets
Ilaxten 2.5 mg/ml oral solution
الإستخدامات
علاج أعراض التهاب الملتحمة وحيد القرن الموسمي والدائم والأرتكاريا. يشار إلى إيلاكستين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 عامًا بوزن لا يقل عن 20 كجم
يستخدم للتخفيف من أعراض حمى القش مثل العطس ، والحكة ، والرشح ، وانسداد الأنف ، والعيون الحمراء والمائية وأشكال أخرى من التهاب الأنف التحسسي. ويمكن استخدامه أيضًا لعلاج الطفح الجلدي المثير للحكة وخلايا النحل أو الشرى
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
الأطفال
- الأطفال من سن 6 إلى 11 سنة ويبلغ وزن جسمهم 20 كجم على الأقل
يعطى10 ملغ بلاستين قرص واحد قابل للفم مرة واحدة يوميًا للتخفيف من أعراض التهاب الملتحمة التحسسي والتهاب الأنف التحسسي الموسمي والتهاب الأنف التحسسي الدائم والأرتكاريا
يجب تناول القرص القابل للفصل قبل تناول الطعام أو عصير الفاكهة بساعة واحدة أو بعده
الأطفال من سن 6 إلى 11 سنة ويبلغ وزن جسمهم 20 كجم على الأقل
يعطى10 ملغ بلاستين 4 مل من محلول فموي مرة واحدة يومياً للتخفيف من أعراض التهاب الملتحمة الكركدن التحسسي والتهاب الأنف التحسسي الموسمي والتهاب الأنف التحسسي الدائم والأرتكاريا
يجب تناول المحلول الفموي قبل ساعة واحدة أو بعد ساعتين من تناول الطعام أو عصير الفاكهة
الأطفال أقل من 6 سنوات وأقل من 20 كجم
لا ينبغي استخدام البلاستين في هذه الفئة العمرية
في البالغين والمراهقين فوق 12 عامًا ، يكون إعطاء أقراص بيلستين 20 ملغ مناسبًا
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين
مدة العلاج
بالنسبة لالتهاب الملتحمة - وحيد القرن التحسسي ، يجب أن يقتصر العلاج على فترة التعرض لمسببات الحساسية. يمكن إيقاف علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي بعد زوال الأعراض واستئنافها عند ظهورها مرة أخرى. في التهاب الأنف التحسسي الدائم ، يمكن اقتراح علاج مستمر للمرضى خلال فترات التعرض لمسببات الحساسية. بالنسبة للأرتكاريا ، تعتمد مدة العلاج على نوع الشكوى ومدتها ومسارها
القصور الكلوي
لم يتم إثبات سلامة وفعالية البيلاستين في الأطفال المصابين بضعف الكلى. تشير الدراسات التي أجريت على البالغين في مجموعات الخطر الخاصة ومرضى القصور الكلوي إلى أنه ليس من الضروري تعديل جرعة البيلاستين عند البالغين
اختلال كبدي
لم يتم إثبات سلامة وفعالية البيلاستين في الأطفال المصابين بخلل كبدي. لا توجد خبرة سريرية في كل من المرضى البالغين والأطفال المصابين بقصور كبدي. ومع ذلك ، نظرًا لأنه لا يتم استقلاب البيلاستين ويتم التخلص منه دون تغيير في البول والبراز ، فمن غير المتوقع أن يؤدي القصور الكبدي إلى زيادة التعرض الجهازي فوق هامش الأمان لدى المرضى البالغين. لذلك ، لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى البالغين الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم
يجب وضع القرص القابل للفصل في الفم حيث يتشتت بسرعة في اللعاب ، بحيث يمكن ابتلاعه بسهولة
بدلاً من ذلك ، يمكن تشتيت القرص القابل للتشتت في الماء قبل الإعطاء. لا ينبغي استخدام عصير الجريب فروت أو أي عصائر فاكهة أخرى للتشتت
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
الأطفال
لم يتم إثبات فعالية وسلامة البيلاستين في الأطفال دون سن الثانية ، وهناك خبرة سريرية قليلة لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات ، لذلك لا ينبغي استخدام البيلاستين في هذه الفئات العمرية
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد قد يؤدي التناول المتزامن للبيلاستين مع مثبطات البروتين السكري
P-glycoprotein
على سبيل المثال ، الكيتوكونازول ، الإريثروميسين ، السيكلوسبورين ، الريتونافير أو الديلتيازيم ، إلى زيادة المستويات البلازمية للبيلاستين وبالتالي زيادة خطر الآثار السلبية للبيلاستين. لذلك ، يجب تجنب التناول المتزامن لمثبطات البيلاستين والبروتين السكري في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد
التفاعلات الدوائية
تم إجراء دراسات التفاعل على البالغين فقط وتم تلخيصها أدناه
التداخل مع الطعام : يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي عن طريق الفم لأقراص البيلاستين 20 ملغ بنسبة 30٪ وواحد من أقراص بيلاستين 10 ملغم القرص القابل للتشتيت بنسبة 20٪ فقط
التفاعل مع عصير الجريب فروت : إن تناول ما يصاحب ذلك من بيلستين 20 ملغ وعصير الجريب فروت قلل من التوافر الحيوي للبيلاستين بنسبة 30٪ قد ينطبق هذا التأثير أيضًا على عصائر الفاكهة الأخرى. قد تختلف درجة انخفاض التوافر البيولوجي بين المنتجين والفواكه. آلية هذا التفاعل هي تثبيط البروتين الغشائي
OATP1A2
، ناقل الامتصاص الذي يعتبر البيلاستين ركيزة له . المنتجات الطبية التي هي ركائز أو مثبطات البروتين ، مثل ريتونافير أو ريفامبيسين ، قد يكون لها أيضًا القدرة على تقليل تركيزات البلاستين في البلازما
التفاعل مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين : أدى تناول البيلاستين 20 مجم وكيتوكونازول 400 مجم أود أو إريثروميسين 500 مجم إلى زيادة مستوى البلاستين التركيز تحت المنحنى مرتين و سي ماكس 2-3 أضعاف. يمكن تفسير هذه التغييرات من خلال التفاعل مع ناقلات التدفق المعوي ، حيث أن البيلاستين عبارة عن ركيزة لـ ب-جلايكوبروتين ولا يتم استقلابه . لا يبدو أن هذه التغييرات تؤثر على ملف أمان البيلاستين والكيتوكونازول أو الإريثروميسين ، على التوالي. المنتجات الطبية الأخرى التي هي ركائز أو مثبطات لـ البروتين السكري -ب ، مثل السيكلوسبورين ، قد يكون لها أيضًا القدرة على زيادة تركيزات البلازما في البلاستين
التداخل مع الديلتيازيم : يزيد تناول البيلاستين 20 ملغ وديلتيازيم 60 ملغ من سي ماكس بنسبة 50٪. يمكن تفسير هذا التأثير من خلال التفاعل مع ناقلات التدفق المعوي ، ولا يبدو أنه يؤثر على ملف تعريف أمان البلاستين
التفاعل مع الكحول : كان الأداء النفسي الحركي بعد تناول الكحول بشكل متزامن و 20 ملغ من البيلاستين مشابهًا لتلك التي لوحظت بعد تناول الكحول والعلاج الوهمي
التداخل مع لورازيبام : لم يؤد تناول البيلاستين 20 مجم أود ولورازيبام 3 مجم لمدة 8 أيام إلى زيادة التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي لورازيبام
الأطفال
لم يتم إجراء أي دراسات تفاعلية على الأطفال الذين يستخدمون أقراص بيلستين . نظرًا لعدم وجود خبرة سريرية فيما يتعلق بتفاعل البيلاستين مع المنتجات الطبية الأخرى أو الأطعمة أو عصائر الفاكهة عند الأطفال ، يجب أن تؤخذ النتائج التي تم الحصول عليها في دراسات تفاعلات البالغين في الاعتبار في الوقت الحالي عند وصف البلاستين للأطفال. لا توجد بيانات إكلينيكية عند الأطفال لتحديد ما إذا كانت التغييرات في التركيز تحت المنحنى أو سي ماكس بسبب التفاعلات تؤثر على ملف أمان البيلاستين
الخصوبة والحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات أو كمية محدودة من استخدام البيلاستين في النساء الحوامل
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية أو الولادة أو التطور بعد الولادة . كإجراء وقائي ، من الأفضل تجنب استخدام بيلاستين أثناء الحمل
الرضاعة الطبيعية
لم تتم دراسة إفراز البيلاستين في اللبن عند البشر. أظهرت بيانات الحرائك الدوائية المتوفرة في الحيوانات إفراز البيلاستين في اللبن . يجب اتخاذ قرار بشأن الاستمرار / التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن علاج بيلاستين مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة علاج البيلاستين للأم
خصوبة
لا توجد بيانات سريرية أو كمية محدودة. لم تشر دراسة أجريت على الفئران إلى أي تأثير سلبي على الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
أظهرت دراسة أجريت على البالغين لتقييم آثار البيلاستين على القدرة على القيادة أن العلاج باستخدام 20 ملغ من البلاستين لم يؤثر على أداء القيادة. ومع ذلك ، نظرًا لأن الاستجابة الفردية للمنتج الطبي قد تختلف ، يجب نصح المرضى بعدم القيادة أو استخدام الآلات حتى يثبتوا استجابتهم الخاصة للبايلاستين
الآثار الجانبية
ملخص ملف تعريف السلامة لدى الأطفال
خلال التطور السريري ، كان تواتر ونوع وشدة التفاعلات الضائرة لدى المراهقين 12 عامًا إلى 17 عامًا هي نفسها التي لوحظت عند البالغين. أكدت المعلومات التي تم جمعها في هذه الفئة من السكان والمراهقين أثناء مراقبة ما بعد التسويق نتائج التجارب السريرية
كانت النسبة المئوية للأطفال 2-11 سنة الذين أبلغوا عن الأحداث الضائرة بعد العلاج باستخدام البيلاستين 10 ملغ لالتهاب الملتحمة الأنفي التحسسي أو الشرى مجهول السبب المزمن في تجربة سريرية مضبوطة لمدة 12 أسبوعًا قابلة للمقارنة مع المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي (68.5٪ مقابل 67.5٪)
الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها من قبل 291 طفلًا 2-11 عامًا يتلقون البيلاستين تركيبة أقراص قابلة للفصل أثناء التجارب السريرية العدد 260 طفلًا تعرضوا في دراسة السلامة السريرية ، 31 طفلًا تعرضوا في دراسة الحرائك الدوائية كانوا صداعًا ، التهاب الملتحمة التحسسي ، التهاب الأنف وآلام البطن. حدثت هذه الأحداث الضائرة ذات الصلة بتردد مماثل في 249 مريضًا يتلقون العلاج الوهمي
الالتهابات والاصابات
مشترك
التهاب الأنف
اضطرابات الجهاز العصبي
مشترك
صداع الراس
غير مألوف
دوخة
فقدان الوعي
اضطرابات العين
مشترك
التهاب الملتحمة التحسسي
غير مألوف
تهيج العين
اضطرابات الجهاز الهضمي
مشترك
آلام في البطن / آلام في الجزء العلوي من البطن
غير مألوف
إسهال
غثيان
تورم الشفة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف
الأكزيما والشري
الإعياء
وصف التفاعلات الضائرة المختارة لدى الأطفال
لوحظ صداع وآلام في البطن والتهاب الملتحمة التحسسي والتهاب الأنف إما في الأطفال الذين عولجوا بالبيلاستين 10 ملغ أو بدواء وهمي. كان التكرار المبلغ عنه 2.1٪ مقابل 1.2٪ للصداع. 1.0٪ مقابل 1.2٪ لآلام البطن ؛ 1.4٪ مقابل 2.0٪ لالتهاب الملتحمة التحسسي و 1.0٪ مقابل 1.2٪ لالتهاب الأنف
ملخص ملف تعريف السلامة في المرضى البالغين والمراهقين
كان حدوث الأحداث الضائرة في المرضى البالغين والمراهقين الذين يعانون من التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي أو الشرى مجهول السبب المزمن المعالج بـ 20 ملغ من البلاستين في التجارب السريرية مشابهًا للوقوع في المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي 12.7٪ مقابل 12.8٪
تضمنت التجارب السريرية للمرحلتين الثانية والثالثة التي أجريت أثناء التطوير السريري 2525 مريضًا بالغًا ومراهقًا تم علاجهم بجرعات مختلفة من البلاستين ، منها 1697 تلقى 20 ملغ من عقار بلاستين. في هذه التجارب تلقى 1362 مريضا الدواء الوهمي. الأكثر شيوعا التي تم الإبلاغ عنها من قبل المرضى الذين تلقوا 20 ملغ من البلاستين للإشارة إلى التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي أو الشرى المزمن مجهول السبب كانت الصداع والنعاس والدوخة والتعب. حدثت هذه الأحداث الضائرة بتردد مماثل في المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي
الالتهابات والاصابات
غير مألوف
الهربس الفموي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير مألوف
زيادة الشهية
اضطرابات نفسية
قلق وأرق
غير مألوف
اضطرابات الجهاز العصبي
مشترك
نعاس وصداع ودوخة
اضطرابات الأذن والمتاهة
طنين ودوار
اضطرابات القلب
كتلة فرع الحزمة اليمنى
عدم انتظام ضربات القلب
إطالة مخطط كهربية القلب كيوتي
تشوهات أخرى في مخطط كهربية القلب
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
ضيق في التنفس
انزعاج في الأنف وجفاف
اضطرابات الجهاز الهضمي
ألم في الجزء العلوي من البطن ووجع وغثيان
الإسهال سوء الهضم وجفاف الفم
سوء الهضم والتهاب المعدة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الحكة
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الإعياء والعطش
بيريكسيا وفقد القوة
زيادة ترانسفيراز جاما-جلوتاميل
زيادة آلانين أمينو ترانسفيراز
زيادة الأسبارتات أمينوترانسفيراز
زيادة الكرياتينين في الدم
زيادة الدهون الثلاثية في الدم
زيادة الوزن
التردد غير معروف لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة: خفقان القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، تفاعلات فرط الحساسية مثل الحساسية المفرطة ، الوذمة الوعائية ، ضيق التنفس ، الطفح الجلدي ، الوذمة الموضعية / التورم الموضعي ، والحمامي ، وقد لوحظ القيء خلال فترة ما بعد التسويق فترة
جرعة زائدة
لا توجد بيانات عن جرعة زائدة عند الأطفال
يتم استرداد المعلومات المتعلقة بالجرعة الزائدة الحادة من البلاستين من تجربة التجارب السريرية التي أجريت أثناء التطور عند البالغين ومراقبة ما بعد التسويق. في التجارب السريرية ، بعد تناول جرعات من مادة البيلاستين بجرعات من 10 إلى 11 مرة من الجرعة العلاجية 220 مجم كجرعة وحيدة أو 200 مجم / يوم لمدة 7 أيام إلى 26 متطوعًا بالغًا سليمًا ، كان تواتر الأحداث الضائرة الناشئة للعلاج أعلى بمرتين من الجرعة العلاجية. الوهمي. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي الدوخة والصداع والغثيان. لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية خطيرة ولا إطالة كبيرة في فترة كيوتي سي. تتوافق المعلومات التي تم جمعها في مراقبة ما بعد التسويق مع تلك التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية
لم يُظهر التقييم النقدي لتأثير جرعة البيلاستين المتعددة (100 ملغ × 4 أيام) على عودة الاستقطاب البطيني من خلال دراسة شاملة عبر كيوتي / كيوتي سي شملت 30 متطوعًا بالغًا سليمًا إطالة كيوتي سي كبيرة
في حالة الجرعة الزائدة ينصح بالعلاج الداعم والأعراض
لا يوجد ترياق محدد معروف للبلاستين
الخصائص الديناميكية الدوائية2
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي. مضادات الهيستامين الأخرى للاستخدام الجهازي
آلية العمل
بيلاستين هو مضاد هيستامين غير مهدئ وطويل المفعول مع تقارب انتقائي لمناهض مستقبلات هـ 1 الطرفية وليس له انجذاب للمستقبلات المسكارينية
يثبط البيلاستين تفاعلات الإنبات والتوهج التي يسببها الهيستامين لمدة 24 ساعة بعد الجرعات المفردة
الفعالية السريرية
تمت دراسة فعالية البيلاستين عند البالغين والمراهقين. وفقًا للإرشادات ، يمكن استقراء الفعالية المؤكدة عند البالغين والمراهقين للأطفال ، بعد أن أثبتت أن التعرض الجهازي لـ 10 ملغ من البلاستين في الأطفال من سن 6 إلى 11 عامًا بوزن جسم لا يقل عن 20 كجم يعادل التعرض عند البالغين مع 20 ملغ من البلاستين . يعتبر الاستقراء من بيانات البالغين والمراهقين مناسبًا لهذا المنتج حيث أن الفيزيولوجيا المرضية لالتهاب الأنف والملتحمة التحسسي والأرتكاريا هي نفسها لجميع الفئات العمرية
في التجارب السريرية التي أجريت على المرضى البالغين والمراهقين الذين يعانون من التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي الموسمي والدائم ، كان عقار البيلاستين 20 ملغ ، الذي تم تناوله مرة واحدة يوميًا لمدة 14-28 يومًا ، فعالاً في تخفيف الأعراض مثل العطس ، وإفرازات الأنف ، وحكة الأنف ، واحتقان الأنف ، والعين. حكة ، تمزق واحمرار في العين. يتحكم البيلاستين بفعالية في الأعراض لمدة 24 ساعة
في تجربتين سريريتين أجريتا على مرضى الشرى المزمن مجهول السبب ، كان دواء البيلاستين 20 ملغ ، الذي تم إعطاؤه مرة واحدة يوميًا لمدة 28 يومًا ، فعالًا في تخفيف حدة الحكة وعدد وحجم الشروح ، بالإضافة إلى انزعاج المرضى بسبب الأرتكاريا. قام المرضى بتحسين ظروف نومهم ونوعية حياتهم
لم يلاحظ أي إطالة ذات صلة سريريًا لفاصل كيوتي سي أو أي تأثير آخر للقلب والأوعية الدموية في التجارب السريرية التي أجريت مع بيلاستين ، حتى بجرعات 200 ملغ يوميًا 10 أضعاف الجرعة السريرية لمدة 7 أيام في 9 أشخاص ، أو حتى عند تناول مثبطات البروتين السكري - ب ، مثل كيتوكونازول 24 شخصًا والإريثروميسين 24 شخصًا. بالإضافة إلى ذلك ، تم إجراء دراسة شاملة عن كيو تي شملت 30 متطوعًا
في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة بجرعة موصى بها من 20 ملغ مرة واحدة يوميًا ، كان ملف سلامة الجهاز العصبي المركزي للبلاستين مشابهًا للعلاج الوهمي ولم يكن حدوث النعاس مختلفًا إحصائيًا عن الدواء الوهمي. لم يؤثر بيلاستين بجرعات تصل إلى 40 مجم كيو دي على الأداء النفسي الحركي في التجارب السريرية ولم يؤثر على أداء القيادة في اختبار القيادة القياسي
لم يظهر المرضى الأكبر سنًا 65 عامًا المشمولين في دراسات المرحلتين الثانية والثالثة أي اختلاف في الفعالية أو السلامة فيما يتعلق بالمرضى الأصغر سنًا
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص البيلاستين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم بوقت يصل إلى أقصى تركيز في البلازما يبلغ 1.3 ساعة. لم يلاحظ أي تراكم. متوسط قيمة التوافر البيولوجي الفموي للبلاستين هو 61 ٪ فقط
توزيع
أظهرت الدراسات في المختبر وفي الجسم الحي أن البيلاستين هو ركيزة من البروتين السكري - ب التفاعل مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين والتفاعل مع الديلتيازيم والتفاعل مع عصير الجريب فروت. في الجرعات العلاجية ، يرتبط البلاستين بنسبة 84-90 ٪ ببروتينات البلازما
الإستقلاب
لم يحث البيلاستين أو يثبط نشاط إنزيمات سايتكروم ب450 في الدراسات المختبرية
إزالة
في دراسة التوازن الكتلي التي أجريت على متطوعين بالغين أصحاء ، بعد إعطاء جرعة واحدة من 20 ملغ 14 بيلاستين ، تم استرداد ما يقرب من 95 ٪ من الجرعة المعطاة في البول 28.3 ٪ والبراز 66.5 ٪ على شكل بلاستين غير متغير ، مؤكدا أن البيلاستين لا يتم استقلابه بشكل كبير في البشر. كان متوسط عمر النصف للتخلص المحسوب لدى المتطوعين الأصحاء 14.5 ساعة
السواغات في الأقراص
السليلوز
نشا الصوديوم جلايكولات النوع أ (مشتق من البطاطس)
السيليكا ، اللامائية الغروية
ستيرات المغنيسيوم
السواغات في المحلول
بيتاديكس
هيدروكسي إيثيل سلولوز
ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218)
بروبيل باراهيدروكسي بنزوات (E216)
سكرالوز (إي ٩٥٥)
نكهة التوت المكونات الرئيسية: الإيثانول ، الترياسيتين ، الماء ، إيثيل الزبدات ، أسيتات ليناليل
حمض الهيدروكلوريك المركز (37٪) أو المخفف (10٪) لتعديل الأس الهيدروجيني
هيدروكسيد الصوديوم لضبط الأس الهيدروجيني
ماء منقى
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق