دواعي الإستعمال
يشار بيسوبرولول في
ارتفاع ضغط الدم
ذبحة
معتدل إلى قصور القلب الشديد
وصف بيسوبرولول
عامل مضاد للأدرينالية حاصرات بيتا ، عقاقير منع مستقبلات بيتا الأدرينالية ، حاصرات بيتا
بيسوبرولول هو أكثر حاصرات بيتا1 انتقائية. يعرض أعلى مستوى من التقارب لمستقبل بيتا1 من أي حاصرات بيتا أخرى متاحة حتى الآن. يحجب بشكل انتقائي مستقبلات بيتا1 الأدرينالية في القلب والعضلات الملساء الوعائية ويقلل معدل ضربات القلب والناتج القلبي مما يؤدي إلى انخفاض ارتفاع ضغط الدم الشرياني. يمكن أن يتأثر استقلاب الشحوم سلبًا بحاصرات بيتا ، في المرضى الذين يعانون من حاصرات مستقبلات البيتا 1 الانتقائية غير بيتا1 ، لكن بيسوبرولول لا يسبب أي تغيير في نسبة الكوليسترول بما في ذلك الكوليسترول مرتفع الكثافة الواقي للقلب ، في العلاج طويل الأمد
بيسوبرولول هو عامل مانع لمستقبلات البيتا -1 الأدرينية قوي وانتقائي للغاية وخالٍ من النشاط الودي الجوهري وبدون نشاط تثبيت غشائي ذي صلة
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، فإن طريقة عمل بيسوبرولول ليست واضحة تمامًا ولكن من المعروف أن لها تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا ، لتقليل النتاج القلبي وتثبيط نشاط الرينين في البلازما
في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، فإن حصار المستقبلات 1 يقلل من عمل القلب وبالتالي يقلل من الحاجة إلى الأكسجين. ومن ثم فإن بيسوبرول بيتا فعال في القضاء على أو تقليل أعراض الذبحة الصدرية
خواص حركية الدواء
يمتص بيسوبرولول بشكل شبه كامل من القناة الهضمية. جنبًا إلى جنب مع تأثير المرور الأول الصغير جدًا في الكبد ، ينتج عن ذلك توافر حيوي مرتفع بنسبة 90٪ تقريبًا. يتم تطهير الدواء بالتساوي عن طريق الكبد والكلى
يوفر عمر النصف للتخلص من البلازما 10-12 ساعة فعالية لمدة 24 ساعة بعد جرعة يومية واحدة. يُفرز حوالي 95٪ من مادة الدواء عن طريق الكلى ، ونصفها على شكل بيسوبرولول غير متغير. لا توجد مستقلبات نشطة في الإنسان
الجرعة وطريقة الاستعمال
ارتفاع ضغط الدم : يجب أن تكون جرعة بيسوبرولول فردية لاحتياجات المريض. جرعة البدء المعتادة هي 5 مجم مرة واحدة يوميًا. في بعض المرضى ، 2.5 ملغ قد تكون جرعة البدء المناسبة. إذا كان التأثير الخافض للضغط البالغ 5 مجم غير كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 مجم ثم ، إذا لزم الأمر ، إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا
الذبحة الصدرية : عادة 10 ملغ مرة واحدة يوميا 5 ملغ قد تكون كافية في بعض المرضى بحد أقصى 20 ملغ يوميا
فشل القلب : مبدئيًا 1.25 مجم مرة واحدة يوميًا في الصباح لمدة أسبوع واحد ، إذا تم تحملها جيدًا ، تزداد إلى 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع ، ثم 3.75 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع ، ثم 5 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع ، ثم - 7.5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع ، ثم 10 مجم مرة واحدة يومياً بحد أقصى 10 مجم يومياً
التفاعلات الدوائية
لا ينبغي الجمع بين بيسوبرولول وعوامل أخرى مانعة للبيتا
مجموعات غير موصى بها
مناهضات الكالسيوم: يجب استخدام بيسوبرولول بحذر مع مثبطات عضلة القلب أو مثبطات التوصيل الأذيني البطيني مثل فيراباميل وديلتيازيم ، لما لهما من تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي على الانقباض والتوصيل الأذيني البطيني
الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي مثل الكلونيدين وغيره مثل ميثيل دوبا ، موكسونودين ، ريلمينيدين
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي إلى تقليل النغمة السمبثاوية المركزية وتقليل معدل ضربات القلب والناتج القلبي ، توسع الأوعية. الانسحاب المفاجئ ، خاصة إذا كان قبل إيقاف حاصرات بيتا ، قد يزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم المرتد
تركيبات تستخدم بحذر
مضادات الكالسيوم من نوع ديهيدروبيريدين مثل نيفيديبين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم ، ولا يمكن استبعاد زيادة خطر حدوث مزيد من التدهور في وظيفة المضخة البطينية لدى مرضى قصور القلب
قد يكون للعوامل المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى ، مثل ديسوبيراميد وكينيدين ، تأثير محفز على وقت التوصيل الأذيني وتحفز تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا عند إعطائها بالتزامن مع حاصرات بيتا
قد تعمل العوامل المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة ، مثل الأميودارون ، على تحفيز تأثير حاصرات بيتا على وقت التوصيل الأذيني
قد تزيد حاصرات بيتا الموضعية مثل قطرات العين لعلاج الجلوكوما من التأثيرات الجهازية للبيزوبرولول
الأدوية شبه الودي: الاستخدام المتزامن قد يزيد من وقت التوصيل الأذيني البطيني وخطر بطء القلب
الأنسولين والأدوية المضادة للسكري عن طريق الفم: قد يؤدي استخدام حاصرات بيتا إلى زيادة تأثيرات خفض نسبة السكر في الدم لهذه الأدوية. قد تحجب حاصرات بيتا أيضًا علامات نقص السكر في الدم ، مثل تسرع القلب
أدوية التخدير
توهين تسرع القلب الانعكاسي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم
قد يحفز الكحول التأثيرات الخافضة للضغط لحاصرات بيتا
جليكوسيدات الديجيتال: انخفاض معدل ضربات القلب ، زيادة زمن التوصيل الأذيني البطيني
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)
قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من التأثير الخافض لضغط الدم للبيزوبرولول
عوامل محاكيات بيتا الودي مثل إيزوبرينالين ، دوبوتامين: قد يؤدي الجمع مع بيسوبرولول إلى تقليل تأثير كلا العاملين
محاكيات الودي التي تنشط كل من مستقبلات بيتا وألفا الأدرينالية مثل النورأدرينالين والأدرينالين: قد يؤدي الجمع مع بيسوبرولول إلى الكشف عن تأثيرات مضيق الأوعية بوساطة مستقبلات ألفا الأدرينالية لهذه العوامل مما يؤدي إلى زيادة ضغط الدم وتفاقم العرج المتقطع. تعتبر مثل هذه التفاعلات أكثر احتمالًا مع حاصرات بيتا غير الانتقائية. قد تكون الجرعات العالية من الأدرينالين ضرورية لعلاج تفاعلات الحساسية
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع العوامل الخافضة للضغط وكذلك مع الأدوية الأخرى ذات القدرة على خفض ضغط الدم مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والباربيتورات والفينوثيازين إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم
Moxisylyte
المسمى ثيموكسامين
Thymoxamine
من حاصرات ألفا الأدرينالية
من المحتمل أن يسبب انخفاض ضغط الدم الوضعي الشديد
مجموعات للنظر فيها
الميفلوكين: يزيد من خطر حدوث بطء القلب
مثبطات مونوامين أوكسيديز
(باستثناء مثبطات MAO-B)
سيليجيلين،راساجيلين،سافيناميد
: تأثير خافض للضغط معزز لحاصرات بيتا ولكن أيضًا خطر الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم
يمكن أن يقلل الريفامبيسين من عمر النصف للتخلص من بيسوبرولول ، على الرغم من أن زيادة جرعة بيسوبرولول ليست ضرورية بشكل عام
موانع الإستعمال
في المرضى الذين يعانون من صدمة قلبية ، قصور القلب الصريح ، إحصار إذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ، فشل البطين الأيمن الثانوي لارتفاع ضغط الدم الرئوي وبطء القلب الجيبي
لا يستطب بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من
قصور القلب الحاد أو أثناء نوبات عدم المعاوضة من قصور القلب التي تتطلب العلاج الوريدي المؤثر في التقلص العضلي
صدمة قلبية
إحصار جيبي أذيني
كتلة الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة بدون جهاز تنظيم ضربات القلب
بطء القلب معدل ضربات القلب أقل من 60 نبضة / دقيقة قبل بدء العلاج
الربو القصبي الحاد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد
متلازمة العقدة الجيبية المريضة
انخفاض ضغط الدم ضغط الدم الانقباضي <100 مم زئبق
الأشكال الحادة لمرض انسداد الشرايين المحيطية ومتلازمة رينود
ورم القواتم غير المعالج
الحماض الاستقلابي
فرط الحساسية للمادة والمواد الفعالة أو لأي من السواغات
آثار جانبية
قد تحدث اضطرابات معدية معوية ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، صداع ، إرهاق ، إضطرابات في النوم ، دوار ، دوار ، قلة الصفيحات ، إضطرابات بصرية ، تساقط الشعر
الحمل والرضاعة
لم يتم التأكد من سلامة بيسوبرولول أثناء الحمل. لا توجد بيانات متاحة عن الرضاعة
الاحتياطات والتحذيرات
يجب مراقبة وظائف الكلى والكبد وتكوين الدم على فترات منتظمة أثناء العلاج طويل الأمد بالبيزوبرولول
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
في دراسة أجريت على مرضى القلب التاجي ، لم يضعف بيسوبرولول أداء القيادة. ومع ذلك ، بسبب الاختلافات الفردية في ردود الفعل تجاه الدواء ، قد تتأثر القدرة على قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص في بداية العلاج وعند تغيير الدواء وكذلك بالتزامن مع الكحول
جرعة زائدة
أعراض
العلامات الأكثر شيوعًا المتوقعة مع جرعة زائدة من حاصرات بيتا هي بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي ، قصور قلبي حاد ونقص سكر الدم. حتى الآن تم الإبلاغ عن حالات قليلة من الجرعة الزائدة بحد أقصى: 2000 مجم مع بيسوبرولول
لوحظ بطء القلب و / أو انخفاض ضغط الدم. تعافى جميع المرضى. هناك تباين واسع بين الأفراد في الحساسية لجرعة واحدة عالية من بيسوبرولول
بشكل عام ، في حالة حدوث جرعة زائدة ، يجب إيقاف العلاج بالبيزوبرولول وتقديم العلاج الداعم والأعراض. تشير البيانات المحدودة إلى أن بيسوبرولول بالكاد قابل للتبديل. بناءً على الإجراءات والتوصيات الدوائية المتوقعة لحاصرات بيتا أخرى ، يجب مراعاة التدابير العامة التالية عندما يكون ذلك مبررًا سريريًا
الإجراءات العلاجية
بطء القلب: إعطاء الأتروبين في الوريد. إذا كانت الاستجابة غير كافية ، يمكن إعطاء الأيزوبرينالين أو أي عامل آخر له خصائص كرونوتروبيك إيجابية بحذر. في بعض الحالات ، قد يكون إدخال منظم ضربات القلب عبر الوريد ضروريًا
انخفاض ضغط الدم: يجب إعطاء السوائل عن طريق الوريد وقابضات الأوعية. قد يكون الجلوكاجون الوريدي مفيدًا
الإحصار الأذيني البطيني (الدرجة الثانية أو الثالثة): يجب مراقبة المرضى بعناية ومعالجتهم عن طريق تسريب إيزوبرينالين أو إدخال منظم ضربات القلب عبر الوريد
تفاقم قصور القلب الحاد: تناول مدرات البول الوريدية وعوامل التقلص العضلي وعوامل توسيع الأوعية
تشنج القصبات: إدارة علاج موسع القصبات مثل الأيزوبرينالين ، بيتا2- الأدوية المحاكية للودي و / أو الأمينوفيلين
نقص سكر الدم: إعطاء الجلوكوز الوريدي
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف بعيدًا عن الضوء والحرارة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق