دواعي الإستعمال
تضخم البروستاتا الحميد / احتباس البول / سلس البول
يستطب ميرابيغرون لعلاج أعراض الإلحاح وزيادة وتيرة التبول وسلس الإلحاح كما قد يحدث في المرضى البالغين الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة
(OAB)
يحتوي على المادة الفعالة ميرابيغرون. وهو مرخي لعضلات المثانة يسمى ناهض مستقبلات الأدرينالية بيتا 3 ، مما يقلل من نشاط فرط نشاط المثانة ويعالج الأعراض ذات الصلة
يستخدم ميرابيغرون لعلاج أعراض فرط نشاط المثانة لدى البالغين مثل
الحاجة المفاجئة لإفراغ المثانة يسمى الاستعجال
الاضطرار إلى إفراغ المثانة أكثر من المعتاد يسمى زيادة تكرار التبول
عدم القدرة على التحكم في وقت إفراغ المثانة يسمى سلس البول العاجل
آلية العمل
ميرابيغرون هو أول ناهض لمستقبلات الأدرينالية بيتا 3. يمارس ميرابيغرون تأثيره عبر آلية مزدوجة ، كلاهما يعمل بشكل مباشر على العضلات الملساء للمثانة وأيضًا عبر الجهاز العصبي الحسي ، فهو يزيد من مستويات الأدينوزين أحادي الفوسفات الدوري
(AMP)
ويؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء النافصة أثناء مرحلة تخزين دورة ملء المثانة البولية عن طريق تنشيط مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية التي تزيد من قدرة المثانة
الجرعات
البالغين بما في ذلك كبار السن : جرعة البدء الموصى بها هي ميرابيجرون 25 مجم قرص مرة واحدة يومياً مع أو بدون طعام. بناءً على فعالية المريض وقدرته على التحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى قرص ميرابيغرون 50 ملغم مرة واحدة يوميًا
القصور الكلوي أو الكبدي
المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتينين 15 إلى 29 مل / دقيقة أو الترشيح الكبيبي 15 إلى 29 مل / دقيقة / 1.73 م 2 أو ضعف كبدي معتدل (Child-Pugh Class B)
، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من ميرابيغرون 25 مجم قرصًا مرة واحدة يوميًا
لم يتم دراسة ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة الترشيح الكبيبي<15 مل / دقيقة / 1.73 م 2 أو المرضى الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى أو القصور الكبدي الشديد
(Child Pugh Class C)
وبالتالي لا ينصح باستخدامه في هؤلاء المرضى
الجنس : ليس من الضروري تعديل الجرعة حسب الجنس
عدد الأطفال : لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية ميرابيغرون في الأطفال دون سن 18 عامًا
الادارة
يجب تناول قرص ميرابيغرون مرة واحدة يوميًا مع السوائل وابتلاعها كاملة ولا يجوز مضغها أو تقسيمها أو سحقها
التفاعلات الدوائية
تأثير مثبطات الإنزيم : تمت زيادة التعرض لـ ميرابيغرون المساحة تحت المنحنى بمقدار 1.8 مرة في وجود المثبط القوي لـ سايتكروم والبروتين السكري
CYP3A / P-gp
كيتوكونازول في متطوعين أصحاء
لا حاجة لتعديل الجرعة عند دمج ميرابيغرون مع مثبطات سايتكروم والبروتين السكري
ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط أو ضعف كبدي خفيف بشكل متزامن مع تلقي مثبطات سايتكروم القوية ، مثل إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، ريتونافير وكلاريثروميسين ، الجرعة الموصى بها هي 25 مجم مرة واحدة يوميًا مع أو بدون طعام
لا ينصح باستخدام ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل يتلقون بشكل متزامن مثبطات سايتكروم القوية
تأثير محرضات الإنزيم المواد المحفزة لـ سايتكروم والبروتين السكري
CYP3A أو P-gp
تقلل من تركيزات ميرابيغرون في البلازما. لا يلزم تعديل جرعة ميرابيغرون عند تناوله بجرعات علاجية من ريفامبيسين أو محرضات سايتكروم والبروتين السكري
CYP3A أو P-gp
الأخرى
تأثير ميرابيغرون على ركائز سايتكروم: في المتطوعين الأصحاء ، تكون الفعالية التثبيطية لـ ميرابيغرون تجاه CYP2D6
معتدلة ويتعافى نشاط سايتكروم في غضون 15 يومًا بعد التوقف عن تناول ميرابيغرون. نتج عن الجرعات المتعددة مرة واحدة يوميًا من ميرابيغرون
زيادة بنسبة 90 ٪ في سي ماكس وزيادة بنسبة 229 ٪ في المساحة تحت المنحنى لجرعة واحدة من الميتوبرولول
أدت الجرعات المتعددة مرة واحدة يوميًا من ميرابيغرون إلى زيادة بنسبة 79٪ في سي ماكس وزيادة بنسبة 241٪ في المساحة تحت المنحنى لجرعة واحدة من ديسيبرامين
يُنصح بالحذر إذا تم استخدام ميرابيغرون مع المنتجات الطبية ذات المؤشر العلاجي الضيق ويتم استقلابه بشكل كبير بواسطة سايتكروم
CYP2D6
، مثل ثيوريدازين ، ومضادات اضطراب النظم من النوع الأول على سبيل المثال ، فليكاينيد ، بروبافينون ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات على سبيل المثال ، إيميبرامين ، ديسيبرامين. يُنصح أيضًا بالحذر إذا تم استخدام ميرابيغرون بشكل مشترك مع
ركائز سايتكروم
التي يتم معايرتها بشكل فردي
تأثير ميرابيغرون على الناقلات : ميرابيغرون مثبط ضعيف لـ البروتين السكري. زادت ميرابيغرون من سي ماكس و المساحة تحت المنحنى بنسبة 29 ٪ و 27 ٪ على التوالي من ديجوكسين ركيزة البروتين السكري في متطوعين أصحاء. بالنسبة للمرضى الذين يبدأون في توليفة من ميرابيغرون و ديجوكسين ، يجب وصف أقل جرعة من الديجوكسين في البداية
يجب مراقبة تركيزات الديجوكسين في الدم واستخدامها لمعايرة جرعة الديجوكسين للحصول على التأثير السريري المطلوب
تفاعلات أخرى : لم يلاحظ أي تفاعلات ذات صلة سريريًا عندما تم تناول ميرابيغرون بشكل مشترك مع جرعات علاجية من سولفيناسين أو تامسولوسين أو وارفرين أو ميتفورمين أو منتج دوائي لمنع الحمل عن طريق الفم يحتوي على إيثينيل إستراديول و ليفينورجيستريل. لا ينصح بتعديل الجرعة
موانع الإستعمال
ميرابيغرون هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
ارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط المعروف بضغط الدم الانقباضي 180 ملم زئبق و / أو ضغط الدم الانبساطي 110 ملم زئبق
إذا كنت تعاني من ضعف كلوي خفيف أو معتدل وتتناول مثبطات قوية لـسايتكروم
CYP3A
إذا كان لديك قصور كلوي شديد
إذا كنت تعاني من ضعف كبدي خفيف وتتناول مثبط قوي لـ سايتكروم
CYP3A
إذا كان لديك قصور كبدي معتدل
آثار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها للمرضى الذين عولجوا بـ ميرابيغرون 50 ملغم خلال الثلاثة 12 أسبوعًا من المرحلة 3 مزدوجة التعمية ، والدراسات المضبوطة بالغفل هي
عدم انتظام دقات القلب والتهابات المسالك البولية
كان معدل تسرع القلب 1.2٪ في المرضى الذين عولجوا بميرابيغرون 50 ملغ. أدى عدم انتظام دقات القلب إلى التوقف عند 0.1٪ من المرضى الذين يتلقون ميرابيغرون
كان تكرار التهابات المسالك البولية 2.9٪ في المرضى الذين عولجوا بميرابيغرون 50 ملغ
أدت التهابات المسالك البولية إلى التوقف في أي من المرضى الذين يتلقون ميرابيغرون
تضمنت التفاعلات الضائرة الخطيرة الرجفان الأذيني (0.2٪)
الحمل والرضاعة
هناك كمية محدودة من البيانات من استخدام ميرابيغرون في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية. لا ينصح باستخدام ميرابيغرون أثناء الحمل وفي النساء يخططن للحمل
يُفرز ميرابيغرون في حليب القوارض ، وبالتالي يُتوقع وجوده في حليب الأم. لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم تأثير ميرابيغرون على إنتاج الحليب لدى الإنسان ، أو وجوده في حليب الثدي البشري ، أو تأثيره على الطفل الذي يرضع. لا ينبغي أن تدار ميرابيغرون أثناء الرضاعة الطبيعية. لم تكن هناك آثار مرتبطة بالعلاج من ميرابيغرون على الخصوبة في الحيوانات. لم يتم إثبات تأثير ميرابيغرون على خصوبة الإنسان
الاحتياطات والتحذيرات
القصور الكلوي : لم يتم دراسة ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة الترشيح الكبيبي <15 مل / دقيقة / 1.73 م 2 أو المرضى الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى وبالتالي ، لا ينصح باستخدامه في هؤلاء المرضى
البيانات محدودة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد معدل الترشيح الكبيبي 15 إلى 29 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ؛ بناءً على دراسة الحرائك الدوائية ، يوصى بتخفيض الجرعة إلى 25 مجم في هذه الفئة من السكان
لا ينصح باستخدام ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد الترشيح الكبيبي 15 إلى 29 مل / دقيقة / 1.73 م 2 الذين يتلقون بشكل متزامن مثبطات سايتكروم القوية
CYP3A
اختلال كبدي: لم يتم دراسة ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد تشايلد بو فئة سي
، وبالتالي ، لا ينصح باستخدامه في هؤلاء المرضى. لا ينصح باستخدام ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل تشايلد بو ب الذين يتلقون بشكل متزامن مثبطات سايتكروم القوية
ارتفاع ضغط الدم : يمكن أن يزيد ميرابيغرون من ضغط الدم. يجب قياس ضغط الدم عند خط الأساس وبشكل دوري أثناء العلاج بـ ميرابيغرون ، خاصة في مرضى ارتفاع ضغط الدم. البيانات محدودة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في المرحلة الثانية
ضغط الدم الانقباضي 160 ملم زئبق أو ضغط الدم الانبساطي 100 ملم زئبق
المرضى الذين يعانون من إطالة كيو تي الخلقي أو المكتسب: يجب توخي الحذر عند إعطاء ميرابيغرون في المرضى الذين يعانون من إطالة كيو تي الخلقي أو المكتسب
المرضى الذين يعانون من انسداد مخرج المثانة والمرضى الذين يتناولون مضادات المسكارين من أجل فرط نشاط المثانة : لم تظهر دراسة السلامة السريرية الخاضعة للرقابة في المرضى الذين يعانون من انسداد مخرج المثانة زيادة احتباس البول في المرضى الذين عولجوا بـ ميرابيغرون ؛ ومع ذلك ، يجب إعطاء ميرابيغرون بحذر للمرضى الذين يعانون من انسداد مخرج المثانة المهم سريريًا
يجب أيضًا إعطاء ميرابيغرون بحذر للمرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للمسكارين لعلاج فرط نشاط المثانة
الأطفال
لا يجوز إعطاء هذا الدواء للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لأنه لم يتم إثبات سلامة وفعالية ميرابيغرون في هذه الفئة العمرية
القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا توجد معلومات تشير إلى أن هذا الدواء يؤثر على قدرتك على القيادة أو استخدام الآلات
آثار الجرعة الزائدة
تم إعطاء ميرابيغرون لمتطوعين أصحاء بجرعات مفردة تصل إلى 400 مجم. في هذه الجرعة ، تضمنت الأحداث الضائرة المبلغ عنها خفقان القلب وزيادة معدل النبض الذي يتجاوز 100 نبضة في الدقيقة
أظهرت الجرعات المتعددة من ميرابيغرون حتى 300 مجم يوميًا لمدة 10 أيام زيادة في معدل النبض وضغط الدم الانقباضي عند إعطائه لمتطوعين أصحاء
يجب أن يكون علاج الجرعة الزائدة عرضيًا وداعمًا. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بمعدل النبض وضغط الدم ومراقبة تخطيط القلب
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق