دواعي الإستعمال
يُشار إلى استخدام بيكالوتاميد 50 مجم يوميًا في العلاج المركب مع تناظري الهرمون المطلق للهرمون اللوتيني (LHRH)
لعلاج سرطان البروستاتا النقيلي في المرحلة د2
لم تتم الموافقة على استخدام بيكالوتاميد 150 مجم يوميًا بمفرده أو مع علاجات أخرى
آلية العمل
العلاج الكيميائي الهرموني
بيكالوتاميد هو مثبط لمستقبلات الاندروجين غير الستيرويدية. يمنع بشكل تنافسي عمل الأندروجين من خلال الارتباط بمستقبلات الأندروجين الخلوية في الأنسجة المستهدفة. من المعروف أن سرطان البروستاتا حساس للأندروجين ويستجيب للعلاج الذي يبطل تأثير الأندروجين و / أو يزيل مصدر الأندروجين
عندما يتم دمج بيكالوتاميد مع العلاج التناظري للهرمون اللوتيني المطلق للهرمون (LHRH)
، لا يتأثر قمع هرمون التستوستيرون في الدم الناجم عن التناظرية للهرمون اللوتيني المطلق للهرمون . ومع ذلك ، في التجارب السريرية مع بيكالوتاميد كعامل وحيد لسرطان البروستاتا ، لوحظ ارتفاع في هرمون التستوستيرون في الدم والإستراديول
في مجموعة فرعية من المرضى الذين عولجوا بـ بيكالوتاميد وللهرمون اللوتيني المطلق للهرمون ، والذين توقفوا عن العلاج بيكالوتاميد بسبب سرطان البروستات المتقدم المتقدم ، يمكن ملاحظة انخفاض في مستضد البروستات النوعي
(PSA)
و / أو التحسن السريري وظاهرة انسحاب الأندروجين
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الموصى بها لعلاج بيكالوتاميد بالاشتراك مع نظير للهرمون اللوتيني المطلق للهرمون هي قرص واحد 50 مجم مرة واحدة يوميًا صباحًا أو مساءً مع الطعام أو بدونه. يوصى بتناول بيكالوتاميد في نفس الوقت كل يوم. يجب أن يبدأ العلاج ببيكالوتاميد في نفس وقت العلاج باستخدام نظير للهرمون اللوتيني المطلق للهرمون
التفاعلات الدوائية
قد يؤدي إلى حدوث تورساد دي بوانت أو إطالة كيوتي إذا تم تناوله بشكل مشترك مع عوامل مضادة لاضطراب النظم من الفئة
IA
مثل الكينيدين أو الفئة الثالثة مثل الأميودارون ، الميثادون ، مضادات الذهان ، موكسيفلوكساسين تأثير مضاد للتجلط معزز للوارفارين
زيادة الآثار الضائرة عند استخدامها مع الأدوية التي قد تمنع الأكسدة مثل السيميتيدين والكيتوكونازول
قد يزيد من مستويات المصل من حاصرات قنوات السيكلوسبورين والكالسيوم
موانع الإستعمال
النساء والأطفال والحمل والرضاعة
الاستخدام المتزامن لـ
terfenadine أو astemizole أو cisapride
آثار جانبية
فقر دم؛ وذمة وعائية ، شرى. انخفاض الشهية ، السكري ، زيادة الوزن ، الجفاف ، النقرس. انخفاض الرغبة الجنسية ، والاكتئاب ، والقلق ، وفرط التوتر ، والارتباك ، والاعتلال العصبي ، والعصبية ، والدوخة ، والنعاس. مطاردة ساخنة؛ آلام في البطن ، والإمساك ، والغثيان ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، وفقدان الشهية ، ونزيف المستقيم ، وجفاف الفم ، والملينا. السمية الكبدية ، اليرقان ، فرط نقل أمين الدم. تساقط الشعر ، الشعرانية ، جفاف الجلد ، حكة / طفح جلدي ، حساسية للضوء. بيلة دموية ، عسر البول ، احتباس البول ، ضعف التبول ، تكرار التبول. التثدي ، حنان الثدي ، ضعف الانتصاب. وهن ، وذمة ، وألم في الصدر ، وآلام في الرقبة ، وحمى ، وتعفن الدم ، وقشعريرة ، والأورام. السعال والتهاب البلعوم والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهاب الأنف
الحمل والرضاعة
فئة الحمل العاشر: أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أو البشر وجود تشوهات في الجنين أو أن هناك دليلًا على وجود مخاطر على الجنين بناءً على التجربة البشرية أو كليهما ، ومن الواضح أن خطر استخدام الدواء في النساء الحوامل يفوق أي فائدة محتملة. الدواء هو بطلان في النساء الحوامل أو قد يصبحن حوامل
الأمهات المرضعات: لا يوصف بيكالوتاميد عند النساء
الاحتياطات والتحذيرات
المرضى الذين يعانون من انخفاض كثافة العظام ، أو تاريخ من عوامل الخطر لإطالة كيو تي ، أو مرض السكري ، أو اعتلال كلوي معتدل إلى شديد وشديد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة
استخدام في فئات خاصة
القصور الكلوي : ليس من الضروري تعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي
القصور الكبدي : ليس من الضروري تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كبدي خفيف إلى متوسط. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد (ن = 4) ، على الرغم من وجود زيادة بنسبة 76 ٪ في نصف العمر 5.9 و 10.4 أيام للمرضى العاديين والمرضى الذين يعانون من ضعف ، على التوالي من المتماثل النشط لبيكالوتاميد ، لا يلزم تعديل الجرعة
استخدام الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية بيكالوتاميد في مرضى الأطفال
الاستخدام عند كبار السن: في دراستين للمرضى الذين تم إعطاؤهم 50 أو 150 ملغ يوميًا ، لم تظهر أي علاقة ذات دلالة إحصائية بين العمر ومستويات الحالة المستقرة من إجمالي بيكالوتاميد أو المتصاوغ المرآتي النشط
R-enantiomer
النساء : لم يتم دراسة عقار بيكالوتاميد عند النساء
آثار الجرعة الزائدة
تم إجراء تجارب سريرية طويلة الأمد بجرعات تصل إلى 200 مجم من بيكالوتاميد يوميًا وقد تم تحمل هذه الجرعات جيدًا. لم يتم إثبات جرعة واحدة من بيكالوتاميد التي تؤدي إلى ظهور أعراض جرعة زائدة تعتبر مهددة للحياة. لا يوجد ترياق محدد؛ يجب أن يكون علاج الجرعة الزائدة من الأعراض
عند التعامل مع جرعة زائدة من بيكالوتاميد ، قد يحدث القيء إذا كان المريض يقظًا. يجب أن نتذكر أنه في هذه الفئة من المرضى ، ربما تم تناول العديد من الأدوية. من غير المحتمل أن يكون غسيل الكلى مفيدًا لأن بيكالوتاميد مرتبط بدرجة عالية بالبروتين ويتم استقلابه على نطاق واسع. يشار إلى الرعاية الداعمة العامة ، بما في ذلك المراقبة المتكررة للعلامات الحيوية والمراقبة الدقيقة للمريض
شروط التخزين
تخزين في درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها ، 20 درجة إلى 25 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق