دواعي الإستعمال
علاج أعراض الخرف الخفيف إلى المعتدل الحاد من مرض الزهايمر. علاج أعراض الخرف الخفيف إلى المعتدل الشديد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون مجهول السبب
وصف
أدوية الخرف
ريفاستيجمين هو مشتق من الكربامات الذي يرتبط هيكليًا بالفيزوستيغمين ، ولكن ليس بالدونيبيزيل والتاكرين. لم يتم تحديد الآلية الدقيقة للريفاستيجمين بشكل كامل ، ولكن يُقترح أن يرتبط الريفاستيجمين بشكل عكسي مع الكلولينستراز ويثبط نشاطه مثل أستيل كولينستراز ، بوتيريل كولينستراز ، مما يمنع التحلل المائي للأستيل كولين ، وبالتالي يؤدي إلى زيادة تركيز الأسيتيل كولينستيراز في الكولين. يعتبر نشاط مضادات الكولينستيراز للريفاستيجمين محددًا نسبيًا لأسيتيل كولينستراز في الدماغ وبوتيريل كولينستراز مقارنة مع تلك الموجودة في الأنسجة المحيطية
الجرعة
كبسولة ريفاستيجمين
الجرعة الأولية : ريفاستيجمين 1.5 مجم مرتين في اليوم
معايرة الجرعة: جرعة البدء هي ريفاستيجمين 1.5 مجم مرتين في اليوم
إذا تم تحمل هذه الجرعة جيدًا بعد أسبوعين على الأقل من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى ريفاستيجمين 3 مجم مرتين في اليوم
يجب أيضًا أن تستند الزيادات اللاحقة إلى 4.5 مجم ثم 6 مجم مرتين يوميًا على التحمل الجيد للجرعة الحالية ويمكن اعتبارها بعد أسبوعين على الأقل من العلاج عند مستوى الجرعة هذا
جرعة الصيانة : الجرعة الفعالة هي 3 مجم إلى 6 مجم مرتين في اليوم. لتحقيق أقصى فائدة علاجية ، يجب الحفاظ على أعلى جرعة يتحملها المرضى. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 6 مجم مرتين في اليوم. يمكن أن يستمر علاج الصيانة طالما أن هناك فائدة علاجية للمريض
إعادة بدء العلاج : إذا توقف العلاج لأكثر من عدة أيام ، فيجب إعادة بدء العلاج بمعدل 1.5 مجم مرتين يوميًا. ينبغي بعد ذلك إجراء معايرة الجرعة على النحو الموصوف أعلاه
رقعة ريفاستيجمين عبر الجلد: ضع الرقعة على الجلد السليم لمدة 24 ساعة ؛ استبدله برقعة جديدة كل 24 ساعة
الجرعة الأولية : ابدأ العلاج بـ 4.6 مجم / 24 ساعة لصقة ريفاستيجمين عبر الجلد
معايرة الجرعة : بعد 4 أسابيع على الأقل ، إذا تم تحملها ، قم بزيادة الجرعة إلى 9.5 مجم / 24 ساعة ، وهو الحد الأدنى للجرعة الفعالة. بعد 4 أسابيع إضافية على الأقل ، قد تزيد الجرعة إلى أقصى جرعة 13.3 مجم / 24 ساعة
خفيفة إلى معتدلة مرض الزهايمر ومرض باركنسون الخرف : ريفاستيجمين عبر الجلد 9.5 مجم / 24 ساعة أو 13.3 مجم / 24 ساعة مرة واحدة يوميًا
مرض الزهايمر الشديد : لصقة الجلد عبر الجلد ريفاستيجمين 13.3 مجم / 24 ساعة مرة واحدة يومياً
لتوقف العلاج لمدة تزيد عن 3 أيام ، يجب إعادة ضبط الجرعة بدءًا من 4.6 مجم لكل 24 ساعة
الادارة
يجب تناول ريفاستيجمين مرتين في اليوم ، مع وجبات الصباح والمساء
التفاعلات الدوائية
كمثبط للكولينستريز ، قد يبالغ ريفاستيجمين في تأثيرات مرخيات العضلات من نوع سكسنيل كولين/سوكسميثونيوم أثناء التخدير
ينصح بالحذر عند اختيار عوامل التخدير
يمكن النظر في تعديلات الجرعة الممكنة أو إيقاف العلاج مؤقتًا إذا لزم الأمر
نظرًا لتأثيراته الديناميكية الدوائية ، لا ينبغي أن يُعطى ريفاستيجمين بالتزامن مع مواد محاكية للكولين الأخرى وقد يتداخل مع نشاط الأدوية المضادة للكولين
لم يلاحظ أي تفاعل حركي دوائي بين ريفاستيجمين وديجوكسين أو وارفارين أو ديازيبام أو فلوكستين في الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء
لا تتأثر الزيادة في زمن البروثرومبين الناجم عن الوارفارين بإعطاء الريفاستيجمين. لم يلاحظ أي آثار غير مرغوب فيها على التوصيل القلبي بعد ما يصاحب ذلك من تعاطي الديجوكسين و ريفاستيجمين
موانع الإستعمال
يمنع استخدام هذا المنتج الطبي في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو مشتقات الكربامات الأخرى
آثار جانبية
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها هي الجهاز الهضمي ، بما في ذلك الغثيان (38٪) والقيء (23٪) ، خاصة أثناء المعايرة. تم العثور على المرضى الإناث في الدراسات السريرية أكثر عرضة من المرضى الذكور للتفاعلات المعوية المعوية وفقدان الوزن
الحمل والرضاعة
بالنسبة لـ ريفاستيجمين ، لا تتوفر بيانات سريرية. لا ينبغي استخدام ريفاستيجمين أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. في الحيوانات ، يفرز ريفاستيجمين في الحليب. من غير المعروف ما إذا كان الريفاستيجمين ينتقل إلى حليب الأم. لذلك ، يجب على النساء اللائي يتناولن عقار ريفاستيجمين الإرضاع من الثدي
الاحتياطات والتحذيرات
مرضى متلازمة الجيوب الأنفية المريضة أو عيوب التوصيل وأمراض الجهاز التنفسي
قد يزيد التحفيز الكوليني من إفراز حمض المعدة
قد يؤدي إلى تفاقم انسداد المسالك البولية والنوبات
الحمل
القصور الكلوي ، القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط. مراقبة وزن الجسم
الربو أو مرض الانسداد الرئوي
قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض خارج السبيل الهرمي
الرضاعة
استخام في المجموعات الخاصة
القصور الكلوي والكبدي : بسبب زيادة التعرض في حالات القصور الكبدي المعتدل والخفيف إلى المتوسط ، يجب اتباع توصيات الجرعات للمعايرة وفقًا لتحمل الفرد عن كثب
الاستخدام في الأطفال : لا ينصح باستخدام ريفاستيجمين عند الأطفال
آثار الجرعة الزائدة
لم ترتبط معظم حالات الجرعة الزائدة العرضية بأي علامات أو أعراض سريرية ، واستمر جميع المرضى المعنيين تقريبًا في علاج ريفاستيجمين
وحيث ظهرت الأعراض ، فقد اشتملت على الغثيان والقيء والإسهال وارتفاع ضغط الدم أو الهلوسة. قد يحدث أيضًا بطء القلب و / أو الإغماء بسبب التأثير المقوي للعصب المعروف لمثبطات الكولينستيراز على معدل ضربات القلب
حدث ابتلاع 46 ملغ في حالة واحدة
بعد العلاج التحفظي ، تعافى المريض تمامًا في غضون 24 ساعة. نظرًا لأن للريفاستيجمين نصف عمر في البلازما يبلغ حوالي ساعة واحدة ومدة تثبيط أستيل كولينستريز حوالي 9 ساعات ، فمن المستحسن في حالات الجرعة الزائدة بدون أعراض عدم إعطاء جرعة أخرى من ريفاستيجمين لمدة 24 ساعة القادمة. عند تناول جرعة زائدة مصحوبة بغثيان وقيء شديدين
ينبغي النظر في استخدام مضادات القيء
يجب إعطاء علاج الأعراض للتفاعلات الضائرة الأخرى عند الضرورة
يمكن استخدام الأتروبين عند تناول جرعة زائدة كبيرة. يوصى بجرعة أولية قدرها 0.03 مجم / كجم من سلفات الأتروبين في الوريد ، مع الجرعات اللاحقة بناءً على الاستجابة السريرية. لا ينصح باستخدام سكوبولامين كترياق
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق