دواعي الإستعمال
يستخدم تيكاجريلور للوقاية من أحداث تصلب الشرايين عند المرضى البالغين الذين يعانون من المتلازمات التاجية الحادة الذبحة الصدرية غير المستقرة ، احتشاء عضلة القلب غير المرتفع
ST [NSTEMI]
أو احتشاء عضلة القلب المرتفع
ST [STEMI]
بما في ذلك المرضى الذين تم علاجهم طبيًا ، وأولئك الذين يتم علاجهم من خلال
التدخل التاجي عن طريق الجلد (PCI)
أو تطعيم الشريان التاجي
(CABG)
آلية العمل
الأدوية المضادة للصفائح الدموية
تيكاجريلور هو أحد مضادات مستقبلات الأدينوزين ثنائي الفوسفات الانتقائي
(ADP)
الذي يعمل على مستقبلات
P2Y12 ADP
التي يمكن أن تمنع تنشيط الصفائح الدموية وتجميعها بوساطة الأدينوزين ثنائي الفوسفات الانتقائي. يتفاعل تيكاجريلور بشكل عكسي مع مستقبلات الأدينوزين ثنائي الفوسفات الانتقائي الصفائح الدموية. لا يتفاعل تيكاجريلور مع موقع ربط الأدينوزين ثنائي الفوسفات الانتقائي نفسه ، ولكنه يتفاعل مع مستقبلات
P2Y12 ADP
للصفائح الدموية لمنع نقل الإشارة ، وبالتالي يمنع تنشيط الصفائح الدموية وتجميعها
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب أن يبدأ العلاج بـ تيكاجريلور بجرعة تحميل واحدة 180 مجم قرصان 90 مجم ثم يستمر عند 90 مجم مرتين يوميًا
يجب على المرضى الذين يتناولون تيكاجريلور أيضًا تناول الأسبرين يوميًا ، ما لم يتم استخدام موانع خاصة. بعد جرعة أولية من الأسبرين عادة 325 مجم ، يجب استخدام تيكاجريلور بجرعة صيانة من الأسبرين 75-100 مجم. جرعة الصيانة من الأسبرين فوق 100 ملغ قللت من فعالية تيكاجريلور. لذلك ، يجب تجنب جرعة المداومة من الأسبرين فوق 100 مجم
يجب على المريض الذي يفوت جرعة من تيكاجريلور أن يأخذ قرصًا واحدًا 90 مجم الجرعة التالية في الوقت المحدد. يمكن تحويل المرضى المعالجين بالكلوبيدوجريل مباشرة إلى تيكاجريلور إذا لزم الأمر. لم يتم التحقيق في التحول من براسوغريل إلى تيكاجريلور
يوصى بالعلاج لمدة تصل إلى 12 شهرًا ما لم يُنصح بإيقاف تيكاجريلور سريريًا. يمكن تناول تيكاجريلور مع أو بدون طعام
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP3A
: تجنب استخدام مثبطات سايتكروم القوية على سبيل المثال ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، فوريكونازول ، كلاريثروميسين ، نيفازودون ، ريتونافير ، ساكوينافير ، نلفينافير ، إندينافير ، أتازانافير وتليثروميسين
محرضات سايتكروم CYP3A
: تجنب الاستخدام مع المحرضات القوية لـ مثل ريفامبين وديكساميثازون والفينيتوين وكاربامازيبين والفينوباربيتال
الأسبرين : أدى استخدام تيكاجريلور بجرعات مداومة من الأسبرين أعلى من 100 مجم إلى تقليل فعالية تيكاجريلور
سيمفاستاتين ، لوفاستاتين : سينتج عن تيكاجريلور تركيزات أعلى في المصل من سيمفاستاتين ولوفاستاتين لأن هذه الأدوية يتم استقلابها بواسطة
CYP3A4
تجنب تناول سيمفاستاتين و لوفاستاتين بجرعات أكبر من 40 مجم
الديجوكسين: بسبب تثبيط ناقل ب-جلايكوبروتين ، راقب مستويات الديجوكسين ببدء أو أي تغيير في علاج تيكاجريلور
العلاج المصاحب الآخر: يمكن إعطاء تيكاجريلور بهيبارين غير مجزأ أو منخفض الوزن الجزيئي ، ومثبطات
GPIIb / llla
ومثبطات مضخة البروتون ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
موانع الإستعمال
هو بطلان تيكاجريلور في حالة
فرط الحساسية تجاه تيكاجريلور أو لأي من السواغات
نزيف مرضي نشط وقرحة هضمية
تاريخ من نزيف داخل الجمجمة
اعتلال كبدي معتدل إلى شديد
الإدارة المشتركة لـ تيكاجريلور مع مثبطات
CYP3A4
القوية على سبيل المثال ، الكيتوكونازول
، كلاريثروميسين ، نيفازودون ، ريتونافير ، وأتازانافير
آثار جانبية
ضيق التنفس والنزيف والصداع والسعال والدوخة والغثيان والرجفان الأذيني وارتفاع ضغط الدم وآلام الصدر غير القلبية والإسهال وآلام الظهر وانخفاض ضغط الدم والتعب وآلام الصدر
الحمل والرضاعة
فئة الحمل ج. لا توجد بيانات أو كمية محدودة من استخدام تيكاجريلور في النساء الحوامل. لا ينصح تيكاجريلور أثناء الحمل
الأمهات المرضعات : أظهرت البيانات الدوائية / السمية المتوفرة في الحيوانات إفراز تيكاجريلور ومستقلباته النشطة في الحليب. لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن علاج تيكاجريلور مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للنساء
الاحتياطات والتحذيرات
المخاطر العامة للنزيف: الأدوية التي تثبط وظيفة الصفائح الدموية بما في ذلك تيكاجريلور تزيد من خطر النزيف
جرعة صيانة متزامنة من الأسبرين استخدام تيكاجريلور مع جرعات صيانة من الأسبرين أعلى من 100 مجم يقلل من فعالية تيكاجريلور. لذلك ، بعد جرعة التحميل الأولية من الأسبرين عادة 325 مجم ، استخدم تيكاجريلور بجرعة صيانة من الأسبرين 75-100 مجم
القصور الكبدي المعتدل: لم يتم دراسة تيكاجريلور في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل
وقف تيكاجريلور: سيزيد التوقف عن تيكاجريلور من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب ، تجلط الدعامات ، والموت
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية تيكاجريلور في مرضى الأطفال
استخدام المسنين : لم يلاحظ أي اختلافات عامة في السلامة أو الفعالية في مرضى المسنين. القصور
الكبدي : لم يتم دراسة تيكاجريلور في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي متوسط أو شديد. يتم استقلاب تيكاجريلور بواسطة الكبد ويمكن أن يؤدي ضعف وظائف الكبد إلى زيادة مخاطر النزيف والأحداث الضائرة الأخرى. وبالتالي ، القصور
الكلوي : لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. لم يتم دراسة المرضى الذين يتلقون غسيل الكلى
آثار الجرعة الزائدة
لا يوجد حاليًا ترياق معروف لعكس تأثيرات تيكاجريلور ولا يُتوقع أن يكون قابلًا للتبديل ، ويجب أن يتبع علاج الجرعة الزائدة الممارسات الطبية القياسية المحلية ، والتأثير المتوقع لجرعات تيكاجريلور المفرطة هو فترة طويلة من مخاطر النزيف المرتبطة بتثبيط الصفائح الدموية. في حالة حدوث نزيف ، يجب اتخاذ تدابير داعمة مناسبة
شروط التخزين
يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية بعيداً عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق