وصف
سيبروفلوكساسين هو عامل مضاد للعدوى كينولون اصطناعي. لديها طيف واسع من النشاط. وهو فعال ضد معظم البكتيريا الهوائية سالبة الجرام بما في ذلك
Enterobacteriaceae و Pseudomonas aeruginosa
سيبروفلوكساسين فعال أيضًا ضد البكتيريا الهوائية موجبة الجرام بما في ذلك إنتاج البنسليناز ، وإنتاج غير البنسليناز والمكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين ، على الرغم من أن العديد من سلالات المكورات العقدية مقاومة نسبيًا للعقار. ينتج التأثير المضاد للبكتيريا لسيبروفلوكساسين عن التداخل مع إنزيم
DNA gyrase
اللازم لتخليق الحمض النووي البكتيري. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي. يتم توزيعه على نطاق واسع في أنسجة الجسم والسوائل. عمر النصف حوالي 3.5 ساعة. حوالي 30٪ إلى 50٪ من جرعة فموية من سيبروفلوكساسين تفرز في البول خلال 24 ساعة كعقار غير متغير ومستقلبات نشطة بيولوجيا
دواعي الإستعمال
التهاب المسالك البولية
التهاب البروستات الجرثومي المزمن
عدوى الجهاز التنفسي السفلي
التهاب الجيوب الأنفية الحاد
عدوى الجلد وبنية الجلد
عدوى العظام والمفاصل
عدوى داخل البطن
الإسهال المعدي
حمى التيفود
عدوى مجرى البول وعنق الرحم
الجمرة الخبيثة
الوقاية الجراحية
ملخص الإستخدامات
العلاجية للبالغين ، تقتصر على العلاج
التهاب الإحليل بالمكورات البنية عند الرجال
التهابات المسالك البولية السفلية والعلوية ، معقدة أم لا بما في ذلك البروستاتا
التهابات الأمعاء
التهابات العظمية المفصلية
التهابات الأنف والأذن والحنجرة التالية: التهاب الجيوب الأنفية المزمن ؛ تفشي عدوى عدوى مزمنة في الأذن مهما كانت طبيعتها ، وتجاويف العطلة ؛ الاستعدادات قبل الجراحة لالتهاب الأذن المزمن. علاج التتابع لالتهاب الأذن الخارجية الخبيث
باستثناء التهابات المكورات الرئوية ، تقيح الشعب الهوائية ، لا سيما عند الاشتباه في وجود عصيات جرام في الشخص المعرض للخطر مدمن كحول مزمن ، تدخين ، عمر أكبر من 65 سنة ، مثبط للمناعة ؛ في التهاب الشعب الهوائية المزمن. في مرضى التليف الكيسي
الالتهابات الشديدة مع بكتيريا الجرام والمكورات العنقودية الحساسة في مواقع الكلى والجهاز البولي التناسلي ، بما في ذلك البروستات ، الحوض ، أمراض النساء ، الأمعاء ، الكبد الصفراوي ، العظم المفصلي ، الجلد ، الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي
تكون محدودة عند الأطفال
في الأطفال المصابين بالتليف الكيسي ، في حالات استثنائية ، بعد فحص نسبة الفائدة إلى المخاطر
المواقف الخاصة الكبار والأطفال
الوقاية والعلاج العلاجي بعد التعرض للجمرة الخبيثة
الجرعات
إرشادات جرعة الكبار
التهاب المسالك البولية 250 ملغم كل 12 ساعة لمدة 3 أيام
والحادة 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 7-14
التهاب البروستات الجرثومي المزمن 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة7-14 يوم
الجهاز التنفسي السفلي 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 7-14 أيام
التهاب الجيوب الأنفية الحاد 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 10 أيام
الجلد والجلد 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 7-14 يوم
عدوى العظام والمفاصل 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 4-6 أسابيع
عدوى داخل البطن 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 7-14 يوم
الإسهال المعدي 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة 5-7 أيام
حمى التيفود 500 ملغم كل 12 ساعة لمدة لمدة 10 أيام
جرعات الأطفال
عدوى مجرى البول وعنق الرحم واحدة 250 ملغم مرة واحدة
التبول المعقد وعدوى المسالك أوالتهاب الحويضة والكلية المرضىمن 1 إلى 17 سنة
من10-20 مجم / كجم كل 12 ساعة لمدة 10-21 يوم
آثار جانبية
تشمل الآثار الجانبية الغثيان واضطرابات الجهاز الهضمي الأخرى والصداع والدوخة والطفح الجلدي
حدث بلورات البول بجرعات عالية
استخدام في مجموعة خاصة
الحمل والرضاعة: لا يستعمل في مرحلتي الحمل والرضاعة
استخدام الأطفال : على الرغم من أنه لا يوصى به للأطفال ، يمكن إعطاء جرعة 7.5-15 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين حيث تفوق الفوائد المخاطر
موانع الإستعمال
المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للسيبروفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى
الإعطاء المتزامن لسيبروفلوكساسين وتيزانيدين
الاحتياطات
يجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجهاز العصبي المركزي المشتبه بها أو المعروفة مثل تصلب الشرايين أو الصرع أو العوامل الأخرى التي تؤهب للنوبات والتشنجات
التفاعلات الدوائية
يتم تقليل امتصاص سيبروفلوكساسين بواسطة أملاح الكالسيوم ومضادات الحموضة. يقلل من التأثير المضاد للصفيحات من عقار كلوبيدوجريل
تأثيرات المنتجات الأخرى على سيبروفلوكساسين
الأدوية المعروفة بإطالة فترة كيوتي
يجب استخدام سيبروفلوكساسين ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، بحذر في المرضى الذين يتلقون أدوية معروفة بإطالة فترة كيوتي مثل مضادات اضطراب النظم من الصنف
IA و III
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
الماكروليدات ، مضادات الذهان
تشكيل مركب استخلاب
الإدارة المتزامنة للسيبروفلوكساسين عن طريق الفم والأدوية المحتوية على الكاتيون متعدد التكافؤ والمكملات المعدنية مثل الكالسيوم والمغنيسيوم والألمنيوم والحديد ، ومواد رابطة الفوسفات البوليمرية مثل كربونات سيفيلامير أو اللانثانم ، وسكرالفات أو مضادات الحموضة ، والأدوية المخزنة بدرجة عالية مثل ديدانوزين أقراص تحتوي على مغنيسيوم أو ألومنيوم أو كالسيوم تقلل من امتصاص سيبروفلوكساسين. وبالتالي ، يجب إعطاء سيبروفلوكساسين قبل 1-2 ساعة أو بعد 4 ساعات على الأقل من هذه المستحضرات. لا ينطبق القيد على مضادات الحموضة التي تنتمي إلى فئة حاصرات مستقبلات هـ2
المواد الغذائية ومنتجات الألبان
لا يؤثر الكالسيوم الغذائي كجزء من الوجبة بشكل كبير على الامتصاص. ومع ذلك ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمنتجات الألبان أو المشروبات المدعمة بالمعادن وحدها مثل الحليب واللبن وعصير البرتقال المدعم بالكالسيوم مع سيبروفلوكساسين لأن امتصاص سيبروفلوكساسين قد ينخفض
بروبنيسيد
يتداخل البروبينسيد مع الإفراز الكلوي للسيبروفلوكساسين. تزيد الإدارة المشتركة للبروبينسيد والسيبروفلوكساسين من تركيزات سيبروفلوكساسين في مصل الدم
ميتوكلوبراميد
يسرع ميتوكلوبراميد امتصاص سيبروفلوكساسين عن طريق الفم مما يؤدي إلى وقت أقصر للوصول إلى تركيزات البلازما القصوى. لم يلاحظ أي تأثير على التوافر الحيوي للسيبروفلوكساسين
أوميبرازول
يؤدي التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين والأوميبرازول المحتوي على المنتجات الطبية إلى انخفاض طفيف في ذروة تركيز المصل
C max و AUC
للسيبروفلوكساسين
تأثيرات سيبروفلوكساسين على المنتجات الطبية الأخرى
أغوميلاتين
في الدراسات السريرية ، ثبت أن فلوفوكسامين ، كمثبط قوي لإنزيم سايتكروم
CYP450 1A2
، يثبط بشكل ملحوظ استقلاب أغوميلاتين مما يؤدي إلى زيادة 60 ضعفًا في التعرض للأغوميلاتين. على الرغم من عدم توفر بيانات سريرية للتفاعل المحتمل مع سيبروفلوكساسين ، وهو مثبط معتدل لـ
CYP450 1A2
يمكن توقع تأثيرات مماثلة عند الإعطاء المتزامن
تيزانيدين
يجب عدم تناول تيزانيدين مع سيبروفلوكساسين. في دراسة سريرية مع أشخاص أصحاء ، كانت هناك زيادة في تركيز تيزانيدين في مصل الدم زيادة سي ماكس القصوى : 7 أضعاف ، المدى: 4 إلى 21 ضعفًا ؛ زيادة مساحة المنحنى: 10 أضعاف ، النطاق: 6 إلى 24 ضعفًا عند إعطائه بالتزامن مع سيبروفلوكساسين. يرتبط زيادة تركيز تيزانيدين في المصل بتأثير خافض لضغط الدم ومهدئ
ميثوتريكسات
قد يتم إعاقة النقل الأنبوبي الكلوي للميثوتريكسات عن طريق الإعطاء المتزامن للسيبروفلوكساسين ، مما قد يؤدي إلى زيادة مستويات الميثوتريكسات في البلازما وزيادة خطر التفاعلات السامة المرتبطة بالميثوتريكسات. لا ينصح بالاستخدام المتزامن
ثيوفيلين
يمكن أن يؤدي الإعطاء المتزامن للسيبروفلوكساسين والثيوفيلين إلى زيادة غير مرغوب فيها في تركيز الثيوفيلين في الدم. هذا يمكن أن يؤدي إلى الآثار الجانبية التي يسببها الثيوفيلين والتي نادرا ما تكون مهددة للحياة أو قاتلة. أثناء الجمع ، يجب فحص تركيزات الثيوفيلين في الدم وتقليل جرعة الثيوفيلين حسب الضرورة
مشتقات الزانثين الأخرى
عند الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والكافيين أو البنتوكسيفيلين (oxpentifylline)
، تم الإبلاغ عن تركيزات مصل مرتفعة من مشتقات الزانثين
الفينيتوين
قد يؤدي الإعطاء المتزامن للسيبروفلوكساسين والفينيتوين إلى زيادة أو انخفاض مستويات المصل من الفينيتوين بحيث يوصى بمراقبة مستويات الدواء
السيكلوسبورين
لوحظ ارتفاع عابر في تركيز كرياتينين المصل عند تناول سيبروفلوكساسين والسيكلوسبورين المحتوي على المنتجات الطبية في وقت واحد. لذلك ، من الضروري في كثير من الأحيان مرتين في الأسبوع التحكم في تركيزات الكرياتينين في الدم لدى هؤلاء المرضى
مضادات فيتامين ك
قد يؤدي تناول سيبروفلوكساسين في وقت واحد مع مضادات فيتامين ك إلى زيادة آثاره المضادة للتخثر. قد تختلف المخاطر باختلاف العدوى الأساسية والعمر والحالة العامة للمريض بحيث يصعب تقييم مساهمة سيبروفلوكساسين في زيادة زمن التخثر النسبة الطبيعية الدولية. يجب مراقبة زمن البروثرومبين بشكل متكرر أثناء وبعد فترة وجيزة من الإعطاء المشترك للسيبروفلوكساسين مع مضادات فيتامين ك على سبيل المثال ، الوارفارين ، أسينوكومارول ، الفينبروكومون ، أو فلوينديون
دولوكستين
في الدراسات السريرية ، تم إثبات أن الاستخدام المتزامن لـ duloxetine
مع مثبطات قوية لـ سايتكروم
CYP450 1A2 isozyme
مثل فلوفوكسامين ، قد يؤدي إلى زيادة سي ماكس ومساحة المنحنى من دولوكسيتين. على الرغم من عدم توفر بيانات سريرية حول تفاعل محتمل مع سيبروفلوكساسين ، يمكن توقع تأثيرات مماثلة عند الإعطاء المتزامن
روبينيرول
Ropinirole
تبين في دراسة إكلينيكية أن الاستخدام المتزامن للروبينيرول مع سيبروفلوكساسين ، وهو مثبط معتدل لإيزوزيم
CYP450 1A2
، يؤدي إلى زيادة سي ماكس ومساحة المنحنى من روبينيرول بنسبة 60٪ و 84٪ على التوالي. يوصى بمراقبة الآثار الجانبية المرتبطة بالروبينيرول وتعديل الجرعة حسب الاقتضاء أثناء وبعد الإعطاء المشترك للسيبروفلوكساسين بفترة قصيرة
ليدوكائين
وقد ثبت في موضوعات صحية أن الاستخدام المتزامن لليدوكائين المحتوي على منتجات طبية مع سيبروفلوكساسين ، وهو مثبط معتدل لإيزوزيم
CYP450 1A2
يقلل من تخليص الليدوكائين في الوريد بنسبة 22٪. على الرغم من أن علاج الليدوكائين كان جيد التحمل ، فقد يحدث تفاعل محتمل مع سيبروفلوكساسين مرتبطًا بآثار جانبية عند الإعطاء المتزامن
كلوزابين
بعد التناول المتزامن لـ 250 مجم سيبروفلوكساسين مع كلوزابين لمدة 7 أيام ، زادت تركيزات كلوزابين و
N-desmethylclozapine
في الدم بنسبة 29٪ و 31٪ على التوالي. يُنصح بالمراقبة السريرية والتعديل المناسب لجرعة كلوزابين أثناء وبعد التناول المتزامن مع سيبروفلوكساسين
سيلدينافيل
تمت زيادة تركيزات الدم ومساحة المنحنى من السيلدينافيل مرتين تقريبًا في الأشخاص الأصحاء بعد تناول جرعة فموية قدرها 50 مجم بالتزامن مع 500 مجم سيبروفلوكساسين. لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف سيبروفلوكساسين بالتزامن مع السيلدينافيل مع مراعاة المخاطر والفوائد
الزولبيديم
قد تؤدي الإدارة المشتركة للسيبروفلوكساسين إلى زيادة مستويات الزولبيديم في الدم ، ولا ينصح بالاستخدام المتزامن
جرعة زائدة
تم الإبلاغ عن جرعة زائدة من 12 جم تؤدي إلى أعراض سمية خفيفة. تم الإبلاغ عن جرعة زائدة حادة من 16 جرام لتسبب الفشل الكلوي الحاد
تتكون الأعراض عند تناول جرعة زائدة من الدوخة ، والرعشة ، والصداع ، والتعب ، والنوبات ، والهلوسة ، والارتباك ، وعدم الراحة في البطن ، والخلل الكلوي والكبدي ، وكذلك بيلة البلورات والبيلة الدموية. تم الإبلاغ عن سمية كلوية عكسية
بصرف النظر عن تدابير الطوارئ الروتينية ، مثل إفراغ البطين متبوعًا بالكربون الطبي ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى ، بما في ذلك درجة الحموضة في البول وتحميضها ، إذا لزم الأمر ، لمنع حدوث البلورات. يجب إبقاء المرضى رطبًا جيدًا. مضادات الحموضة المحتوية على الكالسيوم أو المغنيسيوم قد تقلل نظريًا من امتصاص سيبروفلوكساسين في الجرعات الزائدة
يتم التخلص من كمية صغيرة فقط من سيبروفلوكساسين أقل من 10٪ عن طريق غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب تنفيذ علاج الأعراض. يجب إجراء مراقبة تخطيط القلب ، بسبب احتمال إطالة فترة كيوتي
خواص حركية الدواء
استيعاب
بعد تناول جرعات مفردة من أقراص سيبروفلوكساسين 250 مجم و 500 مجم و 750 مجم عن طريق الفم ، يتم امتصاص سيبروفلوكساسين بسرعة وعلى نطاق واسع ، بشكل رئيسي من الأمعاء الدقيقة ، لتصل إلى أقصى تركيزات في المصل بعد ساعة إلى ساعتين
أنتجت الجرعات الفردية من 100-750 مجم تركيزات مصل تعتمد على الجرعة القصوى
C max
بين 0.56 و 3.7 مجم / لتر. تزيد تركيزات المصل بشكل متناسب بجرعات تصل إلى 1000 مجم
التوافر البيولوجي المطلق ما يقرب من 70-80٪ فقط
تبين أن جرعة 500 مجم عن طريق الفم تعطى كل 12 ساعة تنتج منطقة تحت منحنى زمن تركيز المصل تعادل تلك الناتجة عن التسريب الوريدي 400 مجم سيبروفلوكساسين تعطى أكثر من 60 دقيقة كل 12 ساعة
توزيع
إن ارتباط سيبروفلوكساسين بالبروتين منخفض 20-30٪. سيبروفلوكساسين موجود في البلازما إلى حد كبير في شكل غير مؤين وله حجم توزيع كبير في الحالة المستقرة من 2-3 لتر / كجم من وزن الجسم. يصل سيبروفلوكساسين إلى تركيزات عالية في مجموعة متنوعة من الأنسجة مثل الرئة والسائل الظهاري ، الضامة السنخية ، نسيج الخزعة ، الجيوب الأنفية ، الآفات الملتهبة وسائل نفطة الكانتاريد ، والجهاز البولي التناسلي والبول ، البروستاتا ، بطانة الرحم حيث تتجاوز التركيزات الإجمالية تلك الموجودة في تم الوصول إلى تركيزات البلازما
الإستقلاب
تم الإبلاغ عن تركيزات منخفضة من أربعة نواتج الأيض ، والتي تم تحديدها على النحو التالي: ديسيثيلينسيبروفلوكساسين (م 1) ، سلفوسيبروفلوكساسين (م 2) ، أوكسيوسيبروفلوكساسين (م 3) وفورميل سيبروفلوكساسين (م 4). تعرض المستقلبات نشاطًا مضادًا للميكروبات في المختبر ولكن بدرجة أقل من المركب الأصلي
من المعروف أن سيبروفلوكساسين مثبط معتدل لأنزيمات الأيزو
CYP 450 1A2
إزالة
يُفرز السيبروفلوكساسين إلى حد كبير دون تغيير عن طريق الكلى ، وبدرجة أقل عن طريق البراز. يبلغ عمر النصف للتخلص من المصل في الأشخاص الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية حوالي 4-7 ساعات
تتراوح التصفية الكلوية بين 180-300 مل / كجم / ساعة ويتراوح إجمالي تخليص الجسم بين 480-600 مل / كجم / ساعة. يخضع سيبروفلوكساسين لكل من الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي
يؤدي القصور الشديد في وظائف الكلى إلى زيادة عمر النصف للسيبروفلوكساسين حتى 12 ساعة
التصفية غير الكلوية للسيبروفلوكساسين ترجع بشكل رئيسي إلى الإفراز النشط عبر الأمعاء والتمثيل الغذائي. 1٪ من الجرعة تفرز عن طريق القنوات الصفراوية. سيبروفلوكساسين موجود في الصفراء بتركيزات عالية
تخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيدًا عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق