الإستخدامات
فرط الألدوستيرونية الأولية
تفاعل فرط الألدوستيرونية مع العلاج المدر للبول
ارتفاع ضغط الدم الأساسي
وذمة واستسقاء من قصور القلب
استسقاء تليف الكبد
متلازمة الكلوية
وذمة دورية مجهولة السبب
الوهن العضلي الوبيل
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي
الحالات الوذمية قد تكون مصحوبة بألدوستيرونية ثانوية
وذمة واستسقاء من قصور القلب
استسقاء تليف الكبد
المتلازمة الكلوية
وذمة دورية مجهولة السبب
العلاج المساعد للوهن العضلي الوبيل: في هذا المؤشر ، يعتبر سبيرونولاكتون دواء للحفاظ على رأس مال البوتاسيوم وتقليل متطلبات البوتاسيوم المبالغ فيها
موانع الاستعمال
لا ينبغي أبدًا استخدام هذا الدواء في حالة
القصور الكلوي الحاد أو الحاد بما في ذلك: انقطاع البول ، والضعف الكلوي سريع التطور ،
قصور كلوي معتدل عند الاطفال
مرض أديسون
فرط بوتاسيوم الدم
المرحلة النهائية من القصور الكبدي
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في قسم قائمة السواغات
المشاركة مع مدرات البول الأخرى التي تحافظ على البوتاسيوم (منفردة أو مجتمعة) مثل أميلوريد ، كانرينوات البوتاسيوم ، إبليرينون ، تريامتيرين ما لم يكن هناك نقص بوتاسيوم الدم
الارتباط بميتوتان انظر قسم التفاعل مع الأدوية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لا ينصح بهذا الدواء بشكل عام
في تليف الكبد عندما يكون صوديوم المصل أقل من 125 مليمول / لتر
عند المرضى المعرضين للحماض
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
الأطفال
يجب أن يتم تقديم العلاج من قبل طبيب من ذوي الخبرة في رعاية الأطفال
يجب تحديد الجرعة بشكل فردي وتكييفها وفقًا لاحتياجات المريض وإمكانية تناول علاجات أخرى ، ولا سيما مدرات البول
الجرعة المعتادة هي 1.5 إلى 3 مجم / كجم / يوم في جرعة إلى جرعتين / يوم ويمكن زيادتها حتى 100 مجم / يوم
عند البالغين
فرط الألدوستيرونية: العلاج المعتاد هو 300 مجم في اليوم. سيتم تكييف الجرعات وفقًا لاستجابة المريض
ارتفاع ضغط الدم الأساسي: جرعة البدء هي 50 مجم في اليوم. بعد 6 إلى 8 أسابيع من العلاج ، ستزداد هذه الجرعة إذا لزم الأمر إلى 75 مجم في اليوم أو حتى ، بعد مستوى إضافي من 6 إلى 8 أسابيع ، إلى 100 مجم في اليوم. في كل مرحلة ، في حالة عدم كفاية التحكم في ضغط الدم ، كبديل لزيادة الجرعة ، يمكن الجمع بين عامل آخر خافض للضغط
حالة الوذمة والاستسقاء الناجم عن قصور القلب: يمكن تناول سبيرونولاكتون بمفرده أو بالاشتراك مع مدر بول آخر. الجرعة اليومية المعتادة من 50 إلى 100 مجم بشكل مستمر
في الحالات الشديدة ، يمكن زيادة الجرعة حتى 300 مجم ، وتكون جرعة المداومة بين 50 إلى 150 مجم في اليوم
استسقاء تليف الكبد
علاج النوبة: 200 إلى 300 مجم في اليوم
العلاج الوقائي: من 50 إلى 150 مجم في اليوم
في كلتا الحالتين ، سيتم تكييف الجرعات مع استجابة مدر للبول وتوازن الكهارل لدى المريض
المتلازمات الكلوية: متوسط الجرعة من 50 إلى 150 مجم في اليوم
الوذمة الحلقية مجهولة السبب: 150 إلى 300 مجم في اليوم عند حدوث الانتكاسات ، ثم 50 إلى 100 مجم يوميًا لعلاج المداومة
الوهن العضلي الشديد: 50 إلى 300 ملغ يوميًا في المتوسط
الإدارة طريق شفوي
بالنسبة للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات ، من الضروري سحق القرص أو جزء من القرص لعمل معلق في سائل ويفضل أن يكون السائل شرابًا أو محلول ميثيل سلولوز 20٪ من أجل تفضيل الدواء
تحذيرات واحتياطات للاستخدام
فرط بوتاسيوم الدم
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية المعروفة بأنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم مع سبيرونولاكتون إلى فرط بوتاسيوم الدم الشديد
من المحتمل أن تتسبب أي وصفة طبية لعقار يعمل على نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون في حدوث فرط بوتاسيوم الدم. تزداد هذه المخاطر القاتلة عند كبار السن ، والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ومرضى السكر ، و / أو في حالة الجمع بين العديد من أدوية فرط بوتاسيوم الدم ، و / أو عند حدوث أحداث متداخلة
قبل التفكير في توليفة من العديد من الأدوية التي تمنع نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، يجب تقييم نسبة الفائدة / المخاطر ووجود البدائل الممكنة بعناية
و عوامل الخطر الرئيسية لفرط بوتاسيوم الدم للنظر هي
داء السكري ، اختلال وظائف الكلى ، العمر > 70 سنة ، حالات أخرى معروف أنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم
المشاركة مع واحد أو أكثر من الأدوية الأخرى التي تثبط نظام الرينين أنجيوتنسين و / أو الأدوية الأخرى التي تحافظ على البوتاسيوم و / أو مكملات البوتاسيوم. من المحتمل بالفعل أن تعزز بعض الأدوية أو الفئات العلاجية حدوث فرط بوتاسيوم الدم: أملاح البوتاسيوم ومدرات البول مفرطة بوتاسيوم الدم ومثبطات الإنزيم المحول (ACEI)
ومضادات الأنجيوتنسين2
(ARB II)
والأدوية المضادة للالتهابات والأدوية غير الستيرويدية بما في ذلك مثبطات كوكس 2 الانتقائية ، الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي أو غير مجزأ ، مثبطات المناعة مثل السيكلوسبورين أو التاكروليموس ، تريميثوبريم
الأحداث المتداخلة ، على وجه الخصوص الجفاف ، عدم المعاوضة القلبية الحادة ، الحماض الأيضي ، وظائف الكلى ، الضعف الخطير المفاجئ والحالة العامة على سبيل المثال في الأمراض المعدية ، المعاناة وتحلل الخلايا مثل نقص تروية الأطراف الحاد ، انحلال الربيدات ، الصدمات الشديدة
يجب أن تتضمن متابعة المرضى ، ولا سيما المرضى المعرضين للخطر ، مخططًا مؤينًا للدم ، مع التحكم بشكل خاص في بوتاسيوم المصل ، وصوديوم الدم ، ووظيفة الكلى
قبل بدء العلاج وأسبوع واحد إلى 15 يومًا
وبالمثل قبل وبعد كل زيادة في الجرعة أو تعديل في العلاج
ثم في علاج الصيانة ، يجب إجراء الفحوصات بانتظام أو عند حدوث حدث متداخل
اختبار الكبد ضروري للمرضى المصابين بأمراض خطيرة
سواغ
يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتيز الكلي أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز وأمراض وراثية نادرة يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل قرص ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
الحمل و الرضاعة
حمل
لم تُظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأثير ماسخ ، ولكن تم وصف تأنيث الأجنة الذكور بجرعات عالية أثناء تناول السبيرونولاكتون طوال حياة الجنين ، أي بعد تكوين الأعضاء
سريريا ، الخطر غير معروف ، ومع ذلك ، حتى الآن ، لم يتم الإبلاغ عن أي حالة تأنيث للأجنة الذكور
في حالة عدم وجود بيانات سريرية ، لا يوصى باستخدام سبيرونولاكتون طوال فترة الحمل ويجب أن يقتصر على الاستطبابات التي لا يوجد فيها بديل علاجي
على وجه الخصوص ، لا يعتبر علاج الوذمة أو احتباس الماء أو ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل مؤشرًا للعلاج بمدرات البول أثناء الحمل لأنها يمكن أن تؤدي إلى نقص تروية الجنين مع خطر الإصابة بتضخم الجنين
الرضاعة بالحليب
يُفرز سبيرونولاكتون بكميات صغيرة في حليب الثدي. ومع ذلك ، لا ينبغي استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية للأسباب التالية
انخفاض أو قمع حتى من إفراز الحليب
آثاره الضارة ومنها البيولوجية مصل البوتاسيوم
التفاعلات الدوائية
من المحتمل أن تعزز بعض الأدوية أو الفئات العلاجية حدوث فرط بوتاسيوم الدم: أملاح البوتاسيوم ، مدرات البول مفرطة بوتاسيوم الدم ، مثبطات الإنزيم المحول ، مضادات الأنجيوتنسين 2 ، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، الهيبارين الوزن الجزيئي المنخفض أو غير المجزأ)، مثبطات المناعة مثل السيكلوسبورين أو تاكروليموس ، تريميثوبريم
يزيد الجمع بين هذه الأدوية من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. هذا الخطر مهم بشكل خاص مع مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ، خاصة عندما يتم دمجها مع بعضها البعض أو مع أملاح البوتاسيوم ، في حين أن الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، على سبيل المثال ، يكون في خطر أقل في أسرع وقت ممكن. أن يتم تنفيذ الاحتياطات الموصى بها
لمعرفة المخاطر ومستويات القيود الخاصة بأدوية فرط بوتاسيوم الدم ، يُنصح بالرجوع إلى التفاعلات الخاصة بكل مادة
لا تخضع بعض المواد لتفاعلات محددة فيما يتعلق بهذا الخطر. ومع ذلك ، يمكن أن تكون بمثابة عوامل مساهمة عند دمجها مع أدوية أخرى سبق ذكرها في هذه القبعة
بالإضافة إلى الأدوية الأخرى المعروفة بأنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم ، فإن الاستخدام المتزامن لميثوبريم / سلفاميثوكسازول (كو-تريموكسازول) وسبيرونولاكتون قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم المهم سريريًا
الأدوية الممنوعة جمعها مع سبيرولاكتون
مدرات البول الأخرى الموفرة للبوتاسيوم وحدها أو مجتمعة مثل أميلوريد ، كانرينوات البوتاسيوم ، إبليرينون تريامتيرين
فرط بوتاسيوم الدم المحتمل أن يكون مميتًا ، خاصة في الفشل الكلوي وإضافة تأثيرات فرط بوتاسيوم الدم
موانع ما لم يكن هناك نقص بوتاسيوم الدم
ميتوتاني
خطر منع عمل ميتوتان بواسطة سبيرونولاكتون
جمع غير مستحسن
البوتاسيوم
لكمية من البوتاسيوم> 1 مليمول / جرعة ، فرط بوتاسيوم الدم المميت ، خاصة في القصور الكلوي وإضافة تأثيرات فرط بوتاسيوم الدم
لا ينصح بالمشاركة إلا في حالات نقص بوتاسيوم الدم
سيكلوسبورين ، تاكروليموس
فرط بوتاسيوم الدم المحتمل أن يكون مميتًا ، خاصة في الفشل الكلوي وإضافة تأثيرات فرط بوتاسيوم الدم
مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين باستثناء سبيرونولاكتون بجرعات تتراوح بين 12.5 مجم و 50 مجم / يوم في علاج قصور القلب وكذلك في حالات نقص بوتاسيوم الدم
خطر فرط بوتاسيوم الدم المحتمل المميت ، خاصة في الفشل الكلوي وإضافة تأثيرات فرط بوتاسيوم الدم
إذا كان الارتباط مبررًا ، فسيتم التحكم الصارم في البوتاسيوم في الدم ووظيفة الكلى
مجموعات تخضع لاحتياطات الاستخدام
الليثيوم
زيادة الليثيوم في الدم مع علامات جرعة زائدة من الليثيوم ، كما هو الحال أثناء اتباع نظام غذائي مزيل للعرق وانخفاض في إفراز الليثيوم في البول
المراقبة الصارمة لهذا الجمع والتكيف المحتمل لجرعة الليثيوم
أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود
الفشل الكلوي الحاد في المريض المعرض للخطر في المسنين و / أو المجففة عن طريق تقليل الترشيح الكبيبي وتثبيط البروستاجلاندين ، بسبب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. علاوة على ذلك ، تقليل التأثير الخافض للضغط
يجب ترطيب المريض ومراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج
حمض أسيتيل الساليسيليك للجرعات المضادة للالتهابات من حمض أسيتيل الساليسيليك 1 غرام لكل جرعة و / أو 3 غرام في اليوم أو لجرعات مسكنة أو خافضة للحرارة ≥ 500 مجم لكل جرعة و / أو <3 غرام في اليوم
الفشل الكلوي الحاد في المرضى المصابين بالجفاف ، بسبب انخفاض الترشيح الكبيبي نتيجة لانخفاض تخليق البروستاجلاندين الكلوي. علاوة على ذلك ، تقليل التأثير الخافض للضغط
يجب ترطيب المريض ومراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع سبيرونولاكتون بجرعة تتراوح من 12.5 إلى 50 مجم في اليوم ، وبجرعات منخفضة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في علاج قصور القلب من الدرجة الثالثة أو الرابعة (NYHA)
مع طرد أقل من 35٪ ومعالج سابقًا بمزيج من التحويل مثبط الإنزيم + مدر للبول
خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم ، الذي يحتمل أن يكون مميتًا ، في حالة عدم الامتثال لشروط الوصفات الطبية لهذه المجموعة
تحقق مسبقًا من عدم وجود فرط بوتاسيوم الدم والفشل الكلوي. المراقبة البيولوجية الدقيقة للبوتاسيوم في الدم وكرياتينين المصل مرة واحدة في الأسبوع للشهر الأول ، ثم مرة في الشهر بعد ذلك
وسائط التباين المعالجة باليود
في حالة الجفاف الناجم عن مدرات البول ، هناك خطر متزايد للإصابة بالفشل الكلوي الوظيفي الحاد ، لا سيما عند استخدام جرعات كبيرة من منتجات التباين المعالجة باليود
معالجة الجفاف قبل إعطاء المنتج المعالج باليود
مدرات البول نقص بوتاسيوم الدم
إن التركيبة المنطقية ، المفيدة لبعض المرضى ، لا تستبعد حدوث نقص بوتاسيوم الدم أو ، على وجه الخصوص في مرضى الفشل الكلوي والسكري ، فرط بوتاسيوم الدم. راقب مستوى البوتاسيوم في الدم ، وربما مخطط كهربية القلب ، وإذا لزم الأمر ، أعد النظر في العلاج
يجب أن تأخذ الجمع في الاعتبار
حاصرات ألفا للأغراض البولية ، الأدوية الخافضة للضغط حاصرات ألفا
زيادة في التأثير الخافض للضغط. زيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي
الأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي بما في ذلك النترات ، مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 ، مضادات الاكتئاب إيميبرامين ، مضادات الذهان الفينوثيازين ، ناهضات الدوبامين ، ليفودوبا
خطر ارتفاع ضغط الدم ، وخاصة الانتصابي
أدوية فرط بوتاسيوم الدم الأخرى
خطر زيادة فرط بوتاسيوم الدم المميت
الأدوية الأخرى الخافضة للدم مثل مدرات البول ، ديسموبريسين ، مضادات الاكتئاب التي تمنع امتصاص السيروتونين ، كاربامازيبين ، أوكسكاربازيبين
زيادة خطر الإصابة بنقص صوديوم الدم
اعراض جانبية
لوحظت هذه الآثار الجانبية عند البالغين
سريريا
قد يظهر التثدي أثناء استخدام السبيرونولاكتون: يبدو أن تطوره مرتبط بالجرعة المستخدمة ومدة العلاج ؛ عادة ما يكون قابلاً للعكس عند إيقاف إعطاء سبيرونولاكتون ؛ ومع ذلك في حالات نادرة قد يستمر
تم الإبلاغ عن آثار جانبية أخرى مع سبيرونولاكتون ، وهي
اضطرابات الجهاز الهضمي: عدم تحمل الجهاز الهضمي
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: التهاب الكبد
الاضطرابات العضلية الهيكلية والجهازية: تقلصات في الأطراف السفلية
اضطرابات الجهاز العصبي: النعاس
التهابات الأعضاء التناسلية والثدي: اضطرابات الدورة الشهرية عند النساء ، والعجز الجنسي عند الرجال
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ، اندفاع دوائي جلدي مع فرط الحمضات وأعراض جهازية (متلازمة DRESS) ، شبيه الفقاع
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: الفشل الكلوي الحاد
بيولوجيا
يمكن ملاحظة اضطرابات الكهارل ونقص صوديوم الدم
مع سبيرونولاكتون ، قد يزيد البوتاسيوم في الدم بشكل معتدل. تم الإبلاغ عن فرط بوتاسيوم الدم بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي وفي المرضى الذين يتناولون مكملات البوتاسيوم أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: على الرغم من أن الغالبية العظمى من فرط بوتاسيوم الدم لا تظهر عليه أعراض ، يجب تصحيحه بسرعة. إذا كان ارتفاع، والمعاملة مع السبيرونولاكتون سيتم تعديل أو توقف في حالة علاج القلب مرحلة القصور III أو IV NYHA
انظر الأقسام جرعة والإدارة و التحذيرات والاحتياطات للعمل
جرعة مفرطة
أعراض
النعاس والغثيان والقيء والإسهال
حالات نقص صوديوم الدم أو فرط بوتاسيوم الدم نادرة
العلاج
القيام بغسل المعدة
تصحيح أي اختلافات في الإلكتروليتات
الخصائص الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم ، نظام القلب والأوعية الدموية
سبيرونولاكتون هو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم ومضاد للألدوستيرون
الأطفال
في الأطفال ، المعلومات المتاحة من الدراسات السريرية مع سبيرونولاكتون محدودة
هذا نتيجة لعدة عوامل: العدد المحدود من التجارب التي أجريت على الأطفال ، واستخدام سبيرونولاكتون مع أدوية أخرى ، والعدد المحدود للمرضى الذين تم تقييمهم في كل تجربة ، والمؤشرات المختلفة التي تمت دراستها. تعتمد توصيات الجرعات عند الأطفال على الخبرة السريرية ودراسات الحالة الموثقة في الأدبيات العلمية
استيعاب
يمتص سبيرونولاكتون من القناة الهضمية
الإستقلاب
يتحول بسرعة إلى مستقلبات الدم ، أهمها
كانرينون أو الداديين
تم تحديد مشتق ثيوميثيل
β OH
والعديد من المستقلبات الأخرى
الإزالة
يحدث التخلص من سبيرونولاكتون عن طريق البول 31 بالمائة في المتوسط في 5 أيام وفي البراز 22 بالمائة في المتوسط في 5 أيام
المستقلبات البولية الرئيسية هي
Canrenone / aldadiène
كانرينون أو الداديين
كانرينوات إستر الجلوكورونيد
glucuronide ester canrenoate
6 β OH سلفوكسيد
6 β OH sulfoxide
6 β OH مشتق ثيوميثيل
6 β OH thiomethyl derivative
15 α hydroxycanrenone
15 ألفا هيدروكسي كانرينون
يتم الحصول على أقصى تأثير مضاد للقشرانيات المعدنية للسبيرونولاكتون بعد 24 ساعة ، ويستمر تأثيره المدر للبول لمدة 24 إلى 48 ساعة
يمكن للسبيرونولاكتون أو مستقلباته عبور حاجز المشيمة أو الظهور في حليب الثدي
الأطفال
لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية متاحة للاستخدام في طب الأطفال. تعتمد توصيات الجرعات عند الأطفال على الخبرة السريرية ودراسات الحالة الموثقة في الأدبيات العلمية
المدة والاحتياطات الخاصة للتخزين
فترة الاحتفاظ 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
لا توجد شروط تخزين خاصة
السواغات
مونوهيدرات اللاكتوز
نشا الأرز
كبريتات لوريل الصوديوم
بولي ميثاكريلات البوتاسيوم
ستيرات المغنيسيوم
التصفيح
كوبوليمر من ميثاكريلات قلوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق