كانديسارتان سيليكسيتيل + أملوديبين
آلية العمل
كانديسارتان وأملوديبين ؛ ينتمي إلى فئة حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2
(ARBs)
وحاصرات قنوات الكالسيوم
يستخدم في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية
علم الأدوية: آلية التأثير الخافض لضغط الدم: في عملية الامتصاص في الجسم ، يتحلل كانديسارتان سيليكسيتيل بسرعة إلى المستقلب النشط كانديسارتان ، والذي يمارس تأثيره الخافض لضغط الدم بشكل أساسي عن طريق تثبيط تأثير مضيق الأوعية القوي لأنجيوتنسين 2 من خلال تأثيره المضاد في النوع الثاني من الأنجيوتنسين. 1 أ ت1 في العضلات الملساء الوعائية ، مما يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية
بالإضافة إلى ذلك ، يعتبر التأثير المثبط لإفراز الألدوستيرون من الغدة الكظرية بوساطة مستقبلات أ ت 1 يلعب دورًا في التأثير الخافض للضغط
يعمل أملوديبين كمضاد لقناة الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين ، ويتميز ببدء العمل التدريجي والتأثير المستمر
يرتبط مضاد قناة الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين بشكل انتقائي بقنوات الكالسيوم من النوع ل المعتمد على الغشاء ويقلل من تدفق الكالسيوم إلى الخلايا ، مما يتسبب في استرخاء العضلات الملساء التاجية أو المحيطية
التأثير على نظام الرينين - أنجيوتنسين: عندما تم إعطاء كانديسارتان سيليكسيتيل بشكل متكرر بجرعة يومية مرة واحدة من 1-12 مجم إلى 74 مريضًا مصابًا بارتفاع ضغط الدم 56 يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، 18 يعانون من ارتفاع ضغط الدم المصحوب بضعف كلوي ، نشاط الرينين في البلازما ومستويات البلازما من الأنجيوتنسين الأول والثاني كانت مرتفعة
الحرائك الدوائية: تركيز الدم: بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم من 8 ملغ / 5 ملغ من قرص كانديسارتان سيليكسيتيل / أملوديبين المركب للبالغين الأصحاء ، تم اكتشاف المستقلب النشط كانديسارتان والمستقلب الخامل م-2 والأملوديبين غير المتغير في الدم ، ولكن تم اكتشاف كانديسارتان غير متغير لم يتم اكتشاف التغييرات في تركيزات المستقلب النشط كانديسارتان وأملوديبين في الدم
الاستخدامات
ارتفاع ضغط الدم
الإحتياطات
نظرًا لأن هذا الدواء قد يتسبب في انخفاض ضغط الدم بشكل مفرط وما إلى ذلك ، فلا تستخدم هذا الدواء كدواء أساسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم
الجرعات
للبالغين ، تناول قرصًا واحدًا عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا 8 مجم / 5 مجم على شكل كانديسارتان سيليكسيتيل / أملوديبين. لا تستخدم هذا الدواء كدواء أساسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم
يجب تحديد الجرعة لكل مريض بناءً على الجرعة التالية وإعطاء كانديسارتان سيليكسيتيل وأملوديبين بيسيلات
كانديسارتان سيليكسيتيل: ارتفاع ضغط الدم: عادة ، للبالغين ، جرعة من 4-8 ملغ من كانديسارتان سيليكسيتيل تؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة الجرعة حتى 12 مجم إذا لزم الأمر. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، فإن جرعة البدء هي 2 مجم مرة في اليوم ويمكن زيادتها حتى 8 مجم إذا لزم الأمر
أملوديبين بيزيلات: ارتفاع ضغط الدم:عادة ، للبالغين ، جرعة 2.5-5 ملغ من أملوديبين تؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. يمكن تعديل الجرعة بشكل مناسب وفقًا لأعراض المريض ، ويمكن زيادة الجرعة حتى 10 مجم مرة واحدة يوميًا عندما يكون التأثير غير كافٍ
من حيث المبدأ ، ينبغي النظر في التحول إلى أقراص الدواء عند تناول كانديسارتان سيليكسيتيل 8 مجم وأملوديبين 2.5-5 مجم ، أو عندما لا يتم التحكم في ضغط الدم بشكل كافٍ عن طريق إعطاء أحدهما
جرعة زائدة
الأعراض: قد تتسبب الجرعة الزائدة من أقراص الدواء في انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، بما في ذلك الصدمة ، وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي
العلاج
يجب مراقبة وظائف القلب والجهاز التنفسي وقياس ضغط الدم بشكل متكرر. إذا حدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، فقم بتوفير دعم للقلب والأوعية الدموية بما في ذلك رفع الأطراف وإعطاء السوائل. إذا لم تتحسن الأعراض ، فينبغي النظر في استخدام مقابض الأوعية بعناية فائقة لحجم الدم المنتشر وإخراج البول. نظرًا لأن كانديسارتان وأملوديبين ، لها معدلات ارتباط عالية بالبروتين ، فإن غسيل الكلى غير فعال للتخلص. تم الإبلاغ عن أن إدارة الفحم تكون فعالة في تثبيط الامتصاص حيث انخفضت المساحة تحت المنحنى للأملوديبين بنسبة 99٪ و 49٪ عندما تم إعطاء الفحم المنشط مباشرة بعد استخدام أملوديبين وساعتين بعد استخدام أملوديبين ، على التوالي
موانع الإستعمال
لا تستعمل أقراص الدواء في المرضى التاليين
المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية لأي من مكونات هذا الدواء أو ديهيدروبيريدين
النساء الحوامل أو النساء اللواتي لديهن احتمالية للحمل
المرضى الذين يعانون من مرض السكري على
aliskiren fumarate
باستثناء المرضى الذين يعانون من ضغط الدم غير المنضبط بشكل ملحوظ على الرغم من العلاج بعلاج آخر خافض للضغط تم الإبلاغ عن زيادة مخاطر السكتة الدماغية غير المميتة ، والخلل الكلوي ، وفرط بوتاسيوم الدم أو انخفاض ضغط الدم
محاذير الإستخدام
الإدارة الحذرة يجب استخدام أقراص الدواء بعناية في المرضى التاليين
المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو الأحادي الجانب
قد يؤدي كانديسارتان سيليكسيتيل إلى تفاقم الوظيفة الكلوية
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
قد تؤدي وظيفة الكلى إلى تفاقم يتفاقم بسبب الانخفاض المفرط في ضغط الدم
المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم
قد يؤدي كانديسارتان سيليكسيتيل إلى تفاقم فرط بوتاسيوم الدم
المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد
قد يؤدي كانديسارتان سيليكسيتيل إلى تفاقم الوظيفة الكبدية ، ومن المتوقع انخفاض في تصفية المستقلب النشط كانديسارتان
نظرًا لأن أملوديبين يتم استقلاب أملوديبين بشكل رئيسي في الكبد ، فقد يطيل عمر النصف لتركيز الدم وقد تزيد المنطقة تحت تركيز الدم - قد يزيد منحنى الوقت في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد
المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للأدوية
المرضى المسنون
احتياطات مهمة: هذا الدواء عبارة عن مزيج من كانديسارتان سيليكسيتيل 8 مجم وأملوديبين 5 مجم. نظرًا لاحتمال حدوث تفاعلات سلبية من قبل كل من كانديسارتان سيليكسيتيل وأملوديبين بيزيلات ، ينبغي النظر في استخدام هذا الدواء بشكل مناسب
نظرًا لأن كانديسارتان سيليكستيل قد يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى بسرعة في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الثنائي أو الأحادي الجانب بسبب انخفاض تدفق الدم الكلوي و / أو ضغط الترشيح الكبيبي ، يجب تجنب إعطاء هذا الدواء ما لم يعتبر ضروريًا علاجيًا
نظرًا لأن كانديسارتان سيليكسيتيل قد يؤدي إلى تفاقم فرط بوتاسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم ، يجب تجنب تناول هذا الدواء ما لم يعتبر ضروريًا من الناحية العلاجية
بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لأن فرط بوتاسيوم الدم قد يحدث في المرضى الذين يكون مستوى البوتاسيوم في الدم لديهم عرضة للزيادة بسبب ضعف وظائف الكلى أو داء السكري غير المنضبط ، وما إلى ذلك ، يجب توخي الحذر عند مستويات البوتاسيوم في الدم
في المرضى الذين يتلقون ما يصاحب ذلك من تناول أليسكيرين فوماريت ، حيث قد يحدث اختلال وظيفي كلوي ، فرط بوتاسيوم الدم أو انخفاض ضغط الدم ، يجب إعطاء أقراص الدواء بعناية مع مراقبة حالة المريض عن كثب
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الترشيح الكبيبي <60 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، يجب تجنب تناول أليسكيرين فومارات ما لم يكن ضروريًا علاجيًا
نادرًا ما يتسبب كانديسارتان سيليكسيتيل في حدوث انخفاض مفاجئ في ضغط الدم ، مما يؤدي إلى حدوث صدمة أو إغماء أو فقدان وعي عابر أو قصور في وظائف الكلى. لذلك ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وظائف الكلى وحالة المريض عن كثب أثناء إعطاء هذا الدواء خاصة للمرضى التاليين
مرضى غسيل الكلى. المرضى الذين يخضعون لقيود صارمة على تناول الملح ؛ المرضى الذين يخضعون لعلاج مدر للبول خاصة المرضى الذين بدأوا مؤخرًا العلاج المدر للبول ؛ المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم. المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي. مرضى قصور القلب
نظرًا لأن الدوخة والدوار قد يحدثان بسبب التأثير الخافض للضغط لهذا الدواء ، يجب تحذير المرضى من تشغيل الآلات التي تنطوي على مخاطر ، مثل العمل على ارتفاع أو تشغيل الآلات أو قيادة السيارات
يوصى بعدم إعطاء هذا الدواء خلال 24 ساعة قبل الجراحة. قد يصاب المرضى الذين يتناولون مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بانخفاض حاد في ضغط الدم أثناء التخدير والجراحة بسبب العمل المثبط على نظام الرينين-أنجيوتنسين
يبقى تأثير خافض للضغط الخفيف بعد إنهاء إعطاء أملوديبين بيزيلات بسبب طول نصف العمر لتركيز الدم. لذلك ، عند استخدام خافضات ضغط أخرى بعد إنهاء إعطاء هذا الدواء ، يجب مراقبة حالة المريض عن كثب ، مثل الانتباه للجرعة وفترات الإعطاء وما إلى ذلك
احتياطات أخرى: على الرغم من عدم وجود علاقة سببية ، إلا أن احتشاء عضلة القلب و تم الإبلاغ عن عدم انتظام ضربات القلب بما في ذلك تسرع القلب البطيني أثناء إعطاء أملوديبين بيسيلات
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات سلامة أقراص الدواء عند الرضع منخفضي الوزن عند الولادة وحديثي الولادة والرضع والأطفال والرضع بدون خبرة سريرية
المرضى المسنين:يجب أن تدار أقراص الدواء بعناية مع مراقبة حالة المريض عن كثب مع الانتباه إلى النقاط التالية: من المسلم به عمومًا أنه يجب تجنب الانخفاض المفرط في ضغط الدم لدى كبار السن قد يحدث احتشاء دماغي ، وما إلى ذلك
في دراسة الحرائك الدوائية لأملوديبين بيسيلات عند كبار السن ، لوحظ ميل لتركيز دم أعلى وعمر نصفي أطول. لذلك ، يجب أن تدار أقراص الدواء بعناية ، مع اتخاذ تدابير مثل البدء بجرعة أقل
الحمل والرضاعة
لا ينبغي إعطاء أقراص الدواء للنساء الحوامل أو النساء اللواتي لديهن احتمالية للحمل. إذا تم الكشف عن الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف هذا الدواء على الفور
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الذين تم إعطاؤهم مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بما في ذلك كانديسارتان سيليكسيتيل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، تم الإبلاغ عن قلة السائل السلوي ، موت الجنين والمواليد ، انخفاض ضغط الدم عند الأطفال حديثي الولادة ، الفشل الكلوي ، فرط بوتاسيوم الدم ، انخفاض ضغط الدم القحفي والأحداث التالية التي من المفترض أن تكون بسبب قلة السائل السلوي ونقص تنسج الجمجمة وتقلصات الأطراف والتشوه القحفي الوجهي ونقص تنسج الرئة وما إلى ذلك.
2. تم الإبلاغ عن أن فترة الحمل ومدة الولادة تطول عندما يتم إعطاء أملوديبين بيزيلات في الثلث الثالث من الحمل في الدراسات التي أجريت على الحيوانات
لا ينبغي إعطاء أقراص الدواء للأمهات المرضعات. ومع ذلك ، إذا كان لا غنى عنه ، يجب أن يُطلب من المريض التوقف عن الإرضاع
أدى إعطاء كانديسارتان سيليكسيتيل عن طريق الفم للجرذان خلال فترتي ما حول الولادة والرضاعة بالتزقيم عند 10 مجم / كجم / يوم أو أكثر إلى حدوث زيادة في حدوث موه الكلية الوليدي. كما أدى إعطاء كانديسارتان سيليكسيتيل للجرذان فقط خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل أو خلال فترة الرضاعة عند 300 مجم / كجم / يوم إلى زيادة حدوث موه الكلية الوليدي
تم الإبلاغ عن أن أملوديبين بيسيلات ينتقل إلى حليب الأم في الدراسات التي أجريت على الحيوانات
الآثار الجانبية
لوحظت ردود الفعل السلبية لهذا الدواء ، بما في ذلك التشوهات في البيانات المختبرية ، في 35 (11.6 ٪) من 302 مريضا في الدراسة السريرية قبل الموافقة
لوحظت ردود الفعل السلبية التالية إما في الدراسة أعلاه أو التقارير التلقائية عن كانديسارتان سيليكسيتيل أو أملوديبين بيسيلات ، وما إلى ذلك. إذا لوحظ أي رد فعل سلبي ، ينبغي اتخاذ التدابير المناسبة ، مثل وقف هذا الدواء
ردود فعل سلبية هامة سريريًا شيوعها غير معروف
وذمة وعائية : نظرًا لأن الوذمة الوعائية تظهر في انتفاخات في الوجه والشفوي والحنجرة والبلعوم ، يجب مراقبة المرضى عن كثب. في حالة ملاحظة أي خلل ، يجب إيقاف أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
الصدمة أو الإغماء أو فقدان الوعي:نظرًا لاحتمال حدوث صدمة أو إغماء أو فقدان للوعي بسبب انخفاض ضغط الدم ، يجب إجراء مراقبة دقيقة
في حالة ملاحظة البرودة والقيء وفقدان الوعي وما إلى ذلك ، يجب اتخاذ التدابير المناسبة على الفور. يجب مراقبة حالة المرضى عن كثب أثناء إعطاء أقراص الدواء ، خاصة في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، والذين يتبعون نظامًا غذائيًا صارمًا منخفض الملح ، والذين يتناولون مدرات البول ، والذين يعانون من قصور القلب
الفشل الكلوي الحاد: بما أنه قد يحدث فشل كلوي حاد ، يجب مراقبة المرضى عن كثب. في حالة ملاحظة أي خلل ، يجب إيقاف أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
فرط بوتاسيوم الدم:نظرًا لاحتمال حدوث فرط بوتاسيوم الدم الشديد ، يجب مراقبة المرضى عن كثب. في حالة ملاحظة أي خلل ، يجب اتخاذ التدابير المناسبة على الفور
الخلل الكبدي أو اليرقان: نظرًا لاحتمال حدوث خلل في وظائف الكبد ، بما في ذلك زيادة
AST (GOT) أو ALT (GPT) أو γ-GTP
وما إلى ذلك ، أو اليرقان ، يجب مراقبة المرضى عن كثب. في حالة ملاحظة أي خلل ، يجب إيقاف أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
ندرة المحببات ، انخفاض خلايا الدم البيضاء: نظرًا لاحتمال حدوث انخفاض في ندرة المحببات وخلايا الدم البيضاء ، يجب مراقبة المرضى عن كثب. في حالة ملاحظة أي خلل ، يجب إيقاف أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
انحلال الربيدات:نظرًا لاحتمال حدوث انحلال الربيدات ، الذي يتسم بألم في العضلات ، وضعف ، وزيادة كيناز الكرياتين
CK (CPK)
وزيادة الميوغلوبين في الدم والبول ، يجب مراقبة المريض عن كثب. في مثل هذه الحالة ، يجب إيقاف إدارة أقراص الدواء على الفور ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
الالتهاب الرئوي الخلالي: قد يحدث التهاب رئوي خلالي مع حمى وسعال وضيق التنفس وأشعة سينية غير طبيعية للصدر وما إلى ذلك. في مثل هذه الحالة ، يجب إيقاف أقراص الدواء واتخاذ التدابير المناسبة ، مثل العلاج بهرمون قشر الكظر
نقص سكر الدم:بما أن نقص السكر في الدم قد يحدث يمكن أن يحدث في المرضى الذين يعالجون بمرض السكري ، يجب إجراء مراقبة دقيقة. إذا لوحظ الشعور بالضعف أو الجوع ، والعرق البارد ، ورعاش اليدين ، وانخفاض التركيز العقلي ، والتشنجات ، واضطراب الوعي ، وما إلى ذلك ، يجب التوقف عن تناول أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
انخفاض عدد الصفائح الدموية: نظرًا لاحتمال حدوث انخفاض في عدد الصفائح الدموية ، يجب مراقبة المرضى عن كثب. في حالة ملاحظة أي خلل ، يجب إيقاف أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
الانسداد الأذيني البطيني : نظرًا لأن الانسداد الأذيني البطيني مع الأعراض الأولية: بطء القلب ، والدوخة ، وما إلى ذلك قد يحدث ، إذا لوحظ أي خلل ، يجب إيقاف أقراص الدواء ، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية
مدة الصلاحية: 3 سنوات
شكرا على هذه المعلومات
ردحذفأهلا وسهلا
ردحذف