الوصف
بريجابالين هو مشتق بنيوي من الناقل العصبي المثبط حمض جاما الأميني
حمض غاما -أمينوبيوتيريك
(GABA)
لا يرتبط مباشرة بمستقبلات جابا أ و جابا ب
GABA A أو GABA B
أو البنزوديازيبين. وهو غير فعال في مستقبلات السيروتونين والدوبامين ولا يثبط امتصاص الدوبامين أو السيروتونين أو النورادرينالين. يرتبط بدرجة عالية من الارتباط بموقع ألفا-2 دلتا
alpha-2-delta
في أنسجة الجهاز العصبي المركزي. يبلغ التوافر البيولوجي الفموي للبريجابالين 90٪ ولا يعتمد على الجرعة. يتم التخلص منه من الدورة الدموية الجهازية بشكل أساسي عن طريق الإفراز الكلوي كدواء غير متغير مع متوسط عمر نصف للتخلص من 6.3 ساعات في الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية
الاستطبابات
يستخدم بريجابالين لعلاج آلام الأعصاب المصاحبة لاعتلال الأعصاب المحيطية السكري وإدارة الألم العصبي التالي للهربس. كما أنه يستخدم في العلاج المساعد للمرضى البالغين الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئية. يمكن استخدامه لإدارة الألم العضلي الليفي
الجرعات
الاستعمال : ألم الأعصاب المصاحب للاعتلال العصبي المحيطي السكري: الجرعة القصوى الموصى بها من بريجابالين هي 100 مجم ثلاث مرات في اليوم 300 مجم / يوم في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين بما لا يقل عن 60 مل / دقيقة
يجب أن تبدأ الجرعات عند 50 مجم ثلاث مرات في اليوم 150 مجم / يوم ويمكن زيادتها إلى 300 مجم / يوم خلال أسبوع واحد بناءً على الفعالية والتحمل
الألم العصبي التالي للهربس: الجرعة الموصى بها من بريجابالين هي 75 إلى 150 مجم مرتين في اليوم ، أو 50 إلى 100 مجم ثلاث مرات في اليوم 150 إلى 300 مجم / يوم في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين بما لا يقل عن 60 مل / دقيقة. يجب أن تبدأ الجرعات عند 75 مجم مرتين في اليوم أو 50 مجم ثلاث مرات في اليوم 150 مجم / يوم ويمكن زيادتها إلى 300 مجم / يوم خلال أسبوع واحد بناءً على الفعالية والتحمل
العلاج المساعد للمرضى البالغين الذين يعانون من نوبات بداية جزئية: ثبت أن بريجابالين بجرعات تتراوح من 150 إلى 600 ملغ / يوم فعال كعلاج مساعد في علاج النوبات الجزئية عند البالغين
يجب أن تقسم الجرعة اليومية الكلية وتعطى إما مرتين أو ثلاث مرات يومياً
بشكل عام ، يوصى بأن يبدأ المرضى بجرعة يومية إجمالية لا تزيد عن 150 مجم / يوم 75 مجم مرتين في اليوم أو 50 مجم ثلاث مرات في اليوم
بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة قصوى تبلغ 600 مجم / يوم
إدارة الألم العضلي الليفي: الجرعة الموصى بها من بريجابالين للألم العضلي الليفي هي 300 إلى 450 مجم / يوم. يجب أن تبدأ الجرعات من 75 مجم مرتين في اليوم 150 مجم / يوم ويمكن زيادتها إلى 150 مجم مرتين في اليوم 300 مجم / يوم خلال أسبوع واحد بناءً على الفعالية والتحمل. يمكن زيادة المرضى الذين لا يحصلون على فائدة كافية مع 300 مجم / يوم إلى 225 مجم مرتين في اليوم 450 مجم / يوم
يمكن تناول بريجابالين بغض النظر عن وجبات الطعام
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الدوخة ، والنعاس ، وجفاف الفم ، والوذمة ، وعدم وضوح الرؤية ، وزيادة الوزن والتفكير غير الطبيعي
الاستخدام في المجموعة الخاصة
الحمل: فئة الحمل ج. لذا يجب استخدامه فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان بريجابالين يُفرز في لبن الأم. ومع ذلك ، فهو موجود في حليب الفئران. لذلك يجب استخدامه في المرضع فقط إذا كانت هناك فائدة واضحة على المخاطر
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية بريجابالين في مرضى الأطفال
موانع الاستعمال
لا يستعمل ريابالين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف لمادة ريابالين أو أي من مكوناته
الاحتياطات
قد يؤدي التوقف عن استخدام بريجابالين دون التناقص إلى الأرق والغثيان والصداع والإسهال
لذلك يجب أن يتم خفضه تدريجيًا على مدار أسبوع واحد على الأقل بدلاً من إيقافه بشكل مفاجئ. قد يرتفع الكرياتينين كيناز إذا تم علاجه باستخدام بريجابالين
يجب إيقافه بسرعة إذا تم تشخيص الاعتلال العضلي أو الاشتباه فيه أو إذا كان الكرياتينين كيناز مرتفعًا بشكل ملحوظ
التفاعلات الدوائية
لا توجد تفاعلات كبيرة بين بريجابالين والأدوية الأخرى المضادة للصرع مثل كاربامازيبين وحمض فالبرويك ولاموتريجين وفينيتوين وفينوباربيتال وتوبيراميت.
لا تؤثر الإدارة المشتركة لـ بريجابالين مع موانع الحمل الفموية مثل نوريثيسترون وإيثيل إستراديول
Norethisterone و Ethinyl oestradiol
على الحرائك الدوائية للحالة المستقرة لأي من العوامل. قد يحفز بريجابالين تأثير الإيثانول ولورازيبام
التخزين
يُحفظ بعيدًا عن الضوء ويُخزن في درجة حرارة أقل من 30
درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق