دواعي الإستعمال
المسهلات التناضحية
يشار إلى بروكالوبرايد لعلاج أعراض الإمساك المزمن عند البالغين الذين تفشل الملينات في توفير الراحة الكافية
آلية العمل
يعمل بروكالوبرايد كمحفز انتقائي
لمستقبلات
5-HT4
بينما لا يتفاعل مع قناة
hERG
أو مستقبلات
5-HT1
مما يقلل بشكل كبير من مخاطر القلب والأوعية الدموية الموجودة في أدوية أخرى مماثلة. يمكن العثور على مستقبلات 5-أتش تي 4 في جميع أنحاء الجهاز الهضمي بشكل أساسي في خلايا العضلات الملساء وخلايا المعوية المعوية والضفيرة العضلية المعوية
يؤدي تنشيطه إلى إطلاق الأسيتيل كولين وهو الناقل العصبي الرئيسي في الجهاز الهضمي. ومن ثم ، فإن البروكالوبرايد يحفز الحركة من خلال التفاعل على وجه التحديد مع مستقبلات 5-أتش تي 4 في الجهاز الهضمي مما يؤدي إلى إطلاق أستيل كولين وزيادة تقلص الطبقة العضلية في القولون واسترخاء طبقة العضلات الدائرية مما يؤدي إلى دفع المحتوى اللمعي
الجرعة وطريقة الاستعمال
للبالغين : 2 مجم مرة واحدة يوميًا مع أو بدون طعام ، في أي وقت من اليوم
نظرًا للطريقة المحددة لعمل البروكالوبريد وهي تحفيز الحركة الدافعة ، لا يُتوقع أن يؤدي تجاوز الجرعة اليومية البالغة 2 مجم إلى زيادة الفعالية
كبار السن : ابدأ بجرعة 1 مجم مرة واحدة يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 2 مجم مرة واحدة يوميًا
الأطفال : لا ينبغي استخدام بروكالوبرايد لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
التفاعلات الدوائية
تشير البيانات في المختبر إلى أن بروكالوبرايد لديه إمكانات تفاعل منخفضة ولا يُتوقع أن تؤثر التركيزات العلاجية من بروكالوبرايد على التمثيل الغذائي بوساطة سايتكروم للمنتجات الطبية الموصوفة
على الرغم من أن بروكالوبرايد قد يكون ركيزة ضعيفة لـ البروتين السكري ب
P-glycoprotein (P-gp)
إلا أنه ليس مثبطًا لـ ب-جلايكوبروتين بتركيزات ذات صلة سريريًا
زاد الكيتوكونازول عرض 200 مجم ، وهو مثبط قوي لـ
CYP3A4 و P-gp
من التعرض الجهازي للبروكالوبرايد بحوالي 40٪. هذا التأثير صغير جدًا بحيث لا يكون مناسبًا سريريًا. يمكن توقع تفاعلات ذات حجم مماثل مع مثبطات قوية أخرى لـ البروتين السكري ب مثل فيراباميل وسيكلوسبورين أ وكينيدين
أظهرت الدراسات التي أجريت على موضوعات صحية أنه لم تكن هناك تأثيرات ذات صلة سريريًا لـ بروكالوبرايد على الحرائك الدوائية للوارفارين أو الديجوكسين أو الكحول أو الباروكستين أو موانع الحمل الفموية
موانع الإستعمال
يُمنع استعمال بروكالوبرايد في الأشخاص الذين لديهم حساسية شديدة تجاه المادة الفعالة أو أي من السواغات والأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي يحتاجون إلى غسيل الكلى
آثار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة بالعلاج بالبروكالوبرايد هي الصداع (17.8٪) وأعراض الجهاز الهضمي مثل آلام البطن والغثيان والإسهال
تحدث التفاعلات العكسية في الغالب في بداية العلاج وتختفي عادة في غضون أيام قليلة مع استمرار العلاج. تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية أخرى في بعض الأحيان. كانت غالبية الأحداث الضائرة خفيفة إلى معتدلة الشدة
الحمل والرضاعة
لا ينصح بالبروكالوبرايد أثناء الحمل ويجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء العلاج. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة. في حالة عدم وجود بيانات بشرية ، لا ينصح باستخدام بروكالوبرايد أثناء الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات
إفراز الكلى هو الطريق الرئيسي للتخلص من البروكالوبرايد. ينصح بجرعة 1 مجم في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي حاد
يجب توخي الحذر عند وصف بروكالوبرايد للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
(Child-Pugh class C)
بسبب محدودية البيانات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
في حالة الإسهال الشديد ، يمكن تقليل فعالية موانع الحمل الفموية ويوصى باستخدام وسيلة إضافية لمنع الحمل لمنع الفشل المحتمل لمنع الحمل عن طريق الفم
تحتوي الأقراص على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا المنتج الطبي
استخدام في المجموعات الخاصة
القصور الكلوي : جرعة مرضى القصور الكلوي الحاد معدل الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 هي 1 ملغ مرة واحدة يومياً. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط
كبدي : المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (تشايلد بو الفئة ج) عرض من 1 ملغ مرة واحدة يوميا والتي يمكن زيادتها إلى 2 ملغ إذا لزم الأمر لتحسين فعالية وإذا كان 1 ملغ جرعة وجيد التحمل
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كبدي خفيف إلى متوسط
آثار الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى أعراض ناتجة عن المبالغة في التأثيرات الديناميكية الدوائية المعروفة لبروكالوبرايد وتشمل الصداع والغثيان والإسهال
لا يتوفر علاج محدد لجرعة زائدة من بروكالوبرايد. في حالة حدوث جرعة زائدة ، يجب معالجة المريض بأعراض واتخاذ تدابير داعمة ، حسب الاقتضاء. قد يتطلب فقدان السوائل على نطاق واسع بسبب الإسهال أو القيء تصحيح اضطرابات الكهارل
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة الغرفة دون 30 درجة مئوية. لا تقم بإزالة المجفف. الاستغناء عن الزجاجة الأصلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق