الإستخدامات
مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين (النوع 2) عند البالغين عندما لا تكون التدابير الغذائية والتمارين البدنية وفقدان الوزن وحدها كافية للتحكم في نسبة الجلوكوز في الدم
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
قد تختلف الجرعة اليومية من 1 إلى 4 أقراص يوميًا ، أي من 30 إلى 120 مجم تؤخذ عن طريق الفم في جرعة واحدة وقت الإفطار
يوصى بابتلاع القرص كاملاً
في حالة نسيان إحدى الجرعات ، يجب ألا تكون هناك زيادة في الجرعة المأخوذة في اليوم التالي
كما هو الحال مع أي عامل خافض لسكر الدم ، يجب تعديل الجرعة وفقًا للاستجابة الأيضية للمريض جلوكوز الدم ،
الجرعة الأولية
جرعة البدء الموصى بها هي 30 مجم يومياً
إذا تم التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم بشكل فعال ، يمكن استخدام هذه الجرعة لعلاج الصيانة
إذا لم يتم التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم بشكل كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 أو 90 أو 120 مجم يوميًا ، في خطوات متتالية. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين كل زيادة في الجرعة شهرًا واحدًا على الأقل باستثناء المرضى الذين لم ينخفض مستوى السكر في الدم لديهم بعد أسبوعين من العلاج. في مثل هذه الحالات ، يمكن زيادة الجرعة في نهاية الأسبوع الثاني من العلاج
الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 120 مجم
التحول من أقراص 80 ملغم إلى أقراص 30 ملغم المعدلة
قرص واحد من 80 ملغم يمكن مقارنته مع قرص واحد من 30 ملغم المعدلة. وبالتالي يمكن إجراء التبديل بشرط مراقبة الدم بدقة
التحول من عامل آخر مضاد لمرض السكر عن طريق الفم إلى أقراص 30 ملغم المعدل
يمكن استخدام أقراص 30 ملغم المعدلة لاستبدال العوامل الأخرى المضادة لمرض السكر عن طريق الفم
يجب أن تؤخذ الجرعة ونصف العمر للعامل السابق المضاد لمرض السكر في الاعتبار عند التبديل إلى أقراص 30 ملغم المعدلة
الفترة الانتقالية ليست ضرورية بشكل عام. يجب استخدام جرعة ابتدائية مقدارها 30 مجم ويجب تعديلها لتلائم استجابة جلوكوز الدم لدى المريض ، كما هو موضح أعلاه
عند التحول من السلفونيل يوريا الخافض لسكر الدم مع نصف عمر طويل ، قد تكون فترة العلاج الخالية من بضعة أيام ضرورية لتجنب التأثير الإضافي للمنتجين ، مما قد يسبب نقص السكر في الدم. يجب أيضًا استخدام الإجراء الموصوف لبدء العلاج عند التحول إلى العلاج باستخدام أقراص 30 ملغم المعدلة ، أي . جرعة ابتدائية قدرها 30 ملغ / يوم ، تليها زيادة تدريجية في الجرعة ، اعتمادًا على الاستجابة الأيضية
الجمع بين العلاج وعوامل أخرى مضادة لمرض السكر
يمكن إعطاء أقراص جليكلازيد المعدلة بالاشتراك مع البيجوانيدات أو مثبطات ألفا جلوكوزيداز أو الأنسولين
في المرضى الذين لا يتم التحكم فيهم بشكل كافٍ باستخدام أقراص جليكلازيد المعدلة ، يمكن بدء العلاج المصاحب بالأنسولين تحت إشراف طبي دقيق
الفئات الخاصة
كبار السن
يجب وصف جليكلازيد المعدلة باستخدام نفس نظام الجرعات الموصى به للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا
القصور الكلوي
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط ، يمكن استخدام نفس نظام الجرعات كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية مع مراقبة المريض بعناية. تم تأكيد هذه البيانات في التجارب السريرية
المرضى المعرضون لخطر نقص سكر الدم
سوء التغذية
اضطرابات الغدد الصماء الشديدة أو التي يتم تعويضها بشكل سيئ وقصور الغدة النخامية ، قصور الغدة الدرقية ، قصور قشر الكظر
التراجع عن العلاج بالكورتيكوستيرويد لفترة طويلة و / أو بجرعات عالية ،
أمراض الأوعية الدموية الشديدة وأمراض القلب التاجية الشديدة ، ضعف الشريان السباتي الشديد ، أمراض الأوعية الدموية المنتشرة
يوصى باستخدام الحد الأدنى لجرعة البدء اليومية البالغة 30 مجم
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص 30 ملغم المعدلة عند الأطفال والمراهقين. لا توجد بيانات متوفرة في الأطفال
موانع الاستعمال
هذا الدواء غير موصوف في حالة:
فرط الحساسية تجاه الجليكلازيد أو أي من السواغات السلفونيل يوريا الأخرى ، السلفوناميدات ،
مرض السكر النوع 1
داء السكري قبل الغيبوبة والغيبوبة ، الحماض الكيتوني السكري ،
القصور الكلوي أو الكبدي الحاد: في هذه الحالات يوصى باستخدام الأنسولين
العلاج بالميكونازول
الإرضاع
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
نقص سكر الدم :
يجب وصف هذا العلاج فقط إذا كان من المحتمل أن يتناول المريض تناول طعام منتظم بما في ذلك الإفطار. من المهم تناول الكربوهيدرات بانتظام بسبب زيادة خطر الإصابة بنقص سكر الدم إذا تم تناول وجبة في وقت متأخر ، أو إذا تم تناول كمية غير كافية من الطعام أو إذا كان الطعام منخفض الكربوهيدرات. من المرجح أن يحدث نقص السكر في الدم أثناء الأنظمة الغذائية منخفضة السعرات الحرارية ، أو بعد ممارسة التمارين الرياضية لفترات طويلة أو الشاقة ، أو تناول الكحول أو في حالة استخدام مزيج من عوامل سكر الدم
قد يحدث نقص سكر الدم بعد تناول السلفونيل يوريا . قد تكون بعض الحالات شديدة وطويلة الأمد. قد يكون العلاج في المستشفى ضروريًا وقد يلزم استمرار إعطاء الجلوكوز لعدة أيام
الاختيار الدقيق للمرضى والجرعة المستخدمة وتوجيهات المريض الواضحة ضرورية لتقليل مخاطر نوبات نقص السكر في الدم
العوامل التي تزيد من خطر الإصابة بنقص سكر الدم:
يرفض المريض أو خاصة عند كبار السن غير قادر على التعاون ،
سوء التغذية وعدم انتظام أوقات الوجبات وتخطي الوجبات وفترات الصيام أو تغيير النظام الغذائي
عدم التوازن بين التمارين البدنية وتناول الكربوهيدرات ،
قصور كلوي
القصور الكبدي الشديد
جرعة زائدة من جليكلازيد
بعض اضطرابات الغدد الصماء: اضطرابات الغدة الدرقية ، قصور الغدة النخامية وقصور الغدة الكظرية ،
الإعطاء المتزامن لبعض الأدوية الأخرى
القصور الكلوي والكبدي: قد تتغير الحرائك الدوائية و / أو الديناميكيات الدوائية للجليكلازيد عند مرضى القصور الكبدي أو الفشل الكلوي الحاد. قد تطول نوبة نقص سكر الدم التي تحدث لهؤلاء المرضى ، لذلك يجب البدء في العلاج المناسب
معلومات المريض
يجب شرح مخاطر نقص سكر الدم ، بالإضافة إلى أعراضه والعلاج ، والظروف التي تؤهب لتطوره ، للمريض وأفراد الأسرة
يجب إعلام المريض بأهمية اتباع النصائح الغذائية ، وممارسة التمارين الرياضية بانتظام ، والمراقبة المنتظمة لمستويات السكر في الدم
ضعف التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم : قد يتأثر التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم لدى مريض يتلقى علاجًا مضادًا لمرض السكر بأي مما يلي: مستحضرات عشبة سانت جون
( Hypericum perforatum)
، والحمى ، والصدمة ، والعدوى ، أو التدخل الجراحي في بعض الحالات ، قد يكون من الضروري إعطاء الأنسولين
تقل فعالية نقص السكر في الدم لأي عامل فموي مضاد لمرض السكر ، بما في ذلك الجليكلازيد ، بمرور الوقت في العديد من المرضى: قد يكون هذا بسبب التقدم في شدة مرض السكري ، أو انخفاض الاستجابة للعلاج. تُعرف هذه الظاهرة بالفشل الثانوي الذي يختلف عن الفشل الأولي ، عندما تكون المادة الفعالة غير فعالة كعلاج من الدرجة الأولى. يجب مراعاة تعديل الجرعة المناسبة والامتثال الغذائي قبل تصنيف المريض على أنه فشل ثانوي
عسر سكر الدم
تم الإبلاغ عن اضطرابات في جلوكوز الدم ، بما في ذلك نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم ، في مرضى السكري الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الفلوروكينولونات ، خاصة عند المرضى المسنين. في الواقع ، يوصى بمراقبة دقيقة لنسبة الجلوكوز في الدم لدى جميع المرضى الذين يتلقون في نفس الوقت أقراص جليكلازيد وفلوروكينولون
الاختبارات المعملية : يوصى بقياس مستويات الهيموغلوبين السكري أو صيام الجلوكوز في البلازما الوريدية في تقييم التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم. قد تكون المراقبة الذاتية لنسبة الجلوكوز في الدم مفيدة أيضًا
يمكن أن يؤدي علاج المرضى الذين يعانون من نقص G6PD
بعوامل السلفونيل يوريا إلى فقر الدم الانحلالي. نظرًا لأن الجليكلازيد ينتمي إلى الفئة الكيميائية لعقاقير السلفونيل يوريا ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من نقص نازعة الهيدروجين جلوكوز 6 فوسفات وينبغي النظر في بديل غير السلفونيل يوريا
مرضى البورفير
تم وصف حالات البورفيريا الحادة مع بعض أدوية السلفونيل يوريا الأخرى ، في المرضى الذين يعانون من البورفيريا
التفاعلات الدوائية
من المرجح أن تزيد المنتجات التالية من خطر الإصابة بنقص سكر الدم
تركيبة مبيّنة
ميكونازول (طريق جهازي ، هلام مخاطي الفم): يزيد من تأثير نقص سكر الدم مع احتمال ظهور أعراض نقص سكر الدم ، أو حتى غيبوبة
المجموعات التي لا ينصح بها
فينيل بوتازون عن طريق جهازي: يزيد من تأثير خافض سكر الدم للسلفونيل يوريا ويزيح ارتباطها ببروتينات البلازما و / أو يقلل من التخلص منها
يفضل استخدام عامل مضاد للالتهابات مختلف ، وإلا لتحذير المريض والتأكيد على أهمية المراقبة الذاتية. عند الضرورة ، قم بتعديل الجرعة أثناء وبعد العلاج بالعامل المضاد للالتهابات
الكحول : يزيد من تفاعل نقص السكر في الدم عن طريق تثبيط التفاعلات التعويضية التي يمكن أن تؤدي إلى ظهور غيبوبة نقص سكر الدم
تجنب الكحول أو الأدوية التي تحتوي على الكحول
مجموعات تتطلب احتياطات للاستخدام
تعزيز تأثير خفض نسبة الجلوكوز في الدم ، وبالتالي ، في بعض الحالات ، قد يحدث نقص السكر في الدم عند تناول أحد الأدوية التالية:
عوامل أخرى مضادة لمرض السكري مثل الأنسولين ، أكاربوز ، ميتفورمين ، ثيازوليدين ديون ، مثبطات ديبيبتيدل ببتيداز -4 ، ناهضات مستقبلات
GLP-1
، حاصرات بيتا ، فلوكونازول ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين كابتوبريل ، إنالابريل ، مضادات مستقبلات هـ2 السلفوناميدات ، كلاريثروميسين والعوامل المضادة للالتهابات غير الستيرويدية
قد تؤدي المنتجات التالية إلى زيادة مستويات السكر في الدم
مزيج لا يوصى به
دانازول : تأثير دانازول السكري
إذا كان لا يمكن تجنب استخدام هذه المادة الفعالة ، حذر المريض وشدد على أهمية مراقبة البول ونسبة الجلوكوز في الدم. قد يكون من الضروري تعديل جرعة العامل المضاد لمرض السكر أثناء وبعد العلاج بدانازول
مجموعات تتطلب احتياطات أثناء الاستخدام
الكلوربرومازين وهوعامل مضاد للذهان
الجرعات العالية > 100 مجم يوميًا من الكلوربرومازين تزيد من مستويات الجلوكوز في الدم وانخفاض إفراز الأنسولين
تحذير المريض والتأكيد على أهمية مراقبة نسبة السكر في الدم. قد يكون من الضروري تعديل جرعة المادة الفعالة المضادة لمرض السكر أثناء وبعد العلاج بالعامل المضاد للذهان
القشرانيات السكرية المسار الجهازي والمحلي: المستحضرات داخل المفصل والجلد والمستقيم والتتراكوساكترين: زيادة في مستويات الجلوكوز في الدم مع احتمالية الكيتوزية انخفاض تحمل الكربوهيدرات بسبب الجلوكوكورتيكويد
تحذير المريض والتأكيد على أهمية مراقبة نسبة الجلوكوز في الدم ، خاصة في بداية العلاج. قد يكون من الضروري تعديل جرعة المادة الفعالة المضادة لمرض السكر أثناء وبعد العلاج بالكورتيكويدات السكرية
ريتودرين ، سالبوتامول ، تيربوتالين : الوريدي
زيادة مستويات السكر في الدم بسبب تأثيرات ناهض بيتا 2
التأكيد على أهمية مراقبة مستويات السكر في الدم. إذا لزم الأمر ، انتقل إلى الأنسولين
مستحضرات عشبة سانت جون
Hypericum perforatum
يتم تقليل التعرض للجليكلازيد بواسطة نبتة سانت جون ورت هيبيريكوم بيرفوراتوم . التأكيد على أهمية مراقبة مستويات السكر في الدم
المنتجات التالية قد تسبب خلل في سكر الدم
مجموعات تتطلب احتياطات أثناء الاستخدام
الفلوروكينولونات : في حالة الاستخدام المتزامن لأقراص جليكلازيد مع الفلوروكينولون ، يجب تحذير المريض من خطر الإصابة بخلل سكر الدم ، ويجب التأكيد على أهمية مراقبة نسبة السكر في الدم
مزيج يجب أن يؤخذ في الاعتبار
العلاج المضاد للتخثر (وارفارين )
قد يؤدي السلفونيل يوريا إلى تقوية منع تخثر الدم أثناء العلاج المتزامن
قد يكون من الضروري تعديل مضادات التخثر
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات أو كمية محدودة من البيانات أقل من 300 نتيجة حمل من استخدام الجليكلازيد في النساء الحوامل ، على الرغم من وجود القليل من البيانات مع السلفونيل يوريا الأخرى
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لا يسبب الجليكلازيد عمل ماسخ
كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام غليكلازيد أثناء الحمل
يجب السيطرة على مرض السكري قبل وقت الحمل لتقليل مخاطر التشوهات الخلقية المرتبطة بمرض السكري غير المنضبط
عوامل سكر الدم عن طريق الفم ليست مناسبة ، والأنسولين هو الخيار الأول لعلاج مرض السكري أثناء الحمل. يوصى بتغيير العلاج عن طريق الفم لخفض سكر الدم إلى الأنسولين قبل محاولة الحمل ، أو بمجرد اكتشاف الحمل
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان الجليكلازيد أو مستقلباته تفرز في حليب الأم. نظرًا لخطر الإصابة بنقص سكر الدم عند الأطفال حديثي الولادة ، فإن المنتج يُوصَف بذلك في الأمهات المرضعات. لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع
الخصوبة
لم يلاحظ أي تأثير على الخصوبة أو الأداء التناسلي في ذكور وإناث الجرذان
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا تؤثر أقراص جليكلازيد على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، أو لها تأثير ضئيل. ومع ذلك ، يجب توعية المرضى بأعراض نقص سكر الدم ويجب توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات ، خاصة في بداية العلاج
الآثار الجانبية
بناءً على التجربة مع الجليكلازيد ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية
التفاعل الضار الأكثر شيوعًا مع الجليكلازيد هو نقص سكر الدم
بالنسبة للسلفونيل يوريا الأخرى ، يمكن أن يتسبب العلاج بـ جليكلازيد في نقص سكر الدم ، إذا كانت أوقات الوجبات غير منتظمة ، وعلى وجه الخصوص ، إذا تم تخطي الوجبات. الأعراض المحتملة لنقص سكر الدم هي: الصداع ، الجوع الشديد ، الغثيان ، القيء ، التعب ، اضطرابات النوم ، الإثارة ، العدوانية ، ضعف التركيز ، قلة الوعي وردود الفعل البطيئة ، الاكتئاب ، الارتباك ، اضطرابات الرؤية والكلام ، فقدان القدرة على الكلام ، رعشة ، شلل جزئي ، اضطرابات حسية ، دوار ، شعور بالعجز ، فقدان ضبط النفس ، هذيان ، تشنجات ، تنفس ضحل ، بطء قلب ، نعاس وفقدان للوعي ، مما قد يؤدي إلى غيبوبة ونتائج مميتة
بالإضافة إلى ذلك ، يمكن ملاحظة علامات التنظيم المضاد للأدرينالية: التعرق ، والجلد الرطب ، والقلق ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع ضغط الدم ، والخفقان ، والذبحة الصدرية ، وعدم انتظام ضربات القلب
عادة ، تختفي الأعراض بعد تناول الكربوهيدرات والسكر. ومع ذلك ، فإن المحليات الصناعية ليس لها أي تأثير. تظهر التجربة مع السلفونيل يوريا الأخرى أن نقص سكر الدم يمكن أن يتكرر حتى عندما تثبت التدابير فعاليتها في البداية
إذا كانت نوبة نقص السكر في الدم شديدة أو طويلة الأمد ، وحتى إذا تم السيطرة عليها مؤقتًا عن طريق تناول السكر ، فإن العلاج الطبي الفوري أو حتى العلاج في المستشفى مطلوب
تم الإبلاغ عن اضطرابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك آلام البطن والغثيان والقيء وعسر الهضم والإسهال والإمساك: في حالة حدوث ذلك ، يمكن تجنبها أو تقليلها إذا تم تناول غليكلازيد مع وجبة الإفطار
نادرًا ما تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية:
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي ، حكة ، شرى ، وذمة وعائية ، حمامي ، طفح بقعي حطاطي ، تفاعلات فقاعية مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي واضطرابات المناعة الذاتية الفقاعية ، وبشكل استثنائي ، الطفح الدوائي مع فرط الحمضات وأعراض جهازية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: من النادر حدوث تغييرات في أمراض الدم. قد تشمل فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، قلة المحببات. يمكن عكسها بشكل عام عند التوقف عن تناول الدواء
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: ارتفاع مستويات إنزيم الكبد
AST ، ALT
، الفوسفاتيز القلوي ، التهاب الكبد تقارير معزولة. توقف عن العلاج إذا ظهر اليرقان الركودي. تختفي هذه الأعراض عادة بعد التوقف عن العلاج
اضطرابات العين
قد تحدث اضطرابات بصرية عابرة خاصة عند بدء العلاج ، بسبب التغيرات في مستويات السكر في الدم
تأثيرات إسناد الفئة:
أما بالنسبة للسلفونيل يوريا الأخرى ، فقد لوحظت الأحداث الضائرة التالية: حالات قلة الكريات الحمر ، ندرة المحببات ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات الشاملة ، التهاب الأوعية الدموية التحسسي ، نقص صوديوم الدم ، ارتفاع مستويات إنزيم الكبد وحتى ضعف وظائف الكبد على سبيل المثال مع ركود صفراوي واليرقان والتهاب الكبد. بعد سحب السلفونيل يوريا أو أدى إلى فشل كبدي مهدد للحياة في حالات معزولة
الجرعة الزائدة
قد تؤدي جرعة زائدة من السلفونيل يوريا إلى حدوث نقص سكر الدم
يجب تصحيح الأعراض المعتدلة لنقص سكر الدم ، دون فقدان الوعي أو العلامات العصبية ، عن طريق تناول الكربوهيدرات ، وتعديل الجرعة و / أو تغيير النظام الغذائي. يجب أن تستمر المراقبة الصارمة حتى يتأكد الطبيب من أن المريض بعيد عن الخطر
من الممكن حدوث تفاعلات شديدة مع انخفاض سكر الدم ، مع غيبوبة أو تشنجات أو اضطرابات عصبية أخرى ويجب علاجها كحالة طبية طارئة تتطلب دخول المستشفى على الفور
إذا تم تشخيص أو الاشتباه في غيبوبة نقص سكر الدم ، يجب إعطاء المريض حقنة وريدية سريعة مقدارها 50 مل من محلول الجلوكوز المركز (20 إلى 30٪). يجب أن يتبع ذلك التسريب المستمر لمحلول جلوكوز مخفف (10٪) بمعدل يحافظ على مستويات السكر في الدم أعلى من 1 جم / لتر. يجب مراقبة المرضى عن كثب ، واعتمادًا على حالة المريض بعد هذا الوقت ، سيقرر الطبيب ما إذا كانت هناك حاجة إلى مزيد من المراقبة
غسيل الكلى لا يفيد المرضى بسبب الارتباط القوي للجليكلازايد بالبروتينات
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: السلفوناميدات ومشتقات اليوريا
آلية العمل
جليكلازيد هو مادة فعالة مضادة لمرض السكر عن طريق الفم من السلفونيل يوريا الناقص سكر الدم تختلف عن المركبات الأخرى ذات الصلة بحلقة غير متجانسة تحتوي على ن مع رابطة حلقية داخلية
يقلل غليكلازيد من مستويات الجلوكوز في الدم عن طريق تحفيز إفراز الأنسولين من خلايا بيتا في جزر لانجرهانز. تستمر الزيادة في الأنسولين بعد الأكل وإفراز الببتيد ج بعد عامين من العلاج
بالإضافة إلى هذه الخصائص الأيضية ، يحتوي جليكلازيد على خصائص الأوعية الدموية
التأثيرات الدوائية
التأثيرات على إفراز الأنسولين
في مرضى السكري من النوع 2 ، يعيد الجليكلازيد الذروة الأولى لإفراز الأنسولين استجابةً للجلوكوز ويزيد المرحلة الثانية من إفراز الأنسولين. لوحظ زيادة كبيرة في استجابة الأنسولين استجابة للتحفيز الناتج عن الوجبة أو الجلوكوز
خصائص الأوعية الدموية
يقلل غليكلازيد من التجلط المجهري من خلال آليتين قد تشارك في مضاعفات مرض السكري:
تثبيط جزئي لتكدس الصفائح الدموية والالتصاق ، مع انخفاض في علامات تنشيط الصفائح الدموية مثل بيتا ثرومبوغلوبولين ، ثرومبوكسان ب 2
تأثير على نشاط تحلل الفبرين البطاني الوعائي مع زيادة نشاط منشط البلازمينوجين النسيجي
خواص حركية الدواء
استيعاب
تزداد مستويات البلازما تدريجياً خلال الساعات الست الأولى ، لتصل إلى هضبة يتم الحفاظ عليها من الساعة السادسة إلى الثانية عشرة بعد تناوله
التباين داخل الفرد منخفض
يمتص جليكلازيد بالكامل. لا يؤثر تناول الطعام على معدل أو درجة الامتصاص
توزيع
يبلغ ارتباط بروتين البلازما 95٪ تقريبًا. حجم التوزيع حوالي 30 لترًا
جرعة واحدة يومية من أقراص جليكلازيد 30 ملغم المعدلة تحافظ على تركيزات بلازما جليكلازيد الفعالة على مدار 24 ساعة
الإستقلاب
يتم استقلاب الجليكلازيد بشكل رئيسي في الكبد وإفرازه في البول: يوجد أقل من 1٪ من الشكل غير المتغير في البول. لم يتم اكتشاف أي مستقلبات نشطة في البلازما
إزالة
يتراوح عمر النصف للتخلص من الجليكلازيد بين 12 و 20 ساعة
العلاقة الخطية / اللاخطية
العلاقة بين الجرعة التي يتم تناولها والتي تتراوح حتى 120 مجم والمنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز خطية
مجموعات خاصة
كبار السن
لم يلاحظ أي تغييرات مهمة سريريا في بارامترات الحرائك الدوائية في المرضى المسنين
بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات قبل السريرية عن مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية للسمية بالجرعات المتكررة والسمية الجينية. لم يتم إجراء دراسات مسببة للسرطان على المدى الطويل. لم تظهر أي تغيرات ماسخة في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، ولكن لوحظ انخفاض وزن الجسم في الحيوانات التي تتلقى جرعات أعلى بمقدار 25 ضعفًا من الجرعة القصوى الموصى بها في البشر. لم تتأثر الخصوبة والأداء التناسلي بعد إعطاء الجليكلازيد في الدراسات على الحيوانات
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق