وصف تيانيبتين
تيانيبتين مضاد للاكتئاب: للتيانيبتين الخصائص التالية في الحيوانات: يزيد التيانيبتين من النشاط التلقائي للخلايا الهرمية في قرن آمون ويسرع شفائها بعد التثبيط الوظيفي ، ويزيد التيانيبتين من معدل امتصاص السيروتونين عن طريق الخلايا العصبية في القشرة والحصين
في المختبر ، ليس للتيانيبتين انجذاب لمستقبلات مونوامينرجيك ولا يثبط امتصاص السيروتونين 5-أتش تي أو النورادرينالين (ن أ) أو الدوبامين (د أ). يمكن أن يعدل تيانيبتين انتقال العصب الجلوتاماتيرجي المشبكي
المساهمة المحددة لكل تأثير في النشاط المضاد للاكتئاب غير معروفة
الدوائية: الامتصاص: الامتصاص المعدي المعوي سريع وكامل
التوزيع: يكون التوزيع سريعًا ويرتبط بارتباط البروتين بنسبة 94٪ تقريبًا بالألبومين بشكل أساسي
التحول الأحيائي: يتم استقلاب تيانيبتين على نطاق واسع عن طريق الكبد ، بشكل أساسي عن طريق أكسدة بيتا ، دون تدخل سايتكروم ب450. مستقلبه الرئيسي ، حمض البنتانويك ( أم سي5) ، نشط وأقل قوة من التيانيبتين
الإطراح: يتميز التخلص من التيانيبتين بنصف عمر نهائي قصير يبلغ 3 ساعات ، وتفرز معظم المستقلبات في البول
المرضى المسنون وكبار السن جدا والضعفاء:في المرضى المسنين ، زادت تركيزات تيانيبتين في البلازما بنسبة 30 ٪ وتضاعفت تركيزات أم سي5 تقريبًا بعد تناول واحد أو متكرر ، مقارنةً بالمرضى الأصغر سنًا
المرضى الذين يعانون من فشل كلوي حاد تصفية الكرياتينين <19 مل / دقيقة: تظل الحرائك الدوائية للتيانيبتين دون تغيير لكن التعرض لـ أم سي 5 يتضاعف تقريبًا بعد الإعطاء الفردي والمتكرر
المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الحاد الفئة ج ، درجة تشايلد بوغ :يزداد التعرض لتيانيبتين و أم سي5 ، بعد إعطاء جرعة 12.5 مجم ، مقارنة بمرضى الاكتئاب البالغين
في حالة تشمع الكبد الأكثر اعتدالًا ، مثل مدمني الكحول المزمنين ، فإن التأثيرات على المعلمات الحركية الدوائية تكون ضئيلة
علم السموم: بيانات السلامة قبل السريرية: لم تكشف البيانات غير السريرية من دراسات السمية الجينية والسرطنة التقليدية عن أي مخاطر محددة على البشر
في دراسة الخصوبة ، لوحظت زيادة في خسائر ما قبل الزرع عند الجرعة السامة للأم البالغة 45 مجم / كجم / يوم أي 12 مرة من الجرعة البشرية المحددة فيما يتعلق بسطح الجسم
تيانيبتين ليس ماسخ في الجرذان والأرانب
في دراسة ما قبل الولادة وبعدها ، لوحظ وجود اختلال وظيفي في إفراز اللبن وزيادة في خسائر ما بعد الزرع وما بعد الولادة في الجرذان بجرعة سامة الأم 45 مجم / كجم / يوم أي 12 ضعف الجرعة البشرية المحددة فيما يتعلق بسطح الجسم
الاستخدامات تيانيبتين
الاكتئاب العصبي ورد الفعل
حالات القلق والاكتئاب مع مظاهر نفسية جسدية ، وخاصة الجهاز الهضمي
حالات القلق والاكتئاب في الكحول أثناء مرحلة الانسحاب
جرعات تيانيبتين
الجرعة: الجرعة الموصى بها هي قرص واحد يحتوي على 12.5 مجم ثلاث مرات في اليوم صباحًا وظهراً ومساءً في بداية الوجبات الرئيسية
الفئات الخاصة: كبار السن: تم إثبات فعالية وسلامة تيانيبتين في مرضى الاكتئاب المسنين (65 عامًا) لا يلزم تعديل الجرعة فيما يتعلق بالعمر
في المرضى المسنين الضعفاء أقل من 55 كجم ، يجب أن تقتصر الجرعة على قرصين في اليوم
الفشل الكلوي : في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين أقل من 19 مل / دقيقة ، يجب أن يقتصر العلاج على قرصين يوميًا
اختلال كبدي:في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الحاد الفئة ج ، تشايلد بلو ، يجب أن يقتصر الوضع على قرصين يوميًا
في مرضى الكحول المزمنين ، بغض النظر عما إذا كان لديهم تليف كبدي خفيف أو معتدل أو لا يعانون من تليف الكبد ، لا يلزم تعديل الوضع
الأطفال: لم يتم تحديد سلامة وفعالية تيانيبتين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
تيانيبتين هو بطلان في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا
وقف العلاج:يجب تجنب التوقف المفاجئ عن العلاج. يجب تقليل الجرعة تدريجيًا خلال فترة من 7 إلى 14 يومًا لتقليل مخاطر تفاعلات الانسحاب
طريقة الإعطاء: عن طريق الفم
جرعة زائدة
الأعراض: التجربة المتعلقة بحالات التسمم الحاد بالتيانيبتين الكمية القصوى: 2250 مجم ، يتم تناولها في جرعة واحدة تكشف بشكل أساسي عن اضطرابات اليقظة التي يمكن أن تؤدي إلى غيبوبة ، خاصة في حالة التسمم المتعدد
الإجراء الموصى به: لا يحتوي تيانيبتين على ترياق محدد معروف. في حالة التسمم الحاد ، يجب البدء في علاج الأعراض والمراقبة الروتينية. يوصى بالمراقبة الطبية في بيئة متخصصة
موانع الإستعمال
فرط الحساسية لمادة الدواء أو لأي من السواغات المذكورة في الوصف
الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا
إحتياطات خاصة
الأفكار الانتحارية أو التدهور السريري: يرتبط الاكتئاب بزيادة خطر الأفكار الانتحارية وإيذاء النفس والانتحار وسلوك انتحاري. يستمر هذا الخطر حتى يتم الحصول على مغفرة كبيرة. قد لا يتم الحصول على التحسن السريري إلا بعد عدة أسابيع من العلاج ، لذلك يجب مراقبة المرضى عن كثب حتى يتحقق هذا التحسن. تظهر التجارب السريرية أن خطر الانتحار يمكن أن يزداد خلال المراحل المبكرة جدًا من التعافي
المرضى الذين لديهم تاريخ من السلوك الانتحاري أو أولئك الذين يعبرون عن أفكار انتحارية كبيرة قبل بدء العلاج يواجهون مخاطر أكبر لظهور الأفكار الانتحارية أو السلوك الانتحاري ، ويجب مراقبتهم عن كثب أثناء العلاج. أظهر التحليل التلوي للتجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي حول استخدام مضادات الاكتئاب لدى البالغين الذين يظهرون اضطرابات نفسية زيادة في خطر السلوك الانتحاري لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 25 عامًا والذين تم علاجهم بمضادات الاكتئاب مقارنة بمن يتلقون علاجًا وهميًا. يجب أن ترافق المراقبة الدقيقة للمرضى ، وخاصة المرضى المعرضين لمخاطر عالية ، استخدام هذا العلاج الدوائي ، خاصة في بداية العلاج وفي أوقات تغيير الجرعة
يجب تحذير المرضى وأسرهم وأصدقائهم من الحاجة إلى مراقبة بداية التدهور السريري ، وظهور الأفكار / السلوك الانتحاري وأي تغيير غير طبيعي في السلوك ، وطلب المشورة الطبية على الفور في حالة ظهور هذه الأعراض
في حالة التخدير العام ، يجب إبلاغ طبيب التخدير بالعلاج ، وإيقاف العلاج قبل الجراحة بـ 24 أو 48 ساعة
في حالة الطوارئ ، قد يستمر إجراء الجراحة دون توقف مسبق ؛ تحت المراقبة الجراحية
كما هو الحال مع أي علاج مؤثر عقلي ، لا ينصح باستخدام هذا المنتج الطبي مع المشروبات الكحولية أو المنتجات الطبية التي تحتوي على الكحول
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها
سوء المعاملة / الاعتماد ومتلازمة الانسحاب:في حالة وجود تاريخ من الاعتماد على المخدرات أو الاعتماد على الكحول ، يجب مراقبة المرضى عن كثب لتجنب أي زيادة في الجرعة
بعد التوقف عن العلاج بالتيانيبتين ، لوحظت أعراض الانسحاب لدى بعض المرضى. وقد لوحظت الأحداث التالية: القلق ، آلام العضلات ، آلام البطن ، الأرق ، آلام المفاصل. عند بدء العلاج ، يجب إعلام المريض بخطر متلازمة الانسحاب عند التوقف
في حالة توقف العلاج ، يجب تقليل الجرعة تدريجيًا خلال فترة من 7 إلى 14 يومًا لتقليل مخاطر تفاعلات الانسحاب
الجمع مع مثبطات ماو غير مستحسن . من الضروري السماح بفاصل زمني مجاني: أسبوعين عند استخدام تيانيبتين كبديل لـ مثبطات ماو ، لمدة 24 ساعة أوعند استخدام مثبطات ماو كبديل للتيانيبتين
نقص صوديوم الدم: تم الإبلاغ عن نقص صوديوم الدم ، ربما بسبب متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (سيادا) ، باستخدام التيانيبتين. تم الإبلاغ عن غالبية الحالات لدى كبار السن ، خاصةً عند اقترانها بتاريخ حديث ، أو حالة التخلص مسبقًا ، من توازن السوائل المتغير. يجب توخي الحذر عند المرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بنقص صوديوم الدم ، مثل كبار السن أو مرضى تليف الكبد أو المصابين بالجفاف أو أولئك الذين يعالجون بمدرات البول
يحتوي هذا المنتج الطبي على السكروز. لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز ، ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو نقص السكروز - إيزومالتاز وأمراض وراثية نادرة
مستوى الصوديوم: يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم (23 ملغ) لكل قرص مغلف ، أي بشكل أساسي خالي من الصوديوم
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات: قد يظهر ضعف اليقظة لدى بعض المرضى. لذلك ، ينبغي لفت انتباه السائقين ومستخدمي الآلات إلى مخاطر النعاس المرتبطة باستخدام هذا المنتج الطبي
الاستخدام في الأطفال:يُمنع استعمال ستابلون لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا ويجب عدم استخدامه للمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 و 18 عامًا. تمت ملاحظة السلوكيات من النوع الانتحاري ومحاولات الانتحار والأفكار الانتحارية والسلوك العدائي بشكل رئيسي العدوانية والسلوك المعارض والغضب بشكل متكرر خلال الدراسات السريرية على الأطفال والمراهقين الذين عولجوا بمضادات الاكتئاب مقارنةً بالذين عولجوا بدواء وهمي. إذا تم اتخاذ قرار العلاج مع ذلك ، في حالة الحاجة السريرية ، يجب مراقبة المريض عن كثب لاكتشاف ظهور أعراض الانتحار. علاوة على ذلك ، لا توجد بيانات سلامة طويلة الأجل لدى الأطفال والمراهقين ، فيما يتعلق بالنمو والنضج الجنسي والنمو المعرفي والسلوكي
استخدام في الحمل والرضاعة
الحمل: لوحظت زيادة في خسائر ما بعد الزرع وما بعد الولادة في دراسة ما قبل الولادة وبعدها في الجرذان بجرعات سامة للأم
لا توجد بيانات أو بيانات محدودة أقل من 300 حالة حمل حول استخدام التيانيبتين في النساء الحوامل
لذلك من الأفضل تجنب استخدام التيانيبتين أثناء الحمل ، بغض النظر عن المصطلح
يفضل الحفاظ على توازن نفسي متوازن للأم طوال فترة الحمل. إذا كان العلاج الدوائي باستخدام تيانيبتين مطلوبًا للحفاظ على هذا التوازن ، فيجب بدء العلاج أو مواصلته بالجرعة الفعالة طوال فترة الحمل ، وإذا أمكن في العلاج الأحادي والملف الدوائي للجزيء يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند مراقبة المولود الجديد
الرضاعة: لوحظ خلل في إفراز اللاكتيك في الجرذان عند تناول جرعات سامة للأم
يتم إفراز مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات في حليب الثدي ، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج
خصوبة:أظهرت دراسة في الفئران انخفاضًا في الأداء التناسلي زيادة خسائر ما قبل الزرع عند الجرعات السامة للأم
التأثير السريري غير معروف
الأعراض الجانبية تيانيبتين
الآثار غير المرغوب فيها التي لوحظت مع تيانيبتين أثناء التجارب السريرية معتدلة الشدة. وهي تتكون بشكل أساسي من الغثيان والإمساك وآلام البطن والنعاس والصداع وجفاف الفم والدوار
التفاعلات الدوائية تيانيبتين
الاستخدام المتزامن غير موصى به: مثبطات أكسيداز أحادي الأمين لا رجعة فيها مثل إبرونيازيد: بسبب خطر انهيار القلب والأوعية الدموية أو ارتفاع ضغط الدم الانتيابي ، ارتفاع الحرارة ، التشنجات ، الموت
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق