الإستخدامات
فرط كوليسترول الدم متغاير الزيجوت عائلي وغير عائلي
فرط كوليسترول الدم متماثل الزيجوت عائلي
عسر شحميات الدم المختلط نوع فريدريكسون
IIa و IIb
الوقاية الأولية من أمراض القلب والأوعية الدموية
وصف رسيوفاستاتين
الستاتينات
رسيوفاستاتين هو مثبط انتقائي وتنافسي لانزيم
HMG-CoA
، وهو إنزيم يحد من المعدل يقوم بتحويل 3 هيدروكسي 3 ميثيل جلوتاريل كوإنزيم أ
إلى ميفالونات ، وهو مقدمة للكوليسترول. ينتج رسيوفاستاتين آثاره المعدلة للدهون بطريقتين. أولاً ، يزيد من عدد مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة الكبدية على سطح الخلية لتعزيز امتصاص وتقويض البروتين الدهني منخفض الكثافة. ثانيًا ، يمنع رسيوفاستاتين التخليق الكبدي لـ البروتين الدهني منخفض الكثافة عالي التركيز ، مما يقلل من العدد الإجمالي لجزيئات البوتين الدهني
جرعات رسيوفاستاتين
نطاق الجرعة : 5-40 مجم مرة واحدة يومياً. استخدم جرعة 40 مجم فقط للمرضى الذين لا يصلون لهدف البروتين الدهني منخفض الكثافة الكلي بجرعة 20 مجم من
HoFH :فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت
تبدأ الجرعة 20 مجم / يوم
مرضى الأطفال الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت
HeFH
من 5-10 مجم / يوم للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 8 إلى أقل من 10 سنوات ، و 5-20 مجم / يوم للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا
مرضى الأطفال الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت : 20 ملغ / يوم للمرضى من سن 7 إلى 17 سنة
الادارة
يمكن تناول رسيوفاستاتين مع أو بدون طعام ، في أي وقت من اليوم
التفاعلات الدوائية رسيوفاستاتين
التفاعلات الدوائية الرائعة للروسيوفاستاتين هي-
السيكلوسبورين : يزيد الجمع بين التعرض للروسيوفاستاتين. يجب أن تقتصر جرعة روزوفاستاتين على 5 مجم مرة واحدة يوميًا
جيمفيبروزيل : يجب تجنب المشاركة. في حالة استخدامها معًا ، يجب أن تقتصر جرعة روسيوفاستاتين على 10 مجم مرة واحدة يوميًا
لوبينافير / ريتونافير أو أتازانافير / ريتونافير : المشاركة تزيد من التعرض للروسوفاستاتين. يجب أن تكون جرعة روزوفاستاتين 10 مجم مرة واحدة يومياً
مضادات التخثر الكومارين : يطيل المركب النسبة الدولية الموحدة زمن البروثرومبين. يجب تحقيق زمن البروثرومبين المستقر قبل البدء في روسوفاستاتين. يجب مراقبة زمن البروثرومبين بشكل متكرر حتى يستقر عند بدء أو تغيير علاج روسوفاستاتين
العلاجات المصاحبة لخفض الدهون : قد يؤدي الاستخدام مع منتجات الفايبرات والنياسين إلى زيادة خطر تأثيرات العضلات الهيكلية
موانع الإستعمال
يعتبر رسيوفاستاتين مضاد استطباب إذا-
فرط الحساسية لمكونات المنتج
أمراض الكبد ، والتي قد تشمل ارتفاعات مستمرة غير مبررة في مستويات إنزيم ناقلة أمين الكبد
النساء الحوامل والنساء اللاتي قد يصبحن حوامل
الأمهات المرضعات
إذا كنت حاملا أو مرضعة. إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول رسيوفاستاتين ، توقفي عن تناوله على الفور وأخبري طبيبك. يجب على النساء تجنب الحمل أثناء تناول روزافي باستخدام وسائل منع الحمل المناسبة
إذا كان لديك مرض كبدي
إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكلى
إذا كنت تعاني من آلام أو آلام متكررة أو غير مبررة في العضلات
إذا كنت تتناول عقارًا يسمى سيكلوسبورين يستخدم ، على سبيل المثال ، بعد عمليات زرع الأعضاء
إذا انطبق عليك أي مما ورد أعلاه أو إذا كنت في شك ، فيرجى الرجوع والاطلاع على طبيبك
بالإضافة إلى ذلك ، لا تتناول روسوفاستاتين 40 مجم أعلى جرعة
إذا كنت تعاني من مشاكل متوسطة في الكلى إذا كان لديك شك ، فيرجى استشارة طبيبك
إذا كانت غدتك الدرقية لا تعمل بشكل صحيح
إذا كنت تعاني من أي آلام أو آلام متكررة أو غير مبررة في العضلات ، أو تاريخ شخصي أو عائلي من مشاكل العضلات ، أو تاريخ سابق من مشاكل العضلات عند تناول أدوية أخرى لخفض الكوليسترول
إذا كنت تشرب كميات كبيرة من الكحول بانتظام
إذا كنت من أصل آسيوي ياباني ، صيني ، فلبيني ، فيتنامي ، كوري وهندي
إذا كنت تتناول أدوية أخرى تسمى الفايبرات لخفض نسبة الكوليسترول لديك
إذا انطبق عليك أي مما ورد أعلاه أو إذا كنت في شك ، فيرجى الرجوع والاطلاع على طبيبك
آثار جانبية رسيوفاستاتين
يعتبر رسيوفاستاتين جيد التحمل بشكل عام. كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا التي يعتقد أنها مرتبطة بـ رسيوفاستاتين هي الصداع والألم العضلي والإمساك والوهن وآلام البطن والغثيان
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الوذمة الوعائية
اضطرابات الغدد الصماء
داء السكري 1
اضطرابات نفسية
كآبة
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
دوخة
اعتلال الأعصاب
فقدان الذاكرة
الاعتلال العصبي المحيطي
اضطرابات النوم بما في ذلك الأرق والكوابيس
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
سعال
ضيق في التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
إمساك
غثيان
وجع بطن
التهاب البنكرياس
إسهال
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة الترانساميناسات الكبدية
اليرقان
التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة
متسرع
الشرى
متلازمة ستيفنز جونسون
التفاعل الدوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS)
اضطرابات النسيج العضلي والهيكل العظمي والنسيج الضام
ألم عضلي
اعتلال عضلي بما في ذلك التهاب العضلات
انحلال الربيدات
متلازمة شبيهة بالذئبة
تمزق العضلات
أرثرالجيا
اضطرابات الأوتار ، وأحيانًا تكون معقدة بسبب التمزق
اعتلال عضلي نخر بوساطة مناعية
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
بيلة دموية
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
تثدي الرجل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
فقد القوة
الوذمة
القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يمكن لمعظم الناس قيادة السيارة وتشغيل الآلات أثناء استخدام رسيوفاستاتين ولن يؤثر ذلك على قدرتهم. ومع ذلك ، يشعر بعض الأشخاص بالدوار أثناء العلاج باستخدام عقار روزافي. إذا شعرت بالدوار ، استشر طبيبك قبل محاولة القيادة أو استخدام الآلات
الحمل والرضاعة رسيوفاستاتين
لم يتم التأكد من سلامة النساء الحوامل. من غير المعروف ما إذا كان روزوفاستاتين يُفرز في حليب الأم أم لا
الاحتياطات والتحذيرات
تأثيرات العضلات الهيكلية على سبيل المثال ، اعتلال عضلي وانحلال الربيدات : تزداد المخاطر مع استخدام جرعة 40 ملغ ، تقدم العمر (> 65 سنة) ، قصور الغدة الدرقية ، اختلال كلوي والاستخدام المشترك مع السيكلوسبورين ، لوبينافير / ريتونافير ، أتازانافير / ريتونافير أو بعض الدهون الأخرى
خفض الأدوية
يجب نصح المرضى بالإبلاغ الفوري عن ألم عضلي غير مبرر أو رقة أو ضعف
يمكن التوقف عن تناول رسيوفاستاتين إذا ظهرت علامات أو أعراض
تشوهات إنزيمات الكبد والمراقبة : يمكن أن تحدث ارتفاعات مستمرة في الترانساميناسات الكبدية
يجب مراقبة إنزيمات الكبد قبل وأثناء العلاج
استخدام رسيوفاستاتين في فئات خاصة
الاستخدام في الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
خواص حركية الدواء
الامتصاص: يتم تحقيق أقصى تركيز للروسوفاستاتين في البلازما بعد حوالي 5 ساعات من تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي المطلق حوالي 20٪ فقط
التوزيع : يمتص الكبد على نطاق واسع روزوفاستاتين وهو الموقع الرئيسي لتخليق الكوليسترول وتصفية LDL-C
يبلغ حجم توزيع الروسوفاستاتين حوالي 134 لترًا. يرتبط 90٪ تقريبًا من رسيوفاستاتين ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين
التمثيل الغذائي: يخضع رسيوفاستاتين لعملية استقلاب محدودة حوالي 10٪. تشير دراسات التمثيل الغذائي في المختبر باستخدام خلايا الكبد البشرية إلى أن رسيوفاستاتين هو ركيزة ضعيفة لعملية التمثيل الغذائي القائمة على السيتوكروم ب450. كان
CYP2C9
هو الإنزيم الرئيسي المتضمن ، مع مشاركة
2C19, 3A4 و 2D6
بدرجة أقل. المستقلبات الرئيسية التي تم تحديدها هي مستقلبات
N-desmethyl و lactone
يعتبر مستقلب
N-desmethyl
أقل نشاطًا بنسبة 50 ٪ تقريبًا من رسيوفاستاتين بينما يعتبر شكل اللاكتون غير نشط سريريًا. يمثل رسيوفاستاتين أكثر من 90 ٪ من نشاط مثبط اختزال HMG-CoA
المنتشر
الإخراج: يتم إخراج حوالي 90٪ من جرعة الروزوفاستاتين دون تغيير في البراز يتكون من مادة فعالة ممتصة وغير ماصة والجزء المتبقي يفرز في البول
ما يقرب من 5٪ يطرح في البول دون تغيير
يبلغ عمر النصف للتخلص من البلازما حوالي 19 ساعة. لا يزيد عمر النصف للتخلص عند الجرعات العالية
يبلغ متوسط تخليص البلازما الهندسي حوالي 50 لترًا / ساعة معامل الاختلاف 21.7٪ فقط
كما هو الحال مع مثبطات اختزال أتش أم جي - كو أ
الأخرى ، فإن الامتصاص الكبدي للروسوفاستاتين يتضمن ناقل الأنيون العضوي الغشاء
OATP-C
هذا الناقل مهم في التخلص الكبدي من رسيوفاستاتين
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية ، بعيداً عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق