Xermelo 250 mg film-coated tablets
إحتياطات
يخضع هذا المنتج الطبي لمراقبة إضافية. سيسمح هذا بالتعرف السريع على معلومات السلامة الجديدة. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها
اسم المنتج الطبي
زيرميلو 250 ملغ أقراص مغلفة
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على تيلوتريستات إيتيرات ما يعادل 250 مجم تيلوتريستات إيثيل
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي كل قرص على 168 مجم لاكتوز لا مائي
الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
أقراص بيضاوية مطلية بغشاء أبيض إلى أبيض مائل للصفرة بطول 17 ملم وعرض 7.5 ملم مع طباعة
"TE"
على جانب واحد و "250" منقوش على الجانب الآخر
المؤشرات العلاجية
يوصف زيرميلو لعلاج إسهال المتلازمة السرطاوية بالاشتراك مع العلاج التناظري السوماتوستاتين
(SSA)
في البالغين الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية بواسطة علاج التناظري السوماتوستاتين
Carcinoid Syndrome المتلازمة السرطاوية
لمتلازمة السرطاوية هي متلازمة الأباعد الورمية التي تتكون من العلامات والأعراض التي تحدث بشكل ثانوي للأورام السرطانية. و متلازمة تشمل التنظيف والإسهال، وأقل كثيرا، وفشل القلب والقيء وضيق الشعب الهوائية. وهو ناتج عن إفراز داخلي من السيروتونين والكاليكرين بشكل رئيسي
الأعراض من متلازمة سرطاوي تشمل نوبات من الدفء واحمرار في الوجه والرأس وأعلى الصدر
إسهال؛ تغيرات ملحوظة في ضغط الدم عادة انخفاض ضغط الدم، و انخفاض في ضغط الدم؛ الربو مثل الصفير
فقدان الوزن أو زيادته ؛ سوء التغذية؛ تجفيف؛ ضعف؛ آلام العضلات والمفاصل
متلازمة سرطاوي و تسبب من قبل السرطاوي الورم الذي يفرز مادة السيروتونين أو غيرها من المواد الكيميائية في مجرى الدم. سرطاوي تحدث الأورام في معظم الأحيان في الجهاز الهضمي، بما في ذلك معدتك والأمعاء الدقيقة، الزائدة الدودية والقولون والمستقيم
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
الجرعة الموصى بها هي ٢٥٠ مجم ثلاث مرات يومياً
تشير البيانات المتاحة إلى أن الاستجابة السريرية تتحقق عادة في غضون 12 أسبوعًا من العلاج
يوصى بإعادة تقييم فائدة استمرار العلاج لدى مريض لا يستجيب خلال هذه الفترة الزمنية
بناءً على التباين العالي بين الموضوعات الملحوظة ، لا يمكن استبعاد التراكم في مجموعة فرعية من المرضى الذين يعانون من متلازمة السرطانات. لذلك ، لا ينصح بتناول جرعات أعلى
الجرعات الفائتة
في حالة ضياع جرعة ، يجب على المرضى تناول جرعتهم اللاحقة في النقطة الزمنية التالية. يجب على المرضى عدم تناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة الفائتة
كبار السن 65 سنة وما فوق
لا توجد توصيات محددة للجرعة متاحة للمرضى المسنين
القصور الكلوي
لا حاجة لتغيير الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كلوي خفيف أو متوسط أو شديد. الذين لا يحتاجون لغسيل الكلى . كإجراء وقائي ، يوصى بمراقبة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد بحثًا عن علامات تدل على انخفاض التحمل
لا ينصح باستخدام زيرميلو في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة التي تتطلب غسيل الكلى الترشيح الكبيبي <15 مل / دقيقة تتطلب غسيل الكلى لأنه لم يتم إثبات فعالية وسلامة زيرميلو في هؤلاء المرضى
اختلال كبدي
في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف
(Child Pugh درجة A)
قد يكون من الضروري تقليل الجرعة إلى 250 مجم مرتين يوميًا وفقًا لمدى التحمل. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (تشايلد بلو ب درجة ) ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة إلى 250 مجم مرة واحدة يوميًا وفقًا لتحملها. لا ينصح باستخدام تيلوتريستات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد درجة تشايلد بلو ج
الأطفال
لا يوجد استخدام مناسب للتيلوتريستات في فئة الأطفال في الإشارة إلى متلازمة السرطانات
طريقة التناول
استخدام عن طريق الفم
يجب تناول زيرميلو مع الطعام
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
إرتفاعات إنزيمات الكبد
لوحظت ارتفاعات في الإنزيمات الكبدية في التجارب السريرية. يوصى بالمراقبة المخبرية للإنزيمات الكبدية قبل وأثناء العلاج بالتيلوتريستات كما هو محدد سريريًا. في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد ، يوصى بالمراقبة المستمرة للأحداث الضائرة وتدهور وظائف الكبد
يجب أن يخضع المرضى الذين تظهر عليهم أعراض تدل على وجود خلل في وظائف الكبد إلى اختبار إنزيمات الكبد ويجب إيقاف التيلوتريستات في حالة الاشتباه في إصابة الكبد. لا ينبغي استئناف العلاج بالتيلوتريستات إلا إذا كان من الممكن تفسير إصابة الكبد بسبب آخر
إمساك
يقلل تيلوتريستات من وتيرة حركة الأمعاء . تم الإبلاغ عن الإمساك عند المرضى الذين تناولوا جرعة أعلى من 500 مجم. يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض الإمساك. في حالة تطور الإمساك ، يجب إعادة تقييم استخدام تيلوتريستات والعلاجات المصاحبة الأخرى التي تؤثر على حركة الأمعاء
اضطرابات الاكتئاب
تم الإبلاغ عن الاكتئاب والمزاج المكتئب وانخفاض الاهتمام في التجارب السريرية ومن ما بعد التسويق في بعض المرضى الذين عولجوا بالتيلوتريستات . يجب نصح المرضى بالإبلاغ عن أي أعراض للاكتئاب والمزاج المكتئب وقلة الاهتمام بأطبائهم
عدم تحمل اللاكتوز
يحتوي زيرميلو على اللاكتوز اللامائي كسواغ. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا المنتج الدوائي
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تأثير المنتجات الطبية الأخرى على زيرميلو
أوكتريوتيد قصير المفعول
أدى الاستخدام المتزامن لأوكتريوتيد قصير المفعول مع زيرميلو إلى انخفاض كبير في التعرض الجهازي لإيثيل تيلوتريستات و تيلوتريستات ، المستقلب النشط . يجب إعطاء أوكتريوتيد قصير المفعول بعد 30 دقيقة على الأقل من تناول زيرميلو إذا كان العلاج بأوكتريوتيد قصير المفعول ضروريًا بالاشتراك مع زيرميلو
مثبطات الكربوكسيل استيراز 2 (CES2)
كان لتثبيط لوبيراميد على استقلاب تيلوتريستات إيثيل بواسطة
CES2
في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية ، تم دمج التيلوتريستات بشكل روتيني مع اللوبيراميد دون أي دليل على مخاوف تتعلق بالسلامة
تأثير زيرميلو على المنتجات الطبية الأخرى
ركائز سايتكروم CYP2B6
قد يقلل الاستخدام المتزامن لـ تيلوتريستات من فعالية المنتجات الطبية التي هي ركائز سايتكروم مثل حمض الفالبرويك ، البوبروبيون ، سيرترالين عن طريق تقليل التعرض الجهازي. يوصى بمراقبة الفعالية دون المستوى الأمثل
ركائز CYP3A4
قد يقلل الاستخدام المتزامن لـ زيرميلو من فعالية المنتجات الطبية التي تتكون من ركائز
CYP3A4
مثل الميدازولام ، إيفروليموس ، سونيتينيب ، سيمفاستاتين ، إيثينيل إستراديول ، أملوديبين ، سيكلوسبورين ... عن طريق تقليل تعرضها الجهازي . يوصى بمراقبة الفعالية دون المستوى الأمثل
ركائز كربوكسيل استيراز 2 (CES2)
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ زيرميلو إلى تغيير تعرض المنتجات الطبية التي هي ركائز كربوكسيل أستيراز مثل براسوغريل وإرينوتيكان وكابسيتابين وفلوتاميد . إذا كانت الإدارة المشتركة أمرًا لا مفر منه ، فقم بمراقبة الفعالية دون المستوى الأمثل وأحداث السلامة
الخصوبة والحمل والرضاعة
النساء في سن الإنجاب
يجب نصح النساء في سن الإنجاب باستخدام وسائل منع الحمل المناسبة أثناء العلاج بالتيلوتريستات
حمل
لا توجد بيانات من استخدام تيلوتريستات في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية . لا ينصح باستخدام تيلوتريستات أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب لا يستخدمن وسائل منع الحمل
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان تيلوتريستات إيثيل ومستقلبه يتم إفرازهما في حليب الثدي البشري. لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. يجب على المرضى عدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالتيلوتريستات
خصوبة
لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثير التيلوتريستات على خصوبة الإنسان. لم يكن لـ تيلوتريستات أي تأثير على الخصوبة في الدراسات التي أجريت على الحيوانات
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
تيلوتريستات له تأثير طفيف على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد يحدث التعب بعد إعطاء تيلوتريستات
الآثار غير المرغوب فيها
كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين عولجوا بالتيلوتريستات هي آلام البطن (26 ٪) ، وزيادة غاما جلوتاميل ترانسفيراز (11 ٪) والتعب (10 ٪). كانت بشكل عام خفيفة أو معتدلة الشدة. كان رد الفعل الضار الأكثر شيوعًا والذي أدى إلى وقف التيلوتريستات هو ألم البطن لدى 7.1 ٪ من المرضى (5/70)
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
قلة الشهية
اضطرابات نفسية
الاكتئاب والاكتئاب المزاج
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
آلام في البطن ، غثيان
انتفاخ في البطن
إمساك
انتفاخ
الورم البرازي ، انسداد معوي
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة جاما-جلوتاميل ترانسفيراز ب
زيادة آلآنين أمينو ترانسفيراز (ALT)
زيادة ناقلة أمين الأسبارتات (AST)
زيادة الفوسفاتيز القلوي في الدم (ALP)
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
وذمة محيطية
بيركسيا
ألم في البطن بما في ذلك العليا وآلام أسفل البطن
زيادة غاما-جلوتاميل ترانسفيراز بما في ذلك المصطلحات المفضلة لزيادة ترانسفيراز غاما-جلوتاميل ، وزيادة إنزيم غاما-جلوتاميل ترانسفيراز ، واختبار وظائف الكبد / إنزيم الكبد غير الطبيعي الذي تمت زيادة ترانسفيراز غاما-جلوتاميل
لوحظ وجود ورم برازي فقط في دراسة سريرية بجرعة 500 مجم يومياً ضعف الجرعة الموصى بها
جرعة زائدة
أعراض
هناك خبرة سريرية محدودة مع جرعة زائدة من تيلوتريستات في البشر. تم الإبلاغ عن اضطرابات الجهاز الهضمي بما في ذلك الغثيان والإسهال وآلام البطن والقيء في الأشخاص الأصحاء الذين تناولوا جرعة واحدة من 1500 مجم في دراسة المرحلة الأولى
إدارة
يجب أن يشمل علاج الجرعة الزائدة إدارة الأعراض العامة
قائمة السواغات
قلب القرص
اللاكتوز اللامائي
هيدروكسي بروبيل سلولوز
الصوديوم كروسكارميلوز
ستيرات المغنيسيوم
السيليكا ، اللامائية الغروية
طلاء الفيلم
بولي فينيل الكحول متحلل جزئيًا (E1203)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
ماكروجول (E1521)
تلك (E553b)
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: السبيل الهضمي ومنتجات التمثيل الغذائي الأخرى: السبيل الهضمي ومنتجات التمثيل الغذائي المختلفة
آلية العمل
كل من الدواء الأولي تيلوتريستات إيثيل ومستقلبه النشط تيلوتريستات هما مثبطات
L-tryptophan hydroxylases
TPH1 و TPH2
، خطوات الحد من المعدل في تخليق السيروتونين الحيوي. يلعب السيروتونين دورًا مهمًا في تنظيم العديد من العمليات الفسيولوجية الرئيسية ، بما في ذلك الإفراز والحركة والالتهاب والإحساس بالجهاز الهضمي ، ويتم إفرازه بشكل مفرط في المرضى الذين يعانون من متلازمة السرطانات. من خلال تثبيط
TPH1
المحيطي ، يقلل التيلوتريستات من إنتاج السيروتونين ، وبالتالي يخفف الأعراض المرتبطة بالمتلازمة السرطاوية
Carcinoid Syndrome
المزيد عن المتلازمة السرطاوية
المتلازمة السرطاوية هي مجموعة من الأعراض التي قد تكون لديك مع نوع من السرطان يسمى الأورام السرطانية. تبدأ هذه الأورام في الخلايا التي تصنع مواد كيميائية معينة ، وتطلق المزيد من هذه المواد الكيميائية في مجرى الدم
يمكن أن تكون الأعراض مشابهة لتلك الخاصة بحالات أخرى مثل انقطاع الطمث أو الربو . على سبيل المثال ، قد تكون هناك أوقات يصبح فيها جلدك فجأة أحمر ودافئًا ، أو يكون لديك صعوبة في التنفس ، أو تسارع في ضربات القلب
تنمو الأورام السرطانية عادة في المعدة و الأمعاء ، ولكن يمكنك أيضا الحصول عليها في الخاص بك الرئتين ، البنكرياس ، الخصيتين، أو المبيضين . إذا كنت مصابًا بالمتلازمة السرطاوية ، فهذا يعني عادةً أن السرطان قد انتشر ، وغالبًا إلى رئتيك أو كبدك
إذا وجد طبيبك ورمًا مبكرًا ، فقد يتمكن من إزالته. لكن في أحيان أخرى ، لا يوجد علاج للأورام السرطانية. يمكن أن تساعدك العلاجات على العيش لفترة أطول وأفضل. يمكنك أيضًا اتخاذ خطوات لتخفيف الأعراض والشعور بمزيد من الراحة
أسباب المتلازمة السرطاوية
تحدث المتلازمة السرطاوية لأن الأورام يمكن أن تصنع مواد كيميائية مثل الهرمونات. عندما ينتشر السرطان إلى الكبد ، يمكن لهذه المواد الكيميائية أن تدخل إلى دمك . هناك ، يمكنها الإنتشار حول جسمك والتسبب في الأعراض. يمكن أن تذهب المواد الكيميائية مباشرة إلى مجرى الدم إذا كان لديك أورام في رئتيك أو الخصيتين أو المبايض
أعراض متلازمة السرطانات
قد يعاني الأشخاص المصابون بالمتلازمة السرطاوية من
يتحول لون الجلد إلى اللون الوردي أو الأحمر أو الأرجواني
أوعية دموية صغيرة متسعة على وجوههم
إسهال
ضيق في التنفس أو صفير
سرعة دقات القلب
انخفاض مفاجئ في ضغط الدم
مضاعفات المتلازمة السرطاوية
يمكن أن تؤدي المتلازمة السرطاوية إلى مشاكل أخرى ، بما في ذلك
مرض القلب السرطاوي . هذا يمكن أن يجعل صمامات قلبك تصبح سميكة وتتسرب. يمكن أن يساعد الطب ، وفي بعض الحالات ، قد تحتاج إلى جراحة
انسداد الأمعاء. يمكن أن يؤدي وجود ورم في العقد الليمفاوية المجاورة للأمعاء الدقيقة إلى إعاقة عملية الهضم. هذا يسبب آلام شديدة في البطن والقيء. قد تحتاج لعملية جراحية
الأزمة السرطاوية. نادرا ما، قد يكون لديك حلقة حادة من احمرار ، مشاكل في التنفس ، والارتباك. هذه حالة طارئة قد تهدد الحياة ، لذا احصل على المساعدة الطبية على الفور
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق