دواعي الإستعمال
الأدوية المستخدمة في أمراض مينير
يستعمل البيتاهيستين في علاج متلازمة مينيير ، وقد تشمل أعراضها الدوار وطنين الأذن وفقدان السمع والغثيان
آلية العمل
يعمل البيتاهيستين كمضاد لمستقبلات الهيستامين هـ1 الجزئي ومناهض مستقبلات الهيستامين هـ3 في الأنسجة العصبية. يحسن دوران الأوعية الدقيقة في المتاهة ، وبالتالي يقلل من الضغط اللمفاوي
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الأولية المعتادة : 8 مجم إلى 16 مجم ثلاث مرات يوميًا ويفضل مع الوجبات
جرعة الصيانة : حتى 48 مجم يوميا موصى بها
القصور الكلوي
لا توجد تجارب سريرية محددة متاحة في هذه المجموعة من المرضى ، ولكن وفقًا لتجربة ما بعد التسويق ، لا يبدو أن تعديل الجرعة ضروريًا
اختلال كبدي
لا توجد تجارب سريرية محددة متاحة في هذه المجموعة من المرضى ، ولكن وفقًا لتجربة ما بعد التسويق ، لا يبدو أن تعديل الجرعة ضروريًا
المسنين
على الرغم من وجود بيانات محدودة من الدراسات السريرية في هذه المجموعة من المرضى ، إلا أن خبرة ما بعد التسويق الواسعة تشير إلى أنه لا يلزم تعديل الجرعة في هذه الفئة من السكان
الأطفال
لا يُنصح باستخدام أقراص بيتاهيستين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية
طريقة الإعطاء
يفضل تناول الأقراص مع الوجبات أو بعد الأكل مع كوب من الماء
التفاعلات الدوائية
لا توجد حالات مؤكدة للتفاعلات الخطرة
هناك تقرير حالة عن تفاعل مع الإيثانول ومركب يحتوي على بيريميثامين مع الدابسون وآخر عن تقوية بيتاهيستين مع السالبوتامول
بيتاهيستين هو نظير الهيستامين ، وقد يتسبب الإعطاء المتزامن لمضادات هـ عوامل النشطة
تشير البيانات المختبرية إلى تثبيط استقلاب البيتاهيستين عن طريق الأدوية التي تمنع مونو أمينو أوكسيديز (MAO)
بما في ذلك النوع الفرعي ماو ب على سبيل المثال سيليجيلين. ينصح بالحذر عند استخدام مثبطات البيتاهيستين وماو بما في ذلك ماو ب الانتقائية في نفس الوقت
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للمادة والمواد الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة
لا يستعمل البيتاهيستين في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم. نظرًا لأن البيتاهيستين هو نظير اصطناعي للهستامين ، فقد يؤدي إلى إطلاق الكاتيكولامينات من الورم مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الشديد
بيتاهيستين هو بطلان في ورم القواتم
آثار جانبية
بيتاهيستين جيد التحمل بشكل عام ولا توجد آثار ضائرة خطيرة معروفة. في بعض الحالات تم الإبلاغ عن اضطرابات معدية معوية وصداع وطفح جلدي وحكة
الغثيان وعسر الهضم
صداع الراس
تفاعلات فرط الحساسية ، مثل الحساسية المفرطة
شكاوى معدية خفيفة مثل القيء وآلام الجهاز الهضمي وانتفاخ البطن وانتفاخ البطن. يمكن التعامل معها عادة عن طريق تناول الجرعة أثناء الوجبات أو عن طريق خفض الجرعة
تفاعلات فرط الحساسية الجلدية وتحت الجلد ، على وجه الخصوص الوذمة الوعائية العصبية ، والشرى ، والطفح الجلدي ، والحكة
الحمل والرضاعة
الحمل : هناك كمية محدودة للغاية من البيانات من استخدام البيتاهيستين في النساء الحوامل. الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، وإن كانت غير كافية ، لا تشير إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية. كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام بيتاهيستين أثناء الحمل
الرضاعة : لا توجد معلومات كافية عن إفراز البيتاهيستين في لبن الأم. لا ينبغي استخدام البيتاهيستين أثناء الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات
يجب توخي الحذر عند مرضى الربو القصبي والتقرحات الهضمية
ينصح بالحذر في علاج المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية أو تاريخ من القرحة الهضمية ، بسبب عسر الهضم العرضي في المرضى الذين يتناولون البيتاهيستين
يجب مراقبة مرضى الربو بعناية أثناء العلاج بالبيتاهيستين
ينصح بالحذر عند وصف البيتاهستين للمرضى المصابين بالشرى أو الطفح الجلدي أو التهاب الأنف التحسسي ، وذلك لاحتمال تفاقم هذه الأعراض
ينصح بالحذر عند المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشديد
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يشار إلى البيتاهيستين للدوار وطنين الأذن وفقدان السمع المرتبط بمتلازمة مينير والتي يمكن أن تؤثر سلبًا على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. في الدراسات السريرية المصممة خصيصًا لاستقصاء القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، لم يكن للبيتاهستين أي آثار أو آثار ضئيلة
آثار الجرعة الزائدة
تم الإبلاغ عن عدد قليل من حالات الجرعة الزائدة. عانى بعض المرضى من أعراض خفيفة إلى معتدلة بجرعات تصل إلى 640 ملغ مثل الغثيان والنعاس وآلام البطن ، والأعراض الأخرى لجرعة زائدة من البيتاهيستين هي القيء وعسر الهضم والرنح والنوبات. ولوحظت مضاعفات أكثر خطورة اختلاج أو مضاعفات رئوية أو قلبية في حالات تناول جرعة زائدة متعمدة من البيتاهيستين خاصةً مع أدوية أخرى بجرعات زائدة. لا يوجد ترياق محدد. يوصى بغسل المعدة وعلاج الأعراض في غضون ساعة واحدة بعد تناوله
الأعراض : غثيان ، نعاس ، آلام في البطن ، تشنج ، مضاعفات رئوية أو قلبية
الإدارة : العلاج الداعم
آلية عمل بيتاهيستين مفهومة جزئياً فقط
هناك العديد من الفرضيات المعقولة التي تدعمها الدراسات على الحيوانات والبيانات البشرية
يؤثر البيتاهيستين على نظام الهيستامين
يعمل البيتاهيستين كمضاد لمستقبلات الهيستامين هـ1 الجزئي ومناهض مستقبلات الهيستامين هـ3 أيضًا في الأنسجة العصبية ، وله نشاط ضئيل لمستقبلات هـ2
يزيد بيتاهيستين من معدل دوران الهستامين وإطلاقه عن طريق منع مستقبلات هـ3 قبل المشبكي والحث على تقليل تنظيم مستقبلات هـ3
قد يزيد البيتاهيستين من تدفق الدم إلى منطقة القوقعة وكذلك إلى الدماغ بالكامل
أظهرت الاختبارات الدوائية على الحيوانات أن الدورة الدموية في الأوعية الدموية في الأذن الداخلية تتحسن ، ربما عن طريق استرخاء المصرات قبل الشعيرات الدموية في دوران الأوعية الدقيقة في الأذن الداخلية
كما ثبت أن البيتاهيستين يزيد من تدفق الدم في المخ لدى البشر
يسهل بيتاهيستين التعويض الدهليزي
يعمل بيتاهستين على تسريع الانتعاش الدهليزي بعد استئصال العصب من جانب واحد في الحيوانات ، من خلال تعزيز وتسهيل التعويض الدهليزي المركزي ؛ يتميز هذا التأثير بالتنظيم الأعلى لدوران الهستامين وإطلاقه ، ويتوسط ذلك عبر عداء مستقبلات هـ3
في الحالات البشرية ، تم أيضًا تقليل وقت الشفاء بعد استئصال العصب الدهليزي عند العلاج بالبيتاهيستين
يغير بيتاهيستين إطلاق الخلايا العصبية في نوى الدهليز
تم العثور على بيتاهيستين أيضًا أن له تأثير مثبط يعتمد على الجرعة على توليد طفرة من الخلايا العصبية في النوى الدهليزية الجانبية والوسطى
قد تساهم الخصائص الدوائية كما هو موضح في الحيوانات في الفائدة العلاجية للبيتاهيستين في الجهاز الدهليزي
تم توضيح فعالية البيتاهيستين في الدراسات التي أجريت على مرضى الدوار الدهليزي ومرض منير كما يتضح من التحسن في شدة وتكرار نوبات الدوار
خواص حركية الدواء
استيعاب
يُمتص البيتاهيستين الذي يتم تناوله عن طريق الفم بسهولة وبشكل شبه كامل من جميع أجزاء الجهاز الهضمي. بعد الامتصاص ، يتم استقلاب الدواء بسرعة وبشكل شبه كامل إلى حمض 2-بيريديل أسيتيك. مستويات البلازما من البيتاهستين منخفضة للغاية. لذلك ، تستند تحليلات حركية الدواء إلى قياسات
حمض 2-بيريديل أسيتيك
2-PAA
في البلازما والبول
تحت ظروف التغذية ، يكون ذروة تركيز المصل سي ماكس أقل مقارنة بظروف الصيام. ومع ذلك ، فإن الامتصاص الكلي للبيتاهيستين متشابه في كلتا الحالتين ، مما يشير إلى أن تناول الطعام يؤدي فقط إلى إبطاء امتصاص البيتاهيستين
توزيع
نسبة البيتاهيستين المرتبط ببروتينات بلازما الدم أقل من 5٪ فقط
الإستقلاب
بعد الامتصاص ، يتم استقلاب البيتاهيستين بسرعة وبشكل شبه كامل إلى حمض 2-بيريديل أسيتيك
2-PAA
الذي ليس له أي نشاط دوائي
بعد تناول البيتاهيستين عن طريق الفم ، يصل تركيز حمض 2-بيريديل أسيتيك في البلازما والبول إلى الحد الأقصى لمدة ساعة واحدة بعد تناوله وينخفض مع عمر نصف يبلغ حوالي 3.5 ساعة
إفراز
حمض 2-بيريديل أسيتيك يفرز بسهولة في البول. في نطاق الجرعة بين 8 و 48 ملغ ، يتم استرداد حوالي 85٪ من الجرعة الأصلية في البول. يعتبر الإفراز الكلوي أو البراز للبيتاهيستين ذا أهمية ثانوية
الخطية
معدلات الاسترداد ثابتة على مدى الجرعة الفموية من 8 إلى 48 مجم مما يشير إلى أن الحرائك الدوائية للبيتاهيستين خطية ، مما يشير إلى أن المسار الأيضي المعني غير مشبع
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق