المؤشرات العلاجية
يشار إلى أقراص ميانسيرين لأعراض مرض الاكتئاب
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
يمكن تناول الجرعة اليومية إما على جرعات مقسمة أو كجرعة وحيدة في الليل بسبب التأثير الإيجابي على النوم
غالبًا ما يكون من المفيد الاستمرار في العلاج المضاد للاكتئاب لعدة أشهر بعد حدوث تحسن سريري. من أجل ضمان التأثير الأمثل المضاد للاكتئاب ، لا ينبغي تقليل جرعة ميانسيرين
الكبار
يجب أن يبدأ العلاج عادةً بـ 30 مجم أو 40 مجم ميانسيرين يوميًا ويزداد تدريجياً حسب الضرورة. تتراوح الجرعة الفعالة عادةً بين 30 مجم و 90 مجم. جرعات مقسمة تصل إلى 200 مجم جيدة التحمل
كبار السن
يقتصر استخدام ميانسيرين على المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والذين
لا تستجيب للأدوية الأخرى المضادة للاكتئاب
تعاني من الجلوكوما
تضخم البروستاتا
لا تزيد عن 30 ملغ في اليوم في البداية. قد تكون جرعة المداومة الأقل من المعتاد كافية لإنتاج استجابة سريرية مرضية
تشير دراسات الحرائك الدوائية لميانسيرين في المريض المسن إلى عمر نصف أطول وتصفية أيضية أبطأ. تشير هذه المعلومات إلى أن جرعة ليلية واحدة من ميانسيرين يجب أن تكون أفضل من الجرعة المقسمة عند كبار السن ؛ بالإضافة إلى ذلك ، قد تكون جرعة المداومة الأقل من المعتاد كافية لإنتاج استجابة سريرية مرضية
الأطفال
لا ينبغي استخدام ميانسيرين في علاج الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
طريقة الإعطاء
للاستخدام عن طريق الفم
يجب ابتلاع الأقراص كاملة دون مضغ
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
الهوس
أمراض الكبد الحادة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
استخدام في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
لا ينبغي استخدام ميانسيرين في علاج الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. تمت ملاحظة السلوكيات المرتبطة بالانتحار محاولات الانتحار والأفكار الانتحارية والعداء في الغالب العدوانية والسلوك المعارض والغضب في التجارب السريرية بين الأطفال والمراهقين الذين عولجوا بمضادات الاكتئاب مقارنة مع أولئك الذين عولجوا بالدواء الوهمي. إذا تم اتخاذ قرار بالعلاج ، بناءً على الحاجة السريرية ، فيجب مراقبة المريض بعناية بحثًا عن ظهور أعراض انتحارية. بالإضافة إلى ذلك ، هناك نقص في بيانات السلامة طويلة المدى لدى الأطفال والمراهقين فيما يتعلق بالنمو والنضج والتطور المعرفي والسلوكي
الأفكار الانتحارية / الانتحارية أو التدهور السريري
يرتبط الاكتئاب بزيادة خطر الأفكار الانتحارية وإيذاء النفس والانتحار الأحداث المتعلقة بالانتحار. يستمر هذا الخطر حتى يحدث مغفرة كبيرة. نظرًا لأن التحسن قد لا يحدث خلال الأسابيع القليلة الأولى أو أكثر من العلاج ، يجب مراقبة المرضى عن كثب حتى يحدث هذا التحسن. من التجارب السريرية العامة أن خطر الانتحار قد يزداد في المراحل المبكرة من التعافي
من المعروف أن المرضى الذين لديهم تاريخ من الأحداث المتعلقة بالانتحار ، أو أولئك الذين يظهرون درجة كبيرة من التفكير الانتحاري قبل بدء العلاج معرضون بشكل أكبر لخطر الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار ، ويجب أن يتلقوا مراقبة دقيقة أثناء العلاج. أظهر التحليل التلوي للتجارب السريرية المضبوطة بالدواء الوهمي للأدوية المضادة للاكتئاب لدى المرضى البالغين المصابين باضطرابات نفسية زيادة خطر السلوك الانتحاري باستخدام مضادات الاكتئاب مقارنةً بالدواء الوهمي في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 25 عامًا
يجب أن يصاحب العلاج الدوائي الإشراف الدقيق على المرضى وخاصة أولئك المعرضين لخطر كبير ، خاصة في العلاج المبكر وتغيير الجرعة التالية. يجب تنبيه المرضى ومقدمي الرعاية للمرضى بشأن الحاجة إلى مراقبة أي تدهور سريري أو سلوك أو أفكار انتحارية وتغيرات غير عادية في السلوك وطلب المشورة الطبية فورًا في حالة ظهور هذه الأعراض
نظرًا لأن التحسن في اكتئاب المريض قد لا يحدث خلال الأسابيع 2-4 الأولى من العلاج بميانسيرين ، يجب مراقبة المرضى عن كثب خلال هذه الفترة
ردود الفعل الدموية والكبدية
ارتبط ميانسيرين بتفاعلات دموية وكبدية ويتطلب المرضى إشرافًا دقيقًا. يوصى بإجراء تعداد دم كامل كل 4 أسابيع خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج ؛ يجب أن تستمر المراقبة السريرية اللاحقة ويجب إيقاف العلاج والحصول على تعداد دم كامل إذا ظهرت حمى أو التهاب في الحلق أو التهاب الفم أو أي علامات أخرى للعدوى
آثار القلب
يجب توخي الحذر دائمًا عند المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب أو انسداد القلب أو عدم انتظام ضربات القلب
يبدو أن التأثيرات السمية القلبية الخطيرة نادرة عند الجرعات العلاجية ، حتى في المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية موجودة مسبقًا ، أو احتشاء عضلة القلب مؤخرًا أو قصور في القلب
استخدام في كبار السن
كبار السن هم أقل عرضة لتجربة ردود الفعل السلبية مثل التحريض والارتباك وانخفاض ضغط الدم الوضعي مع ميانسيرين مقارنة مع ثلاثية الحلقات أو ثلاثية الحلقات ، ولكن يجب استخدام جميع العلاجات المضادة للاكتئاب بحذر في هذه المجموعة من المرضى
الصرع
كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، من المعروف أن ميانسيرين يخفض عتبة التشنج ، وبالتالي يجب استخدامه بحذر شديد ، أو تجنبه إن أمكن ، في المرضى الذين يعانون من الصرع وعوامل أخرى مسبقة التخلص مثل تلف الدماغ بمسببات مختلفة ، والاستخدام المتزامن لمضادات الذهان ، والانسحاب من الكحول أو الأدوية ذات الخصائص المضادة للاختلاج مثل البنزوديازيبينات
داء السكري ، أو قصور الكبد أو الكبد
عند علاج مرضى السكري أو القصور الكبدي أو الكلوي ، يجب اتخاذ الاحتياطات العادية وإبقاء جرعات أي علاج متزامن قيد المراجعة
الآثار الجانبية لمضادات الكولين
يجب أيضًا مراقبة المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيق الزاوية أو الأعراض التي توحي بتضخم البروستاتا على الرغم من عدم توقع الآثار الجانبية لمضادات الكولين مع علاج ميانسيرين
هيبوماينا
هناك مؤشرات على أن ميانسيرين ، مثل مضادات الاكتئاب الأخرى ، قد يعجل الهوس الخفيف في الأشخاص المعرضين للإصابة بمرض عاطفي ثنائي القطب. في مثل هذه الحالة ، يجب سحب العلاج باستخدام ميانسيرين
جراحة
إذا كانت الجراحة ضرورية أثناء علاج ميانسيرين ، فيجب إبلاغ طبيب التخدير بالعلاج الذي يتم تقديمه
ورم القواتم
يجب توخي الحذر دائمًا عند المرضى الذين يعانون من ورم القواتم
التفاعلات الدوائية
قد يحفز ميانسيرين العمل المثبط للجهاز العصبي المركزي للكحول ومزيلات القلق والمنومات ومضادات الذهان
لا ينبغي أن يبدأ ميانسيرين في غضون أسبوعين من التوقف عن العلاج بمثبطات مونو أمين أوكسيديز (MAOIs)
لا ينبغي أن تبدأ مثبطات أكسيداز أحادي الأمين إلا بعد أسبوع إلى أسبوعين على الأقل من إيقاف مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ذات الصلة
لا ينبغي أن يبدأ موكلوبيميد وهو مثبط أكسيداز أحادي الأمين إلا بعد أسبوع واحد على الأقل من التوقف عن تناول ميانسيرين
يجب مراقبة مستويات البلازما الفينيتوين في المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن مع ميانسيرين
يعمل الكاربامازيبين والفينوباربيتال على تسريع عملية التمثيل الغذائي للميانسيرين ويمكن أن يتسبب في انخفاض تركيز البلازما
قد يعاكس ميانسيرين التأثير المضاد للاختلاج لمضادات الصرع والباربيتورات والبريميدون عن طريق خفض عتبة الاختلاج . ينصح بالحذر عند المرضى الذين يعانون من الصرع والعوامل المؤهبة الأخرى مثل تلف الدماغ والاستخدام المتزامن لمضادات الذهان والانسحاب من الكحول
قد يكون هناك خطر متزايد من التشنجات عند إعطاء مضادات الاكتئاب مع أتوموكسيتين
لم يتم الإبلاغ عن تفاعلات مع عوامل الودي ، ومن غير المحتمل
أظهرت التجربة السريرية أن ميانسيرين لا يتفاعل مع مضادات ارتفاع ضغط الدم مثل بيثانيدين أو كلونيدين أو جوانيثيدين أو بروبرانولول. ومع ذلك ، يوصى بمراقبة ضغط الدم للمرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مضادًا لارتفاع ضغط الدم
قد يكون هناك تأثير خافض لضغط الدم معزز إذا تم تناول ميانسيرين مع ديازوكسيد أو هيدرالازين أو نتروبروسيد
العلاج المتزامن المضاد للتخثر من نوع الكومارين مثل الوارفارين مسموح به ، ولكن يجب تنفيذ إجراءات مراقبة إضافية قريبة
قد تزيد مضادات الهيستامين ومضادات المسكارين من التأثيرات المضادة للمسكارين إذا تم تناولها مع ميانسيرين ، وقد يكون لمضادات الهيستامين تأثيرات مهدئة
قد يقلل ميانسيرين من تأثير النترات تحت اللسان بسبب جفاف الفم. تجنب ما يصاحب ذلك من استخدام ميانسيرين مع أبراكلونيدين ، بريمونيدين ، سيبوترامين ، أو أرتيميثير مع لوميفانترين
الخصوبة والحمل والرضاعة
حمل
لا تستخدميه أثناء الحمل إلا إذا كانت هناك أسباب قاهرة. لا يوجد دليل على سلامة الحمل البشري. الدراسات التي أجريت على الحيوانات لم تظهر أي خطر
الرضاعة الطبيعية
هو بطلان ميانسيرين أثناء الرضاعة الطبيعية. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية إذا كان العلاج باستخدام ميانسيرين ضروريًا
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو النعاس ، خاصةً خلال الأيام القليلة الأولى من العلاج. يجب تحذير المرضى من المخاطر المحتملة في القيادة أو تشغيل الآلات. أي نعاس يمكن أن يقوي من الكحول
الآثار الجانبية
لا يزداد تواتر وشدة الأعراض المرتبطة بالاكتئاب مثل عدم وضوح الرؤية وجفاف الفم والإمساك أثناء العلاج باستخدام ميانسيرين ؛ في الواقع لوحظ انخفاض فعلي في كثير من الحالات
اضطرابات الدم واللمفاوية
تم الإبلاغ عن تثبيط نخاع العظم ، والذي يظهر عادةً على شكل قلة المحببات أو ندرة المحببات أثناء العلاج باستخدام ميانسيرين . قلة الكريات البيض وفقر الدم اللاتنسجي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نقص صوديوم الدم
اضطرابات نفسية
التفكير في الانتحار ، السلوك الانتحاري. قد تتفاقم المظاهر الذهانية ، بما في ذلك الهوس وأوهام جنون العظمة ، أثناء العلاج بمضادات الاكتئاب. التدخل في الوظيفة الجنسية عند البالغين ، أعراض الانسحاب عند البالغين ، أعراض الانسحاب مثل التهيج العصبي العضلي عند حديثي الولادة الذين تلقت أمهاتهم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو الجسور خلال فترة الحمل. تم الإبلاغ أيضًا عن هوس خفيف عند تناول جرعة علاجية وفي ظل هذه الظروف يجب إيقاف العلاج
اضطرابات الجهاز العصبي
دوخة ورعاش. تم الإبلاغ أيضًا عن حدوث تشنجات عند تناول جرعة علاجية وفي ظل هذه الظروف يجب إيقاف العلاج
اضطرابات الأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم الوضعي
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اضطرابات في وظائف الكبد. تم الإبلاغ أيضًا عن اليرقان ، الذي يكون عادةً خفيفًا ، عند الجرعات العلاجية وفي ظل هذه الظروف يجب إيقاف العلاج
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
طفح جلدي ، تعرق
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
التهاب المفاصل ، التهاب المفاصل
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
اضطرابات الثدي تثدي الرجل ، وحنان الحلمة ، والرضاعة غير النفاسية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الوذمة
تحدث هذه التفاعلات بشكل شائع بعد 4-6 أسابيع وكانت قابلة للعكس بشكل عام عند إيقاف العلاج. يوصى بإجراء تعداد دم كامل كل أربعة أسابيع خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج. بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن تستمر مراقبة الحالة السريرية للمريض وإذا أصيب المريض بالحمى أو التهاب الحلق أو التهاب الفم أو أي علامات أخرى للعدوى ، يجب إيقاف العلاج والحصول على تعداد دم كامل . لوحظت ردود الفعل السلبية هذه في جميع الفئات العمرية ولكن يبدو أنها أكثر شيوعًا عند كبار السن
عادة في كبار السن ، وربما بسبب الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول ، يرتبط نقص صوديوم الدم بجميع أنواع مضادات الاكتئاب ويجب أخذها في الاعتبار عند جميع المرضى الذين يصابون بالنعاس أو الارتباك أو التشنجات أثناء تناول مضادات الاكتئاب
تم الإبلاغ عن 3 حالات من التفكير الانتحاري والسلوك الانتحاري أثناء علاج ميانسيرين أو في وقت مبكر بعد التوقف عن العلاج
على الرغم من عدم الإبلاغ عنها مع ميانسيرين ، يمكن أن تحدث هذه الأحداث الضائرة مع ثلاثية الحلقات وثلاثية الحلقات جسرية
جرعة زائدة
أعراض
قد تشمل أعراض فرط الجرعة الغثيان والقيء. فم جاف؛ تضييق الحدقة أو اتساعها. رأرأة. دوخة؛ اختلاج الحركة؛ ردود الأوتار البطيئة. النعاس. التشنجات والغيبوبة. تشمل التأثيرات القلبية الوعائية المُبلغ عنها عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب ؛ انخفاض ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم. تشوهات تخطيط القلب ؛ تقصير الفاصل الزمني للعلاقات العامة ؛ الدرجة الأولى لإكمال كتلة القلب. في الحالات الشديدة قد يحدث الرجفان البطيني والسكتة القلبية
قد تحدث سمات سمية السيروتونين. وتشمل هذه التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك الانفعالات أو الغيبوبة ؛ عدم الاستقرار اللاإرادي بما في ذلك فرط الحموضة؛ والإثارة العصبية العضلية ورفع الكرياتين كيناز في الدم
تزداد احتمالية حدوث هذه المتلازمة إذا تعرض المريض لعقارين أو أكثر يزيدان من تأثير السيروتونين في المشابك العصبية السيروتونينية عن طريق زيادة الإفراز ، أو تقليل امتصاص أو التمثيل الغذائي ، أو تحفيز مستقبلات السيروتونين ، إما كجرعة زائدة حادة أو يتم تناولها بانتظام ، على سبيل المثال - مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، وفينلافاكسين ، وترامادول ، وتريبتان ، ولاينزوليد ونبتة سانت جون ، والعقاقير المنشطة للتعاطي مثل مدما /إكستاسي ، والأمفيتامينات ، والكوكايين ، ومشتقات الكاثينون /ميفيدرون ، إلخ
سيتم تعزيز تأثيرات القلب والأوعية الدموية والجهاز العصبي المركزي في الجرعة الزائدة عن طريق التناول المتزامن للكحول وعوامل القلب والأوعية الدموية وغيرها من المؤثرات العقلية
العلاج
لا يوجد ترياق محدد
لا تعطي فلومازينيل لعكس سمية البنزوديازيبين في الجرعات الزائدة المختلطة
فائدة إزالة التلوث من المعدة غير مؤكدة. ضع في اعتبارك الفحم المنشط جرعة الفحم: 50 جم للبالغين ؛ 1 جم / كجم للأطفال إذا قدم المريض خلال ساعة واحدة من تناول أكثر من 5 مجم / كجم من وزن الجسم
يجب مراقبة المريض لمدة 6 ساعات على الأقل بعد الابتلاع. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من الأعراض لمدة لا تقل عن 24 ساعة ، بسبب احتمالية حدوث تأثيرات قلبية متأخرة
يجب فحص مستويات الجلوكوز
يجب إجراء مخطط كهربية القلب ، ويجب مراقبة ضغط الدم والنبض وإيقاع القلب. إجراء اختبار غازات الدم الشرياني للمرضى الذين يظهرون تشوهات في مخطط كهربية القلب. تصحيح انخفاض ضغط الدم عن طريق رفع قدم السرير وإعطاء تحدي السوائل المناسب. يجب معالجة اضطراب النظم البطاني وعدم انتظام ضربات القلب بشكل مناسب
إذا استمر انخفاض ضغط الدم الشديد على الرغم من التدابير المذكورة أعلاه ، فيجب مراعاة مراقبة الضغط الوريدي المركزي. الإدارة في منطقة الرعاية الحرجة أو إشراك فريق التوعية بالرعاية الحرجة. عندما يكون انخفاض ضغط الدم بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الجهازية ، فقد تكون الأدوية ذات النشاط ألفا الأدرينالية مثل النورأدرينالين أو جرعة عالية من الدوبامين 10-30 ميكروجرام / كجم / دقيقة مفيدة. يجب معايرة جرعة مقبس الأوعية مقابل ضغط الدم. عندما يُعتقد أن انخفاض ضغط الدم ناتج عن انخفاض النتاج القلبي على سبيل المثال ، حيث يظهر نقص الحركة العالمي في تخطيط صدى القلب ، قد تكون الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي مثل الدوبوتامين ، أو الأدرينالين في الحالات الشديدة ، مفيدة
ملحوظة. قد تكون كل من التأثيرات السلبية للتقلص العضلي والتوسع الوعائي موجودة ، خاصة في الجرعات الزائدة المختلطة
إذا استمر انخفاض ضغط الدم الشديد ، ناقش ذلك مع خدمة معلومات السموم المحلية
بالنسبة لبطء القلب المصحوب بأعراض ، يجب إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد 0.5-1.2 مجم للشخص البالغ أو 0.02 مجم / كجم للطفل. قد تكون الجرعات المتكررة ضرورية. يمكن اعتبار الدوبوتامين أو الأيزوبرينالين إذا كان بطء القلب مرتبطًا بانخفاض ضغط الدم. قد يلزم إدخال منظم ضربات القلب مؤقتًا ؛ بدلاً من ذلك ، يمكن استخدام السرعة الخارجية
لا تتطلب التشنجات الفردية القصيرة العلاج
إعطاء الأكسجين ، والتحقق من نسبة الجلوكوز في الدم ، قم بتصحيح القاعدة الحمضية والاضطرابات الأيضية حسب الحاجة
إذا كانت التشنجات متكررة أو طويلة الأمد ، يجب السيطرة على الديازيبام في الوريد 10-20 مجم في البالغين ؛ 0.1-0.3 مجم / كجم من وزن الجسم عند الأطفال أو لورازيبام (4 مجم في البالغين و 0.1 مجم / كجم عند الطفل)
إذا لم تستجب للتدابير المذكورة أعلاه ، ففكر في الفينوباربيتال الصوديوم 10 مجم / كجم بمعدل أقصى 100 مجم / دقيقة ؛ الجرعة القصوى 1 جم. البديل هو الفينيتوين جرعة تحميل 18 مجم / كجم من التسريب الوريدي للبالغين والأطفال ، يتم إعطاؤه عن طريق التسريب الوريدي البطيء الحد الأقصى للمعدل 50 مجم / دقيقة خلال 20-30 دقيقة مع مراقبة ضغط الدم والتخطيط الكهربائي. ومع ذلك ، فإن استخدام الفينيتوين قد يؤدي إلى تفاقم سمية القلب في وجود عوامل حجب قناة الصوديوم
إذا استمرت التشنجات ، ففكر في الحاجة إلى الإحالة إلى العناية المركزة والتخدير العام والتنبيب والتهوية. قد يستمر وجود نشاط صرعي وتدابير لرصد هذا والسيطرة عليه ضرورية. لذلك يوصى باستخدام المراقبة الدماغية. ثيوبينتال هو مضاد الصرع المفضل لحالة الصرع التي لا تستجيب للتدابير المذكورة أعلاه. لا يزال دور العوامل الأحدث مثل البروبوفول وليفيتيراسيتام في النوبات السمية غير واضح حاليًا بسبب نقص الدراسات السريرية أو الحيوانية
يجب اتخاذ تدابير أخرى وفقًا للحالة السريرية للمريض
الأطفال
يحتاج الأطفال الذين يفشلون في الاستجابة إلى جرعة سوائل وريدية مناسبة إلى مناقشة مبكرة مع وحدة العناية المركزة للأطفال المحلية
الخصائص الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: مضادات الاكتئاب
ميانسيرين مضاد للاكتئاب رباعي الحلقات. لا يبدو أنه يحتوي على خصائص كبيرة مضادة للكوليني ، ولكن له تأثير مهدئ ملحوظ. على عكس الأميتريبتيلين ، فإنه لا يمنع إعادة امتصاص المحيطية للنورادرينالين ؛ يمنع مستقبلات ألفا الأدرينالية قبل المشبكي ويزيد من معدل دوران الدماغ نورأدرينالين. له تأثير ضئيل على امتصاص السيروتونين المركزي ولكن ثبت أنه يزيد من امتصاص السيروتونين المحيطي في الأشخاص المصابين بالاكتئاب. لها خصائص مضادات الهيستامين. على الرغم من أن العديد من تأثيرات ميانسيرين تختلف عن تأثيرات الأميتريبتيلين ، إلا أن نشاطها في الاكتئاب متشابه. مثل الأميتريبتيلين ، فإن طريقة عمله في الاكتئاب ليست مفهومة تمامًا
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص ميانسيرين بسهولة من الجهاز الهضمي ، ولكن يتم تقليل توافره الحيوي إلى حوالي 70 ٪ عن طريق التمثيل الغذائي الواسع للمرور الأول في الكبد
توزيع
يتم توزيع ميانسيرين على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم وهو مرتبط على نطاق واسع ببروتينات البلازما. لقد وجد أن نصف عمر البلازما ثنائي الطور مع مدة المرحلة النهائية تتراوح من 6 إلى 39 ساعة. على الرغم من أن تركيزات ميانسيرين في البلازما تختلف اختلافًا كبيرًا بين الأفراد ، إلا أن هناك بعض المؤشرات على وجود علاقة مع الاستجابة العلاجية
يعبر ميانسيرين الحاجز الدموي الدماغي. اقترحت الدراسات التي أجريت في المختبر وعلى الحيوانات أن كميات صغيرة فقط تعبر المشيمة وتفرز في حليب الثدي
الإستقلاب
تشمل مسارات التمثيل الغذائي للميانسيرين الهيدروكسيل العطري ، والأكسدة ن ، ونزع الميثيل ن
إزالة
يفرز ميانسيرين في البول ، بشكل شبه كامل كمستقلباته ، إما حرة أو مترافقة ؛ يوجد البعض أيضًا في البراز
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق