الإستخدامات
استعمال أملوديبين بمفرده أو مع أدوية أخرى خافضة للضغط لخفض ضغط الدم المرتفع. بعد تناول قرص ، سينخفض ضغط الدم تدريجياً. لذلك لن يكون هناك أي انخفاض مفاجئ أو مفرط في ضغط الدم. قرص واحد في اليوم يكفي لخفض ضغط الدم خلال 24 ساعة
يمكن استخدام أملوديبين بمفرده أو مع الأدوية الأخرى لعلاج الذبحة الصدرية الناتجة عن انخفاض الأكسجين في عضلة القلب. جرعة قرص واحد في اليوم من أملوديبين تزيد من مدة استجابة القلب للإجهاد وتقلل من عدد نوبات الذبحة الصدرية
ارتفاع ضغط الدم الأساسي
الصدر المزمن المستقر والتشنج الوعائي
الذبحة الصدرية - ذبحة برنزميتال
Vasospastic (Prinzmetal's)
آلية العمل
مجموعة العلاج الدوائي : حاصرات قنوات الكالسيوم - مشتقات ديهيدروبيريدين
أملوديبين هو مثبط لتدفق أيونات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبيريدين مانع القناة البطيئة أو مناهض أيون الكالسيوم ويمنع تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى العضلات الملساء للقلب والأوعية الدموية
ترجع آلية عمل أملوديبين الخافض للضغط إلى تأثير ارتخاء مباشر على العضلات الملساء الوعائية. لم يتم تحديد الآلية الدقيقة التي يخفف بها أملوديبين الذبحة الصدرية بشكل كامل ، لكن أملوديبين يقلل العبء الإقفاري الكلي من خلال الإجراءين التاليين
يوسع أملوديبين الشرايين المحيطية وبالتالي يقلل المقاومة المحيطية الكلية والحمل اللاحق التي يعمل القلب ضدها. نظرًا لأن معدل ضربات القلب يظل مستقرًا ، فإن هذا التفريغ من القلب يقلل من استهلاك طاقة عضلة القلب ومتطلبات الأكسجين
من المحتمل أن تتضمن آلية عمل أملوديبين أيضًا توسع الشرايين التاجية الرئيسية والشرايين التاجية ، في كل من المناطق الطبيعية والإقفارية. يزيد هذا التوسيع من توصيل الأكسجين لعضلة القلب في المرضى الذين يعانون من تشنج الشريان التاجي والذبحة الصدرية أو الذبحة الصدرية المتغيرة
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، توفر الجرعات اليومية مرة واحدة انخفاضًا مهمًا سريريًا في ضغط الدم في كل من وضعي الاستلقاء والوقوف طوال فترة الـ 24 ساعة. بسبب البداية البطيئة للعمل ، فإن انخفاض ضغط الدم الحاد ليس سمة من سمات إعطاء أملوديبين
في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يؤدي تناول أملوديبين مرة واحدة يوميًا إلى زيادة إجمالي وقت التمرين ، ووقت ظهور الذبحة الصدرية ، ووقت انخفاض مقطع ST 1
مم ، ويقلل من تكرار هجوم الذبحة الصدرية واستهلاك قرص ثلاثي نترات الغليسريل
لم يرتبط أملوديبين بأي آثار استقلابية ضارة أو تغيرات في دهون البلازما وهو مناسب للاستخدام في مرضى الربو والسكري والنقرس
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أحد مكوناتها الأخرى أو ديهيدروبيريدين آخر
يمنع استخدام أملوديبين في المرضى الذين يعانون من
فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين أو أملوديبين أو أي من السواغات
لا ينبغي استخدام أملوديبين في الصدمات القلبية ، أو انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر على سبيل المثال ، تضيق الأبهر عالي الدرجة
الذبحة الصدرية غير المستقرة باستثناء ذبحة برنزميتال ، انخفاض ضغط الدم الشديد ، قصور القلب غير المستقر ديناميكيًا بعد احتشاء عضلة القلب الحاد
الاحتياطات
يحتوي عصير الجريب فروت على واحد أو اثنين من المكونات التي يمكن أن تقلل من تأثير بعض الأدوية ، بما في ذلك أملوديبين. يجب تجنب تناول كميات كبيرة من عصير الجريب فروت مع أملوديبين أكثر من 1 لتر. في حالة الكميات الصغيرة مثل كوب واحد سعة 250 مل في اليوم ، فمن غير المحتمل أن تحدث هذه المشاكل
ينصح بالحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو الرئتين
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أملوديبين في أزمة ارتفاع ضغط الدم.
استخدم في مرضى قصور القلب
يجب التعامل مع مرضى قصور القلب بحذر. في دراسة طويلة الأمد خاضعة للتحكم الوهمي في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب
(NYHA class III and IV)
، كان معدل حدوث الوذمة الرئوية أعلى في المجموعة المعالجة بالأملوديبين منه في مجموعة الدواء الوهمي ، بما في ذلك أملوديبين ، يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، لأنها قد تزيد من مخاطر الأحداث القلبية الوعائية والوفيات في المستقبل
يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد
كما هو الحال مع جميع مضادات الكالسيوم ، يطول نصف عمر أملوديبين وتكون قيم مساحة تحت المنحنى أعلى في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ولم يتم تحديد توصيات الجرعات. لذلك يجب إعطاء الدواء بحذر عند هؤلاء المرضى
لذلك يجب أن يبدأ أملوديبين عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات ويجب توخي الحذر ، سواء في العلاج الأولي أو عند زيادة الجرعة. قد تكون هناك حاجة لمعايرة الجرعة البطيئة والمراقبة الدقيقة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
لا توجد بيانات تدعم استخدام أملوديبين وحده ، خلال أو خلال شهر واحد من احتشاء عضلة القلب
المرضى المسنين
في كبار السن يجب أن تتم زيادة الجرعة بحذر
مرضى القصور الكلوي
يمكن استخدام أملوديبين في مثل هؤلاء المرضى بجرعات عادية. لا ترتبط التغيرات في تركيزات أملوديبين في البلازما بدرجة القصور الكلوي. أملوديبين غير قابل للاتصال
لا توجد بيانات تدعم استخدام أملوديبين وحده ، خلال أو خلال شهر واحد من احتشاء عضلة القلب
القدرة على القيادة واستخدام الماكينة
بسبب الآثار الجانبية المحتملة ، يمكن لهذا الدواء أن يقلل من ردود أفعال الشخص ، مما يحد من قدرته على قيادة السيارة أو تشغيل الآلات الثقيلة
الحمل والرضاعة
كقاعدة عامة ، لا ينبغي تناول أملوديبين أثناء الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
بعد تناول أملوديبين قد تظهر الأعراض الجانبية التالية: في
كثير من الأحيان: وذمة
في كثير من الأحيان: صداع ، دوار ، تعب ، نعاس ، غثيان ، آلام في البطن ، احمرار الوجه ، خفقان
عرضيًا: أرق ، تغيرات في المزاج ، رعشة ، تغير في الذوق ، إغماء ، انخفاض في التحفيز الحسي ، وخز ، عدم وضوح الرؤية ، طنين ، انخفاض شديد في ضغط الدم ، ضيق التنفس ، انسداد أو سيلان الأنف ، قيء ، اضطرابات في الجهاز الهضمي ، تغيرات في عادات الأمعاء ، جفاف الفم ، تساقط الشعر ، تغير لون الجلد ، زيادة التعرق ، طفح جلدي ، حكة ، آلام في العضلات ، آلام في الظهر والمفاصل ، تقلصات عضلية ، اضطرابات في المسالك البولية ، كثرة التبول أثناء الليل ، عجز جنسي ، تورم في الغدد الثديية ، ضعف. ، ألم ، شعور بتوعك ، زيادة أو نقصان في الوزن. كما لوحظت أحيانًا ردود فعل تحسسية ، وطفحًا جلديًا شديدًا ، وحساسية للضوء وتورم في الوجه. في هذه الحالات ، يجب إيقاف الدواء على الفور
نادرة جدا: تصلب وتوتر عضلي ، اضطرابات في المفاصل والأعصاب ، التهاب في الشعيرات الدموية ، سعال ، التهاب بطانة المعدة الداخلية ، تورم اللثة ، التهاب الكبد ، اليرقان أو مشاكل في البنكرياس
الجرعات
الاستعمال: تناول قرص واحد من أملوديبين 5 مرة واحدة يوميًا
يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 10 ملغ كحد أقصى
الجرعات
الكبار
بالنسبة لكل من ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية ، فإن الجرعة الأولية المعتادة هي 5 مجم أملوديبين مرة واحدة يوميًا والتي يمكن زيادتها إلى جرعة قصوى تبلغ 10 مجم اعتمادًا على استجابة المريض الفردية. بالنسبة للذبحة الصدرية ، يمكن استخدام أملوديبين كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع منتجات طبية أخرى مضادة للذبحة الصدرية في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المقاومة للنترات و / أو الجرعات المناسبة من حاصرات بيتا
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تم استخدام أملوديبين مع مدرات البول الثيازيدية ، أو حاصرات ألفا ، أو حاصرات بيتا ، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
لا يلزم تعديل جرعة أملوديبين عند تناول ما يصاحب ذلك من مدرات البول الثيازيدية وحاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
مجموعات خاصة
الأطفال
الأطفال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم من سن 6 سنوات إلى 17 سنة
الجرعة الموصى بها عن طريق الفم الخافضة للضغط في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 عامًا هي 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا كجرعة ابتدائية ، ومعايرتها إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لم يتم تحقيق هدف ضغط الدم بعد 4 أسابيع. لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 5 ملغ يوميًا في مرضى الأطفال
لا يمكن الحصول على جرعة 2.5 مجم مع أقراص أملوديبين 5 مجم و 10 مجم حيث لا يتم تصنيع هذه الأقراص لتقسيمها إلى نصفين متساويين
الأطفال أقل من 6 سنوات
تأثير أملوديبين على ضغط الدم لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات غير معروف
استخدام في كبار السن
أملوديبين ، المستخدم بجرعات مماثلة في المرضى المسنين أو الأصغر سنا ، جيد التحمل بنفس القدر. لذلك يوصى بنظم الجرعات العادية ، ولكن يجب أن تتم زيادة الجرعة بحذر
مرضى القصور الكبدي
لم يتم تحديد توصيات الجرعات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ؛ لذلك يجب أن يكون اختيار الجرعة حذرًا ويجب أن يبدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات . لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للأملوديبين في القصور الكبدي الشديد. يجب البدء بجرعة أملوديبين بأقل جرعة ومعايرتها ببطء عند المرضى المصابين بقصور كبدي شديد
مرضى القصور الكلوي
لا ترتبط التغيرات في تركيزات أملوديبين في البلازما بدرجة القصور الكلوي ، لذلك يوصى بالجرعة العادية. أملوديبين غير قابل للاتصال
طريقة الإعطاء
قرص للإعطاء عن طريق الفم
التفاعلات الدوائية
تم استخدام أملوديبين بأمان مع مدرات البول الثيازيدية ، وحاصرات ألفا ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والنترات طويلة المفعول ، والنيتروجليسرين تحت اللسان ، والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والمضادات الحيوية ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم
لا يؤثر أملوديبين على ارتباط البروتين بالديجوكسين أو الفينيتوين أو الوارفارين أو الإندوميتاسين
لا ينصح بإعطاء أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت حيث يمكن زيادة التوافر البيولوجي لدى بعض المرضى مما يؤدي إلى زيادة تأثيرات خفض ضغط الدم
جرعة زائدة
في البشر ، تكون تجربة تناول جرعة زائدة متعمدة محدودة
أعراض
تشير البيانات المتاحة إلى أن الجرعة الزائدة الإجمالية يمكن أن تؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط وربما عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الجهازي الملحوظ وربما المطول بما في ذلك الصدمة ذات النتائج المميتة
علاج او معاملة
تبين أن إعطاء الفحم المنشط لمتطوعين أصحاء على الفور أو حتى ساعتين بعد تناول أملوديبين 10 ملغ يقلل بشكل كبير من امتصاص أملوديبين
قد يكون غسيل المعدة مفيدًا في بعض الحالات. يستدعي انخفاض ضغط الدم المهم سريريًا بسبب جرعة زائدة من أملوديبين دعمًا نشطًا للقلب والأوعية الدموية بما في ذلك المراقبة المتكررة لوظائف القلب والجهاز التنفسي ، وارتفاع الأطراف ، والاهتمام بحجم تداول السوائل ومخرجات البول. قد يكون مضيق الأوعية مفيدًا في استعادة قوة الأوعية الدموية وضغط الدم ، بشرط عدم وجود موانع لاستخدامه. قد تكون غلوكونات الكالسيوم في الوريد مفيدة في عكس آثار حصار قناة الكالسيوم. نظرًا لأن أملوديبين شديد الارتباط بالبروتين ، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا
شروط التخزين
يجب تخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة 15-25 درجة مئوية وحمايته من الضوء في عبوته الأصلية
خواص حركية الدواء
الامتصاص ، التوزيع ، ارتباط بروتين البلازما
بعد تناول الجرعات العلاجية عن طريق الفم ، يتم امتصاص أملوديبين جيدًا مع ذروة مستويات الدم بين 6-12 ساعة بعد الجرعة. تم تقدير التوافر البيولوجي المطلق بين 64 و 80٪. حجم التوزيع حوالي 21 لتر / كغ. أظهرت الدراسات في المختبر أن ما يقرب من 97.5٪ من أملوديبين المتداول يرتبط ببروتينات البلازما
لا يتأثر التوافر البيولوجي للأملوديبين بتناول الطعام
التحول الحيوي / القضاء
يبلغ عمر النصف النهائي للتخلص من البلازما حوالي 35-50 ساعة ويتسق مع الجرعات اليومية مرة واحدة. يتم استقلاب أملوديبين على نطاق واسع بواسطة الكبد إلى مستقلبات غير نشطة مع 10٪ من المركب الأم و 60٪ من المستقلبات تفرز في البول
اختلال كبدي
تتوفر بيانات سريرية محدودة للغاية بخصوص إعطاء أملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد. المرضى الذين يعانون من قصور كبدي قللوا من تخليص أملوديبين مما أدى إلى عمر نصفي أطول وزيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 40-60٪ تقريبًا
الأطفال
تم إجراء دراسة على 74 طفلاً مصابًا بارتفاع ضغط الدم تتراوح أعمارهم من 1 إلى 17 عامًا مع 34 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 12 عامًا و 28 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 13 و 17 عامًا يتلقون أملوديبين بين 1.25 و 20 مجم يعطى إما مرة واحدة أو مرتين يوميًا
في الأطفال من سن 6 إلى 12 عامًا وفي المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 13 و 17 عامًا ، كانت التصفية الفموية النموذجية
(CL / F) 22.5 و 27.4 لتر / ساعة
على التوالي في الذكور
و 16.4 و 21.3 لتر / ساعة على التوالي في الإناث. لوحظ تباين كبير في التعرض بين الأفراد. البيانات المبلغ عنها في الأطفال أقل من 6 سنوات محدودة
المسنين
الوقت للوصول إلى تركيزات البلازما الذروة من أملوديبين مماثل في كبار السن والأصغر سنا. يميل تصفية أملوديبين إلى الانخفاض مع الزيادات الناتجة في المساحة تحت المنحنى وعمر النصف للتخلص من المرضى المسنين. كانت الزيادة في المساحة تحت المنحنى وعمر النصف للتخلص من المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني كما هو متوقع للمرضى الذين تمت دراستهم
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق