الاستخدامات
يوصف سولانترا للعلاج الموضعي للآفات الالتهابية للوردية والحطاطية البثرية في المرضى البالغين
طريقة الإستخدام
تطبيق واحد في اليوم لمدة تصل إلى 4 أشهر. يجب تطبيق سولانترا يوميًا على مدار دورة العلاج. يمكن تكرار دورة العلاج. في حالة عدم حدوث تحسن بعد 3 أشهر ، يجب التوقف عن العلاج
القصور الكلوي: لا يلزم تعديل الجرعة
القصور الكبدي: يجب توخي الحذر عند مرضى القصور الكبدي الشديد
المرضى المسنون: لا يلزم تعديل الجرعة في فئة كبار السن
عدد الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية سولانترا لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
طريقة الإستعمال : إستعمال جلدي فقط
التطبيق الجلدي لكمية بحجم حبة البازلاء من المنتج الطبي على كل منطقة من مناطق الوجه الخمسة: الجبين والذقن والأنف وكل خد. يجب دهن المستحضر الدوائي كطبقة رقيقة على كامل الوجه مع تجنب العينين والشفتين والغشاء المخاطي
يجب تطبيق سولانترا على الوجه فقط
يجب غسل اليدين بعد وضع المستحضر الدوائي
يمكن استخدام مستحضرات التجميل بعد جفاف المنتج الطبي
جرعة زائدة
لا توجد تقارير عن جرعة زائدة من سولانترا
في حالة التعرض العرضي أو الكبير لكميات غير معروفة من التركيبات البيطرية للإيفرمكتين في البشر ، إما عن طريق الابتلاع أو الاستنشاق أو الحقن أو التعرض لأسطح الجسم ، تم الإبلاغ عن الآثار الضارة التالية بشكل متكرر: طفح جلدي ، وذمة ، وصداع ، ودوخة ، وهن ، الغثيان والقيء والإسهال
تشمل الآثار الضائرة الأخرى التي تم الإبلاغ عنها
النوبات ، ترنح ، ضيق التنفس ، آلام في البطن ، تنمل ، شرى ، والتهاب الجلد التماسي
في حالة الابتلاع العرضي ، يجب أن يشمل العلاج الداعم ، إذا تم تحديده ، السوائل الوريدية والإلكتروليت ، ودعم الجهاز التنفسي والأكسجين والتهوية الميكانيكية إذا لزم الأمر وعوامل الضغط إذا كان هناك انخفاض ملحوظ سريريًا في ضغط الدم تحريض التقيؤ و / أو غسل المعدة في أسرع وقت ممكن ، متبوعًا بالمسكنات والتدابير الروتينية الأخرى المضادة للسموم
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في الوصف
إحتياطات خاصة
لم يتم دراسة سولانترا في مرضى القصور الكلوي أو الكبدي
يحتوي المنتج الطبي على: كحول سيتيل وكحول ستيريل قد يسببان تفاعلات جلدية محلية مثل التهاب الجلد التماسي ؛ ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات (E216) التي قد تسبب تفاعلات تحسسية ربما تتأخر ؛ والبروبيلين جليكول الذي قد يسبب تهيج الجلد
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ليس لها تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
استخدام في الحمل والرضاعة
الحمل: لا توجد بيانات أو كمية محدودة من الاستخدام الموضعي للإيفرمكتين في النساء الحوامل. أظهرت دراسات السمية الإنجابية عن طريق الفم أن الإيفرمكتين ماسخ في الجرذان والأرانب
، ولكن بسبب انخفاض التعرض الجهازي بعد الإعطاء الموضعي للمنتج في الوضع المقترح ، هناك أمان منخفض الاهتمام بجنين بشري. لا ينصح باستخدام سولانترا أثناء الحمل
الرضاعة الطبيعية:بعد تناوله عن طريق الفم ، يُفرز الإيفرمكتين في لبن الأم بتركيزات منخفضة. لم يتم تقييم الإفراز في لبن الأم بعد الإعطاء الموضعي. كما أظهرت بيانات الحرائك الدوائية / السمية المتوفرة في الحيوانات إفراز الإيفرمكتين في الحليب. لا يمكن استبعاد خطر على الطفل الرضيع. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن علاج سولانترا مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة
الخصوبة: لا توجد بيانات بشرية عن تأثير الإيفرمكتين على الخصوبة. في الفئران ، لم يكن هناك تأثير على التزاوج أو الخصوبة مع العلاج بالإيفرمكتين
الآثار الجانبية
التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا هي الإحساس بحرق الجلد ، وتهيج الجلد ، والحكة وجفاف الجلد ، وكلها تحدث في 1٪ أو أقل من المرضى الذين عولجوا بالمنتج الطبي في التجارب السريرية
عادة ما تكون خفيفة إلى معتدلة الشدة ، وعادة ما تنخفض عند استمرار العلاج
لم يلاحظ أي اختلافات ذات مغزى في ملف تعريف السلامة بين الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 65 عامًا والموضوعات الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا
التفاعلات الدوائية
لم يتم إجراء دراسات تفاعل
لم يتم التحقيق في الاستخدام المتزامن لـ إيفرمكتين مع المنتجات الطبية الموضعية أو الجهازية الأخرى لعلاج الوردية
أظهرت الدراسات في المختبر أن الإيفرمكتين يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة سايتكروم
CYP3A4
وبالتالي ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الإيفرمكتين بالتزامن مع
مثبطات CYP3A4
القوية حيث يمكن زيادة التعرض للبلازما بشكل كبير
الحذر للاستخدام
احتياطات خاصة للتخلص: يجب اتخاذ تدابير التخفيف من أجل منع التلوث أو تقليله ، وخاصة الوسط المائي
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. لا تجمد
مدة الصلاحية: سنتان. بعد الفتح لأول مرة: استخدم في غضون 6 أشهر
آلية العمل
غرام واحد من الكريم يحتوي على 10 ملغ من الإيفرمكتين
التأثير:ايفرمكتين هو عضو في فئة أفيرميكتين. يحتوي أفيرميكتين على تأثيرات مضادة للالتهابات عن طريق تثبيط إنتاج السيتوكينات الالتهابية الناجم عن عديد السكاريد الدهني. لوحظت الخصائص المضادة للالتهابات للإيفرمكتين الجلدي في نماذج حيوانية من التهاب الجلد. يتسبب الإيفرمكتين أيضًا في موت الطفيليات ، وذلك في المقام الأول من خلال الارتباط الانتقائي والتقارب العالي مع قنوات الكلوريد ذات بوابات الغلوتامات ، والتي تحدث في الخلايا العصبية والعضلية اللافقارية
آلية عمل ايفرمكتين في علاج الآفات الالتهابية للوردية غير معروفة ولكن قد تكون مرتبطة بالتأثيرات المضادة للالتهابات للإيفرمكتين وكذلك التسبب في موت عث ديموديكس الذي تم الإبلاغ عن أنه عامل في التهاب الجلد
حركية الدواء: الامتصاص:تم تقييم امتصاص الإيفرمكتين من سولانترا في تجربة سريرية على البالغين المصابين بالوردية الحطاطية البثرية الشديدة في ظل ظروف الاستخدام القصوى. في حالة الثبات بعد أسبوعين من العلاج ، بلغ أعلى متوسط (± الانحراف المعياري) تركيزات البلازما للإيفرمكتين ذروته في غضون 10 ± 8 ساعات بعد الجرعة ذروة التركيز في المصل: 2.1 ± 1.0 نانوغرام / مل النطاق: 0.7-4.0 نانوغرام / مل
التوزيع: إن في المختبر الدراسة أثبتت أن بالإيفرمكتين أكبر من 99٪ ملزمة للبروتينات البلازما وملزمة في المقام الأول إلى ألبومين المصل البشري. لم يلاحظ أي ارتباط كبير للإيفرمكتين مع كريات الدم الحمراء
التحول الأحيائي: أظهرت الدراسات في المختبر باستخدام الميكروسومات الكبدية البشرية وإنزيمات سايتكروم
CYP450
المؤتلفة أن الإيفرمكتين يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة
CYP3A4
تظهر الدراسات
في المختبر أن الإيفرمكتين لا يثبط إنزيمات
CYP450 1A2 ، 2A6 ، 2B6 ، 2C8 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 3A4 ، 4A11 أو 2E1
لا يحفز الإيفرمكتين تعبير إنزيم
CYP450 (1A2 أو 2B6 أو 2C9 أو 3A4)
في خلايا الكبد البشرية المستزرعة
تم تحديد مستقلبين رئيسيين للإيفرمكتين في دراسة الحرائك الدوائية السريرية ذات الاستخدام الأقصى وتم تقييمهما خلال الدراسات السريرية للمرحلة الثانية
3 "-O-demethyl ivermectin
4a-hydroxy ivermectin
على غرار المركب الرئيسي ، وصلت المستقلبات إلى حالة مستقرة لمدة أسبوعين من العلاج، مع عدم وجود دليل على تراكم تصل إلى 12 أسبوعا
القضاء:بلغ متوسط عمر النصف النهائي 6 أيام المتوسط: 145 ساعة ، المدى 92-238 ساعة في المرضى الذين يتلقون تطبيقًا جلديًا مرة واحدة يوميًا للمنتج الطبي لمدة 28 يومًا ، في دراسة الحركية الدوائية السريرية ذات الاستخدام الأقصى. يعتمد الاستبعاد على الامتصاص بعد العلاج الموضعي بالسولانترا. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للإيفرمكتين في مرضى القصور الكلوي والكبدي
علم السموم: بيانات السلامة قبل السريرية: دراسات الجرعات المتكررة حتى 9 أشهر عن طريق التطبيق الجلدي للإيفرمكتين 10 مجم / جرام كريم في الخنازير لم تظهر تأثيرات سامة أو سمية موضعية عند مستويات التعرض الجهازي المماثلة للتعرض السريري
لا يعتبر الإيفرمكتين سامًا للجينات في مجموعة من الاختبارات في المختبر وفي الجسم الحي
لم تظهر دراسة السرطنة لمدة عامين عن طريق التطبيق الجلدي للإيفرمكتين 10 مجم / جرام كريم في الفئران أي زيادة في حدوث الورم
أظهرت دراسات السمية الإنجابية بعد تناول الإيفرمكتين عن طريق الفم تأثيرات ماسخة في الجرذان مثل الحنك المشقوق والأرانب الثنيات الرسغي) بجرعات عالية هامش التعرض لا يقل عن 70 ضعفًا مقارنة بالتعرض السريري
لم تكن سمية حديثي الولادة في دراسات الفئران عن طريق الفم مرتبطة بالتعرض للرحم ولكن بالتعرض بعد الولادة من خلال لبن الأم مما أدى إلى ارتفاع مستويات الإيفرمكتين في الدماغ وفي بلازما النسل
يحتوي كريم إيفرمكتين 10 مجم / جرام على دليل على أنه مهيج للجلد ومسبب للحساسية والتحسس للضوء في خنازير غينيا ، ولكنه ليس سامًا للضوء
تقييم المخاطر البيئية :يعتبر الإيفرمكتين شديد السمية بالنسبة للافقاريات وقد تم تحديد مخاطر على الأحياء المائية والرواسب والأرض. يجب توخي الحذر لمنع التلوث البيئي ، خاصة في الوسط المائي
السواغات
سواغ بتأثير معروف: يحتوي غرام واحد من الكريم على 35 ملغ من كحول سيتيل ، و 25 ملغ من كحول ستيريل ، و 2 ملغ من ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) ، و 1 ملغ من بروبيل باراهيدروكسي بنزوات (E216) و 20 ملغ من بروبيلين جلايكول
سواغ / المكونات غير النشطة: الجلسرين ، إيزوبروبيل بالميتات ، كاربومير كوبوليمر ، ديميتيكون ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، أحادي الهيدرات حامض الستريك ، كحول سيتيل ، كحول ستيريل ، ماكروغول سيتوستيريل إيثر ، سوربيتان ستيرات ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) ، 0.20٪ ) 0.10٪ وزن / وزن ، فينوكسي إيثانول 1.00٪ وزن / وزن ، بروبيلين جليكول ، كحول زيتي ، هيدروكسيد الصوديوم ، ماء منقى
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق