دواعي الإستعمال
يستخدم حمض الفوليك لعلاج
نقص حمض الفوليك
فقر الدم الضخم الأرومات
فقر الدم الناجم عن التغذية أو الحمل أو الرضاعة أو الطفولة
للوقاية في حالات الانحلالي المزمنة أو في غسيل الكلى
هو من أدوية فقر الدم الضخم الأرومات ومستحضرات فيتامين ب
آلية العمل
يتم تحويل حمض الفوليك ، لأنه غير نشط كيميائيًا ، إلى حمض تتراهيدروفوليك وميثيل تتراهيدروفولات بواسطة اختزال ثنائي هيدروفولات
(DHFR)
. يتم نقل متجانسات حمض الفوليك هذه عبر الخلايا عن طريق الالتقام الخلوي بوساطة مستقبلات حيث تكون ضرورية للحفاظ على الكريات الحمر الطبيعية ، وتوليف الأحماض النووية البيورين والثيميديل ، وتحويل الأحماض الأمينية ، و
methylate tRNA
وتوليد واستخدام فورمات. باستخدام فيتامين ب 12 كعامل مساعد ، يمكن لحمض الفوليك تطبيع مستويات الهوموسيستين المرتفعة عن طريق إعادة ميثيل الهوموسيستين إلى ميثيونين عبر إنزيم الميثيونين
حمض الفوليك عضو في مجموعة فيتامين ب. يتم تقليل حمض الفوليك في الجسم إلى رباعي هيدروفولات ، وهو إنزيم مساعد لعمليات التمثيل الغذائي المختلفة بما في ذلك تخليق نيوكليوتيدات البيورين والبيريميدين ، وبالتالي في تخليق الحمض النووي ؛ كما أنها تشارك في تكوين واستخدام الفورمات
يؤدي نقص حمض الفوليك إلى فقر الدم الضخم الأرومات. قد ينجم النقص عن تناقص المدخول ، كما هو الحال في سوء التغذية ، أو من سوء الامتصاص ، أو من الاستخدام المتزامن لمضادات الاختلاج أو مثبطات اختزال ثنائي هيدروفولات مثل بيريميثامين ، تريميثوبريم ، أو ميثوتريكسات
حمض الفوليك لا يصحح نقص حمض الفوليك بسبب مثبطات اختزال ثنائي هيدروفولات ، ويستخدم فولينات الكالسيوم لهذا الغرض
خواص حركية الدواء
يُمتص حمض الفوليك بشكل أساسي من الجزء القريب من الأمعاء الدقيقة
يُذكر أن الفولات الغذائية تحتوي على ما يقرب من نصف التوافر البيولوجي لحمض الفوليك البلوري ، وتعتبر الفولات المتعددة الغلوتامات مفككة إلى أحادي الجلوتامات أثناء الامتصاص
يدخل حمض الفوليك المعطى علاجيًا إلى الدورة الدموية البابية دون تغيير إلى حد كبير ، لأنه ركيزة رديئة للاختزال بواسطة اختزال ثنائي هيدروفولات
يظهر حمض الفوليك بسرعة في الدم ، حيث يرتبط بشدة ببروتينات البلازما. موقع التخزين الرئيسي لحمض الفوليك موجود في الكبد. كما أنه يتركز بنشاط في السائل الدماغي الشوكي. تتوزع كميات حمض الفوليك الممتصة من الوجبات الغذائية العادية بسرعة في أنسجة الجسم ويتم إخراج حوالي 4 إلى 5 ميكروغرام في البول يوميًا
هناك دوران معوي كبدي لحمض الفوليك
عندما يتم امتصاص كميات أكبر ، يتم استقلاب نسبة عالية في الكبد إلى أشكال نشطة أخرى من حمض الفوليك ويتم تخزين نسبة على شكل حمض الفوليك المختزل والميثيل
كميات كبيرة من حمض الفوليك تفرز بسرعة في البول. يتم إزالة حمض الفوليك عن طريق غسيل الكلى
يتم توزيع حمض الفوليك في حليب الثدي
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب معرفة أن 5000 ميكروغرام =5 ملغم
الكبار-
في البداية: 5 ملغ يوميا لمدة 4 أشهر أو 400 ميكروغرام
المداومة: 5 مجم كل 1-7 أيام حسب المرض الأساسي
في فقر الدم الضخم الأرومات الناجم عن نقص حمض الفوليك
البالغين والأطفال فوق سن 1 سنة وكبار السن
مبدئيًا 5 مجم يوميًا لمدة 4 أشهر أو حتى يتم الحصول على استجابة مكونة للدم. قد يوصى باستخدام ما يصل إلى 15 مجم في حالات سوء الامتصاص. جرعة الصيانة - قرص واحد 5 مجم كل 1 - 7 أيام حسب المرض الأساسي
للوقاية في حالات الانحلالي المزمنة أو في غسيل الكلى
يعطى 5 مجم يومياً أو حتى أسبوعياً ، حسب النظام الغذائي ومعدل انحلال الدم
أطفال-
حتى 1 سنة: 500 ميكروغرام / كغ يومياً
أكثر من سنة: نفس جرعة البالغين
التفاعلات الدوائية
يجب توخي الحذر عند إعطاء حمض الفوليك لمرضى الصرع. قد يسبب انخفاض في تركيزات البلازما من الفينيتوين ، بريميدون ، الفينوباربيتال ، فالبروات الصوديوم ، كاربامازيبين والباربيتورات
تريميثوبريم أو سلفوناميدات ، بمفردهما أو معًا مثل الكوتريموكسازول ، قد يقللان من تأثير حمض الفوليك وقد يكون هذا خطيرًا في مرضى فقر الدم الضخم الأرومات. يمكن أن يقلل السلفاسالازين والتريامتيرين من امتصاص حمض الفوليك
قد يتداخل حمض الفوليك مع التأثيرات السامة والعلاجية للميثوتريكسات
ميثوتريكسات وتريميثوبريم مضادان محددان للفولات ولا يمكن معالجة نقص حمض الفوليك الناجم عن استخدامهما لفترة طويلة بأقراص حمض الفوليك. يجب استخدام حمض الفولينيك
تعزز مكملات الفولات من فعالية علاج الليثيوم. قد يسبب التخدير بأكسيد النيتروز نقصًا حادًا في حمض الفوليك. يعمل كل من الإيثانول والأسبرين على زيادة التخلص من الفوليك
قد يتداخل الإعطاء المتزامن مع الكوليسترامين مع امتصاص حمض الفوليك. يجب على المرضى الذين يتناولون علاج الكوليسترامين لفترات طويلة تناول حمض الفوليك قبل ساعة واحدة أو بعد 4 إلى 6 ساعات من تناول الكوليسترامين
قد تتداخل المضادات الحيوية مع المقايسة الميكروبيولوجية لتركيزات حمض الفوليك في الدم وكريات الدم الحمراء وقد تسبب نتائج منخفضة بشكل خاطئ
قد تحدث سمية الفلورويوراسيل في المرضى الذين يتناولون حمض الفوليك ويجب تجنب هذه التركيبة
قد يقلل الطين الصالح للأكل أو مضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم أو المغنيسيوم من امتصاص حمض الفوليك. يجب نصح المرضى بتناول مضادات الحموضة بعد ساعتين على الأقل من تناول حمض الفوليك
قد يقلل حمض الفوليك من امتصاص الأمعاء للزنك وله أهمية خاصة أثناء الحمل
موانع الإستعمال
حمض الفوليك هو مضاد استطباب للمرضى الذين أظهروا عدم تحمُّل سابق للدواء
يُمنع استخدام الفولات طويل الأمد في أي مريض يعاني من نقص الكوبالامين غير المعالج. يمكن أن يكون هذا فقر الدم الخبيث غير المعالج أو سبب آخر لنقص الكوبالامين ، بما في ذلك النباتيون مدى الحياة. في كبار السن ، يجب إجراء اختبار امتصاص الكوبالامين قبل العلاج طويل الأمد بحمض الفوليك. أدى إعطاء حمض الفوليك لمثل هؤلاء المرضى لمدة 3 أشهر أو أكثر إلى حدوث اعتلال عصبي كوبالامين. لا ضرر ناتج عن الدورات القصيرة من حمض الفوليك
لا ينبغي أبدًا إعطاء حمض الفوليك بمفرده في علاج فقر الدم الخبيث وحالات نقص فيتامين ب 12 الأخرى لأنه قد يعجل بظهور التنكس المشترك تحت الحاد للحبل الشوكي
لا ينبغي استخدام حمض الفوليك في الأمراض الخبيثة إلا إذا كان فقر الدم الضخم الأرومات الناجم عن نقص حمض الفوليك من المضاعفات الهامة
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات
آثار جانبية
عموما حمض الفوليك جيد التحمل. قد تحدث اضطرابات معدية معوية. تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية بشكل نادر
فقدان الشهية والغثيان وانتفاخ البطن
تفاعلات تحسسية ، تشمل حمامي ، طفح جلدي ، حكة ، شرى ، ضيق في التنفس ، تفاعلات تأقية بما في ذلك الصدمة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قد يؤدي حمض الفوليك إلى تفاقم أعراض نقص فيتامين ب 12 الموجود بشكل متزامن ويجب ألا يستخدم أبدًا لعلاج فقر الدم دون إجراء تحقيق كامل للسبب
الحمل والرضاعة
لا توجد مخاطر معروفة لاستخدام حمض الفوليك في الحمل ، وغالبًا ما تكون مكملات حمض الفوليك مفيدة
نقص حمض الفوليك غير الناجم عن الأدوية ، أو التمثيل الغذائي غير الطبيعي لحمض الفوليك ، مرتبط بحدوث عيوب خلقية وبعض عيوب الأنبوب العصبي. يؤدي التداخل مع استقلاب حمض الفوليك أو نقص حمض الفوليك الناجم عن الأدوية مثل مضادات الاختلاج وبعض مضادات الأورام في وقت مبكر من الحمل إلى حدوث تشوهات خلقية. قد يكون نقص الفيتامين أو مستقلباته مسؤولاً أيضًا عن بعض حالات الإجهاض التلقائي وتأخر النمو داخل الرحم
عدم التوازن في حمض الفوليك الذي يتطلب خلايا الأرومة الغاذية قد يؤدي أيضًا إلى انفصال المشيمة
تبين أن الجرعات العالية جدًا من حمض الفوليك تسبب تشوهات جنينية في الفئران. ومع ذلك ، لم يتم الإبلاغ عن آثار ضارة على الجنين البشري أو الأم أو الحمل بعد تناول حمض الفوليك
الرضاعة
يُفرز حمض الفوليك بشكل فعال في لبن الأم. تراكم حمض الفوليك في الحليب له الأسبقية على احتياجات الأم من حمض الفوليك. مستويات حمض الفوليك منخفضة نسبيًا في اللبأ ولكن مع استمرار الإرضاع ، ترتفع تركيزات الفيتامين. لم يلاحظ أي آثار سلبية عند الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية الذين كانت أمهاتهم يتلقون حمض الفوليك
الاحتياطات والتحذيرات
يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين قد يكون لديهم أورام مرتبطة بحمض الفوليك
لا ينبغي أبدًا إعطاؤه بمفرده أو بالاقتران مع كميات غير كافية من فيتامين ب 12 لعلاج فقر الدم الضخم الأرومات غير المشخص
على الرغم من أن حمض الفوليك قد ينتج استجابة مكونة للدم في المرضى الذين يعانون من فقر الدم الضخم الأرومات بسبب نقص فيتامين ب 12 ، إلا أنه لا ينبغي إعطاؤه بمفرده في حالات نقص فيتامين ب 12 لأنه قد يعجل في ظهور التنكس المشترك تحت الحاد للحبل
عند كبار السن ، يجب إجراء اختبار امتصاص الكوبالامين قبل حمض الفوليك على المدى الطويل
لم يتم العثور على نتائج ضارة من الدورات القصيرة من حمض الفوليك
من المهم تحديد النقص الموجود والسبب الأساسي قبل بدء العلاج
لا ينبغي معالجة المرضى الذين يعانون من نقص فيتامين ب 12 بحمض الفوليك إلا إذا تم إعطاؤهم بكميات كافية من الهيدروكسوكوبالامين ، لأنه يمكن أن يخفي الحالة ولكن الضرر تحت الحاد الذي لا رجعة فيه للجهاز العصبي سيستمر. يمكن أن يكون النقص ناتجًا عن فقر الدم الضخم الأرومات غير المشخص ، بما في ذلك في مرحلة الطفولة أو فقر الدم الخبيث أو فقر الدم الكبير الكريات مجهول السبب أو سبب آخر لنقص الكوبالامين ، بما في ذلك النباتيون مدى الحياة
لذلك يجب إجراء التشخيص السريري الكامل قبل بدء العلاج
لا ينبغي استخدام حمض الفوليك بشكل روتيني في المرضى الذين يتلقون دعامات تاجية
يجب توخي الحذر عند إعطاء حمض الفوليك للمرضى الذين قد يكون لديهم أورام تعتمد على حمض الفوليك
يتم إزالة حمض الفوليك عن طريق غسيل الكلى
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو الجلوكوز - سوء امتصاص الجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا شيء معروف
بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت دراسات السمية في الحيوانات الجرذان والأرانب أن الجرعات الضخمة 100 ملجم / كجم أعلى تنتج ترسيب بلورات الفولات في الأنابيب الكلوية ، وخاصة الأنابيب القريبة والأطراف الصاعدة من حلقة هينلي
يتبع النخر الأنبوبي الشفاء
الجرعة الزائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالة من حالات الجرعة الزائدة الحادة ، ولكن حتى الجرعات العالية للغاية من غير المحتمل أن تسبب ضررًا للمرضى
من غير المحتمل أن تكون هناك حاجة إلى إجراء خاص أو ترياق ، وعلاج الأعراض
قائمة السواغات
يحتوي كل قرص على: لاكتوز ونشا الذرة وستيرات المغنيسيوم
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية في مكان جاف بعيدًا عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق